去羟肌苷颗粒

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去羟肌苷颗粒(Didanosine Granules),商品名哈特。本品与其他抗病毒药物联合使用,用于治疗Ⅰ型HIV人免疫缺陷病毒感染

本药品被归类到其它类等药品分类。

去羟肌苷颗粒的副作用(不良反应)

胰腺炎:无论是否接受过治疗,也无论免疫抑制的程度,单独使用或者合用本品,均会产生致命或非致命的胰腺炎,若怀疑患者患有胰腺炎,应暂停使用。一旦确定有胰腺炎,应停止使用。合用司他夫定的患者,无论是否同时合用羟基脲,发生胰腺炎的可能性较大。 
乳酸性酸中毒脂肪变性重度肝肿大
视网膜改变和视神经炎:在成人和儿童患者,均有视网膜改变和视神经炎的发生,服用本品的患者应定期接受视网膜检查。
4 全身性反应:脱发、过敏性样反应、无力、疼痛、寒颤发烧
消化系统厌食消化不良腹胀
外分泌腺涎腺炎腮腺肿大口干眼干
造血系统贫血白细胞缺乏症和血小板缺乏症。
代谢糖尿病低血糖高血糖
肌肉骨骼系统肌肉疼痛(伴有或不伴有肌酸磷酸酶的升高)、引起肾功能衰竭而需血液透析横纹肌溶解关节痛和肌肉病变。

去羟肌苷颗粒禁忌症

去羟肌苷和其他配方成分有明显过敏的患者禁用。

服用去羟肌苷颗粒须注意的事项

1 外周神经病变:本品治疗,可出现外周神经病变,表现为手足麻木刺痛。HIV感染的晚期患者、有神经病史同时使用如司他夫定神经毒性药物的患者,较易发生外周神经病变。
2 本品应在用餐30分钟以前,或在用餐2小时以后,空腹服用。
肾功能损害患者:肾功能损害患者(肌酐清除率<60mL/分钟),因药物的清除率降低,较易发生毒性反应。这些患者服用本品的剂量需减少。本品含镁离子,若长期使用,会加重患者的镁负荷。
肝功能损害患者:肝功能的减退是否影响去羟肌苷药物代谢动力学,现还未明确,因此,这些患者服用本品时,需明确观察其毒性。
高尿酸血症患者:本品与无症状高尿酸血症相关。若不能降低血中尿酸浓度,必须暂停使用本品。
6 单独使用或联合使用本品均会发生严重的胰腺炎,甚至会导致死亡。
7 本品可导致外周神经病变,外周神经病变主要表现为手足麻木刺痛。应了解HIV感染的晚期、有神经病变病史的患者,较易发生外周神经病变。一旦有此毒性发生,需改变本品剂量或停止使用。
8 本品与其他有相似毒性的药物合用时,其不良反应比单用更易发生。这些患者需密切观察。9 在服用某些药物或其他物质时,包括饮酒都可能增加本品的毒性,应谨慎。
10 本品不能治愈HIV感染,他们仍会患HIV感染引起的疾病,如机会致病菌感染。患者在使用本品时,仍需看医生。另外,服用本品不能防止HIV通过性接触或血传染。目前,本品治疗的长期效果不明。

去羟肌苷颗粒的用法用量

注意:同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定,请参看药品随带的说明书或向医生询问。

剂量:本品应在餐前至少30分钟给药,或在用餐2小时以后,空腹服用。将本品置于少量水中,搅拌均匀后服下。本品适用于儿童患者,由于剂量的原因,不适于成人使用。儿童患者的推荐剂量为120mg/m2,每日两次。每日一次治疗方案尚未数据。剂量调整:一旦出现胰腺炎的临床征兆和实验室检查异常,患者应即刻暂缓用药并确定是否发生胰腺炎。胰腺炎被确诊后,应停止使用。若患者出现外周神经病变的症状,待中毒症状消退后,患者仍能耐受减量的本品治疗。重复使用后,若再出现外周神经病变,应考虑完全停止本品治疗。鉴于在儿童患者中,尿液排泄也是消除去羟肌苷的主要途径,若儿童患者肾功能损害,其去羟肌苷的清除率也将随之而改变。虽然还没有实验数据表明这类患者用药剂量需调整,仍可考虑减少剂量或加长用药间隔。

