思他宁
药品名称
商品名称：思他宁
英文名:Somatostatin for Injection
汉语拼音:Sitaning
分子量：
药品信息
【性状】本品为白色冻干粉。
【药理作用】思他宁是人工合成的环状十四氨基酸肽，其与天然的生长抑素在化学结构和作用方面完全相同。静脉注射思他宁可抑制生长激素、甲状腺刺激激素、胰岛素和胰高血糖素的分泌，并抑制胃酸的分泌。它还影响胃肠道的吸收、动力、内脏血流和营养功能。生理方面，生长抑素主要存在于下丘脑和胃肠道。生长抑素可抑制胃泌素和胃酸及胃蛋白酶的分泌，从而治疗消化道出血。而且，生长抑素可以明显减少内脏器官的血流量，而又不引起体循环动脉血压的显著变化，因而在治疗食道静脉曲张出血方面有临床价值。生长抑素可减少胰腺的内分泌和外分泌，从而可有效预防和治疗胰腺手术后并发症。生长抑素还可以抑制胰高血糖的分泌，可有效治疗糖尿病酮症酸中毒。
【药代动力学】健康人内源性生长抑素在血浆中的浓度很低，一般小于175纳克/升。静脉注射思他宁后，表现为很短的半衰期，根据放射性免疫测定结果，其半衰期一般在1.1 至3分钟之间。对肝脏病患者，其半衰期在1.2至4.8分钟之间；对慢性肾衰患者，其半衰期在2.6至4.9分钟之间。当以75微克/小时的速度静脉滴注思他宁后，血药浓度在15分钟内达高峰 — 1250纳克/升。代谢清除率约为1升/分钟，半衰期约为2.7分钟。静脉注射2微克的125-I 甲状腺素生长抑素，4小时后尿排泄物的放射活性为40%，24小时后的放射活性为70%。生长抑素在肝脏中通过肽链内切酶和氨基肽酶的作用被很快代谢，结果是N-末端和分子环化部分之间发生断裂。
【适应证】严重急性食道静脉曲张出血。严重急性胃或十二指肠溃疡出血，或并发急性糜烂性胃炎或出血性胃炎。 胰、胆和肠瘘的辅助治疗。胰腺术后并发症的预防和治疗。糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗。
【用法用量】药物冻干粉须在使用前用生理盐水溶解。思他宁采用静脉给药，通过慢速冲击注射（3至5分钟）250微克或以每小时250微克的速度连续滴注（约相当于每公斤体重，每小时3.5微克）给药。对于连续滴注给药，须用1支3毫克的思他宁配制足够使用12小时的药液，溶剂既可以是生理盐水，也可以是5%的葡萄糖溶液，输液量应调节为每小时250微克，并建议使用输液注射器。对严重急性上消化道出血 (包括食道静脉曲张出血) 的治疗：建议首先缓慢静脉注射250微克思他宁，作为负荷剂量，而后立即进行每小时250微克的静脉点滴给药。当两次输液给药间隔大于3至5分钟时，应重新静脉注射250微克思他宁，以确保给药的连续性。当大出血被止住后（一般在12至24小时内），治疗应继续48 至72小时，以防止再次出血。对于上述病例，通常的治疗时间是120小时。对胰瘘、胆瘘、肠瘘的辅助治疗：应采用每小时250微克的速度静脉连续点滴给药，直到瘘管闭合（2至20天），这种治疗可作为全胃肠外营养的辅助措施。当瘘管闭合后，思他宁静脉点滴应继续进行1至3天，而后逐渐停药，以防反跳作用。对胰腺外科手术后并发症的预防和治疗：手术开始时，作为辅助治疗，以每小时250微克速度点滴思他宁；手术后，持续点滴给药5天。 对糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗：对酮症酸中毒的患者，以每小时100至500微克的速度静脉点滴思他宁同时配合胰岛素治疗，3小时内可缓解酮症酸中毒，4小时内可使血糖恢复正常。
【不良反应】少数病例用药后产生恶心、眩晕、脸红等反应。当滴注思他宁的速度高于每分钟50微克时，病人会发生恶心和呕吐现象。
【禁忌】已证实对于思他宁药物过敏的病人，不得使用此药。避免孕妇使用本品，除非无其它安全替代措施。
【注意事项】由于思他宁抑制胰岛素及胰高血糖素的分泌，在治疗初期会引起短暂的血糖水平下降。更应注意的是，胰岛素依赖型糖尿病患者使用本品后，每隔3至4小时应测试一次血糖浓度。同时，给药期间应避免给予胰岛素所要求的葡萄糖，如果必须给予，应同时使用胰岛素。
【相互作用】由于思他宁可延长环己烯巴比妥引起的睡眠时间，而且加剧戊烯四唑的作用，所以，思他宁不应与这类药物或产生同样作用的药物同时使用。本品与其它药物的不相容性未经测试，所以在注射或点滴给药时，应单独使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】没有证据证明本品在人类及动物孕期无害，妊娠、产后 ( 产褥期 )及哺乳期不应使用。
药品其他信息
【剂型】注射剂
【贮藏】本品应贮存于25℃以下的避光干燥处。
【规格】750μg/支
【批准文号】
注册证号H20020313
【生产企业】
瑞士雪兰诺有限公司(Laboratoires Serono S.A.)
