替加环素

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替加环素是一种新型的广谱活性的静脉注射抗生素,对有抗药性的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌也有活性,是甘氨酰四环素类中的首个药品,美国食品药品管理局(FDA)于2005年6月批准上市的新药。

2005年6月美国FDA批准用于成人复杂皮肤软组织感染(cSSSLs)和成人复杂的腹内感染,包括复杂阑尾炎烧伤感染、腹内脓肿、深部软组织感染及溃疡感染。

作用机制

替加环素属于新一类抗生素,是已知甘氨酰环素类抗生素的一个新类。甘氨酰环素类抗生素制剂是美满霉素米诺环素)的衍生物四环素类药物的作用机制是,与30S核糖体A位结合,阻止氨基酸转运RNA进入核糖体,从而阻止了氨基酸残基形成肽链。甘氨酰环素类与四环素类作用机制相似,但其亲和力比后者强。甘氨酰环素类与核糖体A位的另一个区域直接相互作用。替加环素抑制肽链形成,影响细菌结构形成及一些功能实现,从而杀灭细菌或抑制细菌繁殖

适应症

替加环素被批准用于18岁及18岁以上复杂皮肤和皮肤结构感染或者复杂腹内感染患者的治疗。包括复杂阑尾炎、烧伤感染、腹内脓肿、深部软组织感染及溃疡感染。另外本品的新适应症——社区和医院获得性肺炎正在审批过程中。

临床试验中,替加环素引起的最常见不良事件为恶心和呕吐,其发生时间通常在治疗头1~2天之内,程度多为轻中度。在阳性药对照临床试验中,复杂皮肤和皮肤结构感染患者应用替加环素治疗时,其恶心和呕吐的发生率分别为35%和20%;应用万古霉素氨曲南治疗时,恶心和呕吐的发生率分别为8.9%和4.2%。复杂腹内感染患者应用替加环素治疗时,其恶心和呕吐的发生率分别为25.3%和19.5%;应用万古霉素/氨曲南治疗时,恶心和呕吐的发生率分别为20.5%和15.3%。

注意事项

对并发性腹内二级感染,临床上出现肠穿孔的病人,用本品应特别谨慎与其他抗生素药物一样,可引起非敏感生物体过度生长,如真菌,在治疗过程中要随时注意监测,一旦发生双重感染,必须采取适当措施。

在尚未确诊之前,切勿盲目使用替加环素。本品只能治疗细菌感染,不能治疗病毒感染

间歇式不规则用药,或者不完成整个疗程均可能发生降低治疗的效果,增加抗药性产生,甚至今后不能用本品或其他抗生素来治疗。如果本品与华发林伍用,应注意监测凝血酶原时间及其他适当的抗凝血试验。

怀孕女性若应用替加环素可能会对胎儿造成损害。在牙齿发育过程中(包括妊娠后期、婴儿期和8岁以前幼儿期)应用替加环素可使婴幼儿牙齿变色(黄色或灰棕色)。

替加环素是新一类甘氨酰四环素类抗生素,具有超广谱的抗菌活性,包括革兰阳性和革兰阴性的好氧菌及厌氧菌等临床分离的重要致病菌

替加环素能够克服或限制细菌的外排泵和核糖体保护两种耐药机制产生的作用,不易产生耐药性。其广泛的组织分布和较长的清除半衰期的药动学性质令人乐观。

用于肾功能紊乱患者及需进行血液透析患者时,不必进行剂量和时间上的调整。替加环素已被美国FDA正式批准用于治疗复杂性成人腹腔感染和复杂皮肤及其软组织感染,包括复杂阑尾炎、烧伤感染、腹内脓肿、深部软组织感染及溃疡感染。

临床耐受性好,常见不良反应为恶心呕吐腹泻,其它不良反应少见。因此对相应的适应症给药,其可以达到比较好的治疗效果,而其所带来的不良反应相对来说轻微。