枸橼酸西地那非片
枸橼酸西地那非片（Sildenafil Citrate Tablets），商品名万艾可/伟哥。适用于治疗阴茎勃起功能障碍（ED）
枸橼酸西地那非片的副作用（不良反应）
头痛、潮红、消化不良、鼻塞及视觉异常等。视觉异常为轻度和一过性的，主要表现为视物色淡、光感增强或视物模糊。
枸橼酸西地那非片禁忌症
服用任何剂型硝酸酯类药物的患者，无论是规律或间断服用，均为禁忌症。对西地那非（万艾可）中任何成分过敏的患者禁用。
服用枸橼酸西地那非片须注意的事项
服用任何剂型硝酸酯类药物的患者，无论是规律或间断服用，均为禁忌症。对西地那非（万艾可）中任何成分过敏的患者禁用。
枸橼酸西地那非片的用法用量
注意：同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定，请参看药品随带的说明书或向医生询问。
对大多数患者，推荐剂量为50mg，在性活动前约1小时服用；但在性活动前0.5～4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂量可增加至100毫克（最大推荐剂量）或降低至25毫克。每日最多服用1次。下列因素与血浆西地那非水平（AUC）增加有关：年龄65岁以上（增加40%）、肝脏受损（如肝硬化，增加80%）、重度肾损害（肌酐清除率﹤30ml/分，增加100%）、同时服用强效细胞色素P450 3A4抑制剂（酮康唑、伊曲康唑增加200%）、红霉素增加182%、saquinavir增加210%。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率，故这些患者的起始剂量以25mg为宜。研究表明，HIV蛋白酶抑制剂Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高（AUC增加了11倍）。有鉴于此，建议服用Ritonavir的患者，每48小时内用药剂量最多不超过25mg。
枸橼酸西地那非片药物相作用
其他药物对西地那非的作用：体外实验：本品代谢主要通过细胞色素P450 3A4（主要途径）和2C9（次要途径）,故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除。体内实验：健康志愿者同时服用本品50mg和西咪替丁（一种非特异性细胞色素P450抑制剂）800mg，导致血浆内西地那非浓度增高56%。单剂西地那非100mg与细胞色素P450 3A4的特异性抑制剂红霉素（500mg，一日两次，共5天达到稳态）合用时，西地那非的药时曲线下面积（AUC）升高182%； 单剂西地那非100mg与另一种CYP450 3A4抑制剂HIV蛋白酶抑制剂saquinavir合用，达到稳态时（1200mg，一日三次），则后者的Cmax提高140%，AUC增加210%，西地那非不影响后者的药代动力学；酮康唑、伊曲康唑等更强效的CYP450 3A4抑制剂，上述作用可能更大；当与CYP450 3A4抑制剂 （如酮康唑、红霉素、西咪替丁）合用时，西地那非的清除率降低。可预测 同时服用CYP450 3A4的诱导剂（如利福平）将降低血浆西地那非水平。单剂抗酸药（氢氧化铝/氢氧化镁）对本品生物利用度没有影响；CYP450 2C9抑制剂（如甲苯磺丁脲、华法令）、CYP450 2D6抑制剂（如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂、三环抗抑郁药）、噻嗪类药物及噻嗪类利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂、钙通道阻滞剂等，对西地那非的药代动力学没有影响。襻利尿剂和保钾利尿剂可使西地那非活性代谢产物（N-去甲基西地那非）的AUC增加62%，而非选择性?－受体阻滞剂使其增加102%。这些对西地那非代谢产物的影响不会引起临床变化。