Α-葡萄糖苷酶抑制剂

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α-葡萄糖苷酶抑制剂(AGI)是口服降糖药的一个类型。用于治疗糖尿病阿卡波糖是α-葡萄糖苷酶抑制剂类新型口服降血糖药,已经用于临床。

阿卡波糖.jpg

降糖机制

食物中淀粉、糊精和双糖(如蔗糖)的吸收需要小肠黏膜刷状缘的α-葡萄糖苷酶,AGI在小肠上皮刷状缘与碳水化合物竞争水解碳水化合物的糖苷水解酶,从而减慢碳水化合物水解及产生葡萄糖的速度并延缓葡萄糖的吸收。

现在有一套“马车理论”来粗略描述各种不同类型口服降糖药的作用机制:小肠前1/3段就能把食物消化吸收完,血糖很快就高上去,好比超载,糖尿病病人胰岛素少,好比车拉不动,α-葡萄糖苷酶抑制剂比作禁止超载,每辆车上装点儿(餐后血糖高峰降低),多装几辆车(延长消化吸收的时间),车就拉得动了,但是,没有车(胰岛素)仍然拉不走(不能下降)。

合理应用

2型糖尿病基础血糖正常,只有餐后血糖高者首选,用二甲双胍或中、长效胰岛素,超长效胰岛素类似物后基础血糖已达标,餐后血糖尚未达标者可与α-葡萄糖苷酶抑制剂联合应用。1型糖尿病病人α-葡萄糖苷酶抑制剂要与胰岛素联合应用,不能单独使用。该药不被肠道吸收,从大便排出,对肝、肾无损害,有肝、肾疾病的病人可慎用,但有严重肝、肾损害的2型糖尿病患者最好也不用。

不良反应

常见不良反应为胃肠反应,如腹胀了排气增多或腹泻。单用本药不引起低血糖,但如与磺酰脲类胰岛素合用,仍可发生低血糖,且一旦发生,应直接给予葡萄糖口服或静脉注射,进食双糖或淀粉类食物无效。肠道吸收甚微,通常无全身毒性反应,但对肝、肾功能不全者仍应慎用。不宜用于有胃肠功能紊乱者、孕妇、哺乳期妇女和儿童。

现有两种制剂:①阿卡波糖(acarbose):主要抑制α-淀粉酶,每次50~100mg,每日3次;②伏格列波糖(voglibose):主要抑制麦芽糖酶和蔗糖酶,每次0.2mg,每日3次。AGI应在进食第一口食物后服用。饮食成分中应有一定量的糖类,否则AGI不能发挥作用。

参看

参考文献

  • 《内科学》人民卫生出版社第七版医学教材.陆再英、钟南山主编
  • 《药理学》人民卫生出版社第七版医学教材.杨宝峰主编
  • 《希氏内科学》第22版