安西他滨

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通用名称:安西他滨

英文名称:Ancitabine

中文别名:环胞苷环胞甙环胞啶盐酸环胞甙、注射用环胞苷

英文别名:Anatabine、Cycld-C、Cyclo-C、Cyclocytidine  

药理

阿糖胞苷衍生物,在体内转变为阿胞糖苷.作用与阿糖胞苷相似,主要作用于 S期,并对G1/S及S/G2转换期也有作用,为一周期特异性药物.此外,对单纯疱疹病毒也有抑制作用.在体内作用时间较长,T1/2为 8小时.与常用抗肿瘤药物无交叉耐药

[药理作用]本品系阿糖胞苷的衍生物,主要用作抗肿瘤药物。本品对单纯疱疹病毒有显著抑制作用,其最低抑菌浓度为10μg/ml。眼内通透性良好。

与阿糖胞苷比较,本品体内代谢较慢,作用时间较长,毒性较阿糖胞苷低,对热和其他代谢酶较稳定。  

适应症

适应证:①急性白血病:各类急性白血病均有效,对急性粒细胞白血病的疗效最佳;对脑膜白血病亦有良好疗效。②实体瘤:尚在试用中,大多与其他类药物合并应用.③眼科:用于治疗单疱角膜炎

主要用于治疗单纯疱疹性角膜炎。还用于治疗实质层型角膜炎所引起的虹膜炎。  

用法用量

静滴:成人每次-600mg(4-12mg/kg),溶于5%葡萄糖液或0.9%氯化钠注射液500ml中滴注,每日1次,10-15天一疗程. 肌注及口服:剂量同静注.鞘内注射:用于脑膜白血病,成人50-100mg,溶于5%葡萄糖液或0.9%氯化钠注射液500ml中,每日或隔日1次滴眼:每1-2小时滴1次,或用眼膏,每日-6次

[用法及用量]滴眼,每次~2滴,每1~2h 1次。涂眼,适量,每日~5次。待病情基本痊愈后,酌情减量,继续用药1周。

为防止细菌和真菌混合感染,应与抗菌药物合用。

本品与碘苷无交叉耐药性

临用前新鲜配制,避光,阴凉处可保存2周左右。

[剂型与规格]滴眼剂:0.05%。眼膏剂:0.05%。  

不良反应

胃肠道反应,恶心,呕吐,食欲不振.轻度骨髓抑制,白细胞血小板减少.可有体位性低血压,转氨酶升高,腮腺肿胀.

局部偶见烧灼感、刺激感、异物感、结膜充血角膜基质水肿、流泪或畏光等轻度症状