西地那非对其他药物的作用：体外实验：本品是一种细胞色素P450 1A2、2C9 、2C19、2D6 、2E1和3A4（IC50＞150μM）的弱抑制剂。由于服用推荐剂量西地那非后其血浆峰浓度约为1μM，故西地那非不会改变这些同功酶作用底物的清除。体内试验：高血压患者同时服用西地那非（100mg）和氨氯地平5mg或10mg，仰卧位收缩压平均进一步降低8mmHg，舒张压平均进一步降低7mmHg。未发现经CYP450 2C9代谢的甲苯磺丁脲（250mg）和华法令（40mg）与西地那非有明显的相互作用。西地那非（50mg）不增加阿司匹林（150mg）所致的出血时间延长。健康志愿者平均最大血浆酒精浓度为0.08%时，西地那非（50mg）不增强酒精的降压作用。西地那非（100mg）不影响HIV蛋白酶抑制剂saquinavir、 ritonavir稳态时的药代动力学，后二者都是CYP450 3A4的底物。
枸橼酸西地那非片成分或处方
活性成分：该品含枸橼酸西地那非（C22H30N6O4S.C6H8O7），按西地那非（C22H30N6O4S）计#5应为标示量的90.0～110.0% 含量：应为标示量的90.0～110.0%
枸橼酸西地那非片药理作用
本品是治疗阴茎勃起功能障碍（ED）的口服药。它是西地那非的枸橼酸盐，一种对环磷酸鸟苷（cGMP）特异的5型磷酸二酯酶（PDE5）选择性抑制剂。作用机制：阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮（NO）的释放。NO激活鸟苷酸环化酶导致环磷酸鸟苷（cGMP）水平增高，使海绵体内平滑肌松弛，血液充盈。 ⒈药效学 西地那非对阴茎勃起反应的作用：西地那非（Sildenafil，Viagra,万艾可）是高度选择性磷酸二酯酶5（PDE5）抑本品是治疗阴茎勃起功能障碍（ED）的口服药。它是西地那非的枸橼酸盐，一种对环磷酸鸟苷（cGMP）特异的5型磷酸二酯酶（PDE5）选择性抑制剂。作用机制：阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮（NO）的释放。NO激活鸟苷酸环化酶导致环磷酸鸟苷（cGMP）水平增高，使海绵体内平滑肌松弛，血液充盈。 ⒈药效学 西地那非对阴茎勃起反应的作用：西地那非（Sildenafil，Viagra,万艾可）是高度选择性磷酸二酯酶5（PDE5）抑制剂，PDE5在阴茎海绵体中高度表达，而在其它组织中（包括血小板、血管和内脏平滑肌、骨骼肌），表达低下。西地那非通过选择性抑制PDE5，增强一氧化氮（NO）－cGMP途径，升高cGMP水平而导致阴茎海绵体平滑肌松弛，使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。勃起反应一般随西地那非剂量和血浆浓度的增加而增强。实验显示，药效可持续至4小时，但反应较2小时时弱。西地那非对心肌的反应：不论正常或病变的心脏传导组织、心肌细胞、内皮细胞、淋巴组织中均不存在PDE5,因而西地那非（PDE5抑制剂）无正性肌力作用，不能直接影响心肌收缩功能。西地那非对心脏参数的影响：正常男性志愿者单剂口服西地那非100mg，未发生有临床意义的心电图改变。8位稳定性缺血性心脏病患者在Swan－Ganz导管监测下，分4次静脉注射了总量为40mg的西地那非，结果：静息状态下，患者的收缩和舒张压较基线时分别下降了7%和10%。静息右心房、肺动脉压、肺动脉楔压和心排出量分别平均下降28%、28%、20%和7%。尽管此静脉注射剂量较健康男性志愿者单剂口服西地那非100mg的平均峰值血药浓度高2～5倍，但患者运动时上述的血流动力学应答仍存在。西地那非对血压的反应：健康男性患者单剂口服西地那非100mg，导致卧位血压下降（平均最大幅度8.4/5.5mmHg）服药后1-2小时血压下降最明显，服药后8小时与安慰剂组无差别。25mg、50mg、100mg西地那非对血压的影响相似，似与药物剂量和血药浓度无关。