三唑仑片

来自医学百科

【药品名称】

通用名三唑仑片

英文名:Triazolam Tablets

汉语拼音:Sɑnzuolun Piɑn

本品的主要成份为:三唑仑。其化学名称为:1-甲基-8-氯-6-(2-氯苯基)-4H-[1,2,4]三氮唑[4,3-a][1,4]苯并二氮杂:

结构式:

分子式:C17H12Cl2N4

分子量:343.21

【性状】

本品为浅蓝色片。

【药理毒理】

本品为苯二氮类安定药。该药具有抗惊厥、抗癫痫、抗焦虑、镇静催眠、中枢性骨骼肌松弛和暂时性记忆缺失(或称遗忘)作用。本类药物作用于中枢神经系统的苯二氮受体(BZR),加强中枢抑制性神经递质g-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合,增强GABA系统的活性。BZR分为I型和II型,据认为I型受体兴奋可以解释BZ类药物的抗焦虑作用,而II型受体与该类药物的镇静和骨骼肌松弛等作用有关。随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。三唑仑可引起依赖性,表现为身体依赖和心理依赖,停药后出现撤药症状

【药代动力学】

口服吸收快而完全。口服15~30分钟生效,2小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率约为90%,T1/2为1.5~5.5小时。大部分经肝脏代谢,代谢产物经肾排泄,仅少量以原形排出。多次服用很少体内蓄积。可通过胎盘,分泌入乳汁。

适应症

用于镇静、催眠。

【用法用量】

成人常用量 0.25~0.5mg,睡前服。

不良反应

较多见:头晕头痛倦睡。较少见:恶心呕吐、头昏眼花、语言模糊、动作失调。少数可发生昏倒、幻觉。本药所致的记忆缺失较其他苯二氮类药物更易发生。

【注意事项】

1.对苯二氮药物过敏者,可能对本药过敏;

2.肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。

3.癫痫患者突然停药可引起癫痫持续状态

4.严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施。

5.避免长期大量使用而成瘾,如长期使用应逐渐减量,不宜骤停。

6.对本类药耐受量小的患者初用量宜小。

7.有报道,连续用本药10天后出现白天焦虑增多,发现此现象应换药。

8.慎用者:

(1)中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒

(2)肝肾功能损害。

(3)重症肌无力

(4)急性或易于发生的闭角型青光眼发作。

(5)严重慢性阻塞性肺部病变。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.在妊娠三个月内,本药有增加胎儿致畸的危险,.孕妇长期服用可成瘾,使新生儿呈现撤药症状激惹、震颤、呕吐、腹泻;妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动。.分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱,应禁用。

2.本品可分泌入乳汁,哺乳期妇女应避免使用。

【儿童用药】

幼儿中枢神经系统对本药异常敏感。

【老年患者用药】

老年人对本药较敏感,开始用小剂量,按需增加剂量。

药物相互作用

1.与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。

2.与易成瘾和其他可能成瘾药合用时,成瘾的危险性增加。

3.与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时,可彼此增效,应调整用量。阿片类镇痛药的用量至少应减至三分,而后按需逐渐增加。

4.与抗高血压药和利尿降压药合用,可使降压作用增强。

5.与西咪替丁红霉素合用,可抑制本品在肝脏的代谢,引起血药浓度升高,必要时减少药量。

6.与扑米酮合用由于减慢后者代谢,需调整扑米酮的用量。

7.与左旋多巴合用时,可降低后者的疗效。

8.与利福平合用,增加本品的消除,血药浓度降低

9.异烟肼抑制本品的消除,致血药浓度增高

10.与地高辛合用,可增加地高辛血药浓度而致中毒

药物过量

过量可出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理,包括催吐或洗胃以及呼吸循环方面的支持疗法,苯二氮卓受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。中毒出现兴奋异常时,不能用巴比妥类药。

【规格】

(1)0.125mg (2)0.25mg