【 适 应 症 】 严重急性食道静脉曲张出血。严重急性胃或十二指肠溃疡出血，或并发急性糜烂性胃炎或出血性胃炎。 胰、胆和肠瘘的辅助治疗。胰腺术后并发症的预防和治疗。糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗。
【 规 格 】 0.75mg × 1
【 用法用量 】 药物冻干粉须在使用前用生理盐水溶解。思他宁采用静脉给药，通过慢速冲击注射（3至5分钟）250微克或以每小时250微克的速度连续滴注（约相当于每公斤体重，每小时3.5微克）给药。对于连续滴注给药，须用1支3毫克的思他宁配制足够使用12小时的药液，溶剂既可以是生理盐水，也可以是5%的葡萄糖溶液，输液量应调节为每小时250微克，并建议使用输液注射器。对严重急性上消化道出血 (包括食道静脉曲张出血) 的治疗：建议首先缓慢静脉注射250微克思他宁，作为负荷剂量，而后立即进行每小时250微克的静脉点滴给药。当两次输液给药间隔大于3至5分钟时，应重新静脉注射250微克思他宁，以确保给药的连续性。当大出血被止住后（一般在12至24小时内），治疗应继续48 至72小时，以防止再次出血。对于上述病例，通常的治疗时间是120小时。对胰瘘、胆瘘、肠瘘的辅助治疗：应采用每小时250微克的速度静脉连续点滴给药，直到瘘管闭合（2至20天），这种治疗可作为全胃肠外营养的辅助措施。当瘘管闭合后，思他宁静脉点滴应继续进行1至3天，而后逐渐停药，以防反跳作用。对胰腺外科手术后并发症的预防和治疗：手术开始时，作为辅助治疗，以每小时250微克速度点滴思他宁；手术后，持续点滴给药5天。 对糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗：对酮症酸中毒的患者，以每小时100至500微克的速度静脉点滴思他宁同时配合胰岛素治疗，3小时内可缓解酮症酸中毒，4小时内可使血糖恢复正常。
【 不良反应 】 少数病例用药后产生恶心、眩晕、脸红等反应。当滴注思他宁的速度高于每分钟50微克时，病人会发生恶心和呕吐现象。
【 禁 忌 】 已证实对于思他宁药物过敏的病人，不得使用此药。避免孕妇使用本品，除非无其它安全替代措施。
【 注意事项 】 由于思他宁抑制胰岛素及胰高血糖素的分泌，在治疗初期会引起短暂的血糖水平下降。更应注意的是，胰岛素依赖型糖尿病患者使用本品后，每隔3至4小时应测试一次血糖浓度。同时，给药期间应避免给予胰岛素所要求的葡萄糖，如果必须给予，应同时使用胰岛素。
【 孕妇及哺乳期妇女用药 】 没有证据证明本品在人类及动物孕期无害，妊娠、产后 ( 产褥期 )及哺乳期不应使用。
【药物相互作用】 由于思他宁可延长环己烯巴比妥引起的睡眠时间，而且加剧戊烯四唑的作用，所以，思他宁不应与这类药物或产生同样作用的药物同时使用。本品与其它药物的不相容性未经测试，所以在注射或点滴给药时，应单独使用。
【 药物过量 】
【 药物毒理 】 思他宁是人工合成的环状十四氨基酸肽，其与天然的生长抑素在化学结构和作用方面完全相同。静脉注射思他宁可抑制生长激素、甲状腺刺激激素、胰岛素和胰高血糖素的分泌，并抑制胃酸的分泌。它还影响胃肠道的吸收、动力、内脏血流和营养功能。生理方面，生长抑素主要存在于下丘脑和胃肠道。生长抑素可抑制胃泌素和胃酸及胃蛋白酶的分泌，从而治疗消化道出血。而且，生长抑素可以明显减少内脏器官的血流量，而又不引起体循环动脉血压的显著变化，因而在治疗食道静脉曲张出血方面有临床价值。生长抑素可减少胰腺的内分泌和外分泌，从而可有效预防和治疗胰腺手术后并发症。生长抑素还可以抑制胰高血糖的分泌，可有效治疗糖尿病酮症酸中毒。
【 药代动力学 】 健康人内源性生长抑素在血浆中的浓度很低，一般小于175纳克/升。静脉注射思他宁后，表现为很短的半衰期，根据放射性免疫测定结果，其半衰期一般在1.1 至3分钟之间。对肝脏病患者，其半衰期在1.2至4.8分钟之间；对慢性肾衰患者，其半衰期在2.6至4.9分钟之间。当以75微克/小时的速度静脉滴注思他宁后，血药浓度在15分钟内达高峰 — 1250纳克/升。代谢清除率约为1升/分钟，半衰期约为2.7分钟。静脉注射2微克的125-I 甲状腺素生长抑素，4小时后尿排泄物的放射活性为40%，24小时后的放射活性为70%。生长抑素在肝脏中通过肽链内切酶和氨基肽酶的作用被很快代谢，结果是N-末端和分子环化部分之间发生断裂。
批准文号： 注册证号 H20020313
生产企业：
瑞士Laboratoires Serono S.A
处方类型： 本品为处方药！