去羟肌苷颗粒药物相作用

药物相互作用研究表明,本品与daspone、洛哌丁胺甲氧氯普胺、nevirapine、雷尼替丁、rifabutin、ritonavir、司他夫定磺胺甲噁唑、甲氧苄啶齐多夫定,在药物代谢动力学上均无临床的相互作用。其中,与氨苯砜、nevirapine、利福布丁、ritonavir、司他夫定和齐多夫定相互作用的研究是多剂量研究;与洛哌丁胺、甲氧氯普胺、雷尼替丁、磺胺甲噁唑和甲氧苄啶是单剂量研究,其稳态动力学的相互影响不明。
2 本品与已知对胰腺有毒性的药物合用,会增加胰腺毒性,需格外谨慎,只有当无其他治疗方案或必须使用时,方可采用此治疗方案。有神经病变病史的和同时使用如司他夫定有神经毒性药物的患者,较易发生外周神经病变。
别嘌醇:在两个肾功能减退的患者(肌酐清除率分别为15和18ml/min)单剂量200mg的本品与别嘌醇(300mg/日)同时使用,结果去羟肌苷的AUC增加了四倍。至于在肾功能正常的患者,别嘌醇对去羟肌苷药物代谢动力学的影响不明。
抗酸药物:服用本品时,同时服用含镁和铝的抗酸药物,两者的抗酸成分会加重不良反应。
5 吸收受胃中酸度影响的药物:诸如酮康唑伊曲康唑需至少在服用本品前两小时服用。
更昔洛韦:在服用更昔洛韦前两小时或同时服用本品,后者稳态AUC将增加至111(±14%)(n=12)。在服用更昔洛韦前两小时服用本品,前者的稳态AUC减少21(±17%),而同时服用对更昔洛韦的AUC无影响(n=12)。
喹诺酮类抗生素:因抗酸成分如镁、钙会降低环丙沙星血浆浓度,本品应在服用环丙沙星后2小时或前6小时服用。在8例HIV感染的患者中,当环丙沙星在服用本品两小时前服用,环丙沙星的稳态AUC下降26%(95%可信限为14%,37%)。在12例健康受试者中,同时给予环丙沙星和去羟肌苷安慰剂,前者AUC下降15倍。有一个受试者在服用去羟肌苷安慰剂前服用环丙沙星,后者的AUC减少50%以上。抗酸成分如镁、钙会降低喹诺酮类抗生素的血浆浓度。若需服用本品,须参阅相应的喹诺酮包装里的说明书,以决定两药使用的间隔时间。
8 与其他抗病毒药物的相互作用:同时服用本品,会显著降低delaviridine(20%)和indinavir(84%)的AUC。为避免此药物相互作用,delaviridine和indinavir应在服用本品前1小时给药。nelfinavir在服用本品后一小时给药,同时进少量食物,前者的药物代谢动力学不受影响。

去羟肌苷颗粒成分或处方

本品主要成份为:去羟肌苷

去羟肌苷颗粒药理作用

去羟肌苷是人工合成的核苷类药物,与天然的腺苷相比,后者的3'-羟基变为氢。去羟肌苷被细胞激酶磷酸化后形成有活性的代谢物5'-三磷酸双脱氧腺苷。5'-三磷酸双脱氧腺苷抑制HIV逆转录酶,其机制包括与自然底物三磷酸脱氧腺苷竞争,以及掺入至病毒DNA,终止DNA链的延长。

去羟肌苷颗粒贮藏方法

密闭,在干燥处保存。

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