同时服用硝酸酯类药物的患者降压作用更大。低血压（90/50mmHg）和硝酸酯类或提供硝酸根的药物是应用西地那非的严格禁忌证。西地那非对血压的最大作用发生在约给药后1小时，即与药物血浆峰值一致。因此，在西地那非的血浆药物峰值浓度时，性活动可能诱发心脏事件。虽然西地那非引起的低血压反应轻而短暂（一般4小时内血压回到基线），但西地那非和硝酸酯类间的相互作用可产生明显的和更长时间的血压降低。西地那非半衰期短，24小时内（约6个半衰期）可洗脱药物。美国心脏学院和美国心脏学会已明确指出24小时内使用过硝酸酯类药物者禁用西地那非。西地那非对视觉的影响：研究表明，服用2倍于最大推荐剂量的药物时，本品对视力、视网膜电流图、眼压和视乳头大小无影响。可有一过性兰/绿颜色辨别异常。无论单独使用或与阿司匹林合用，本品对人出血时间没有影响。体外实验中，本品增强硝普钠（NO供体）的抗人类血小板凝聚作用。在麻醉下的家兔，肝素与西地那非合用对出血时间的延长有叠加作用，但未进行过类似的人体研究。健康志愿者单剂口服西地那非100mg后，精子的活动力和形态未受影响。制剂，PDE5在阴茎海绵体中高度表达，而在其它组织中（包括血小板、血管和内脏平滑肌、骨骼肌），表达低下。西地那非通过选择性抑制PDE5，增强一氧化氮（NO）－cGMP途径，升高cGMP水平而导致阴茎海绵体平滑肌松弛，使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。勃起反应一般随西地那非剂量和血浆浓度的增加而增强。实验显示，药效可持续至4小时，但反应较2小时时弱。西地那非对心肌的反应：不论正常或病变的心脏传导组织、心肌细胞、内皮细胞、淋巴组织中均不存在PDE5,因而西地那非（PDE5抑制剂）无正性肌力作用，不能直接影响心肌收缩功能。西地那非对心脏参数的影响：正常男性志愿者单剂口服西地那非100mg，未发生有临床意义的心电图改变。8位稳定性缺血性心脏病患者在Swan－Ganz导管监测下，分4次静脉注射了总量为40mg的西地那非，结果：静息状态下，患者的收缩和舒张压较基线时分别下降了7%和10%。静息右心房、肺动脉压、肺动脉楔压和心排出量分别平均下降28%、28%、20%和7%。尽管此静脉注射剂量较健康男性志愿者单剂口服西地那非100mg的平均峰值血药浓度高2～5倍，但患者运动时上述的血流动力学应答仍存在。西地那非对血压的反应：健康男性患者单剂口服西地那非100mg，导致卧位血压下降（平均最大幅度8.4/5.5mmHg）服药后1-2小时血压下降最明显，服药后8小时与安慰剂组无差别。25mg、50mg、100mg西地那非对血压的影响相似，似与药物剂量和血药浓度无关。同时服用硝酸酯类药物的患者降压作用更大。低血压（90/50mmHg）和硝酸酯类或提供硝酸根的药物是应用西地那非的严格禁忌证。西地那非对血压的最大作用发生在约给药后1小时，即与药物血浆峰值一致。因此，在西地那非的血浆药物峰值浓度时，性活动可能诱发心脏事件。虽然西地那非引起的低血压反应轻而短暂（一般4小时内血压回到基线），但西地那非和硝酸酯类间的相互作用可产生明显的和更长时间的血压降低。西地那非半衰期短，24小时内（约6个半衰期）可洗脱药物。美国心脏学院和美国心脏学会已明确指出24小时内使用过硝酸酯类药物者禁用西地那非。西地那非对视觉的影响：研究表明，服用2倍于最大推荐剂量的药物时，本品对视力、视网膜电流图、眼压和视乳头大小无影响。可有一过性兰/绿颜色辨别异常。无论单独使用或与阿司匹林合用，本品对人出血时间没有影响。体外实验中，本品增强硝普钠（NO供体）的抗人类血小板凝聚作用。在麻醉下的家兔，肝素与西地那非合用对出血时间的延长有叠加作用，但未进行过类似的人体研究。健康志愿者单剂口服西地那非100mg后，精子的活动力和形态未受影响。
枸橼酸西地那非片贮藏方法
密封，阴凉干燥处保存
市场上的枸橼酸西地那非片
- 万艾可/伟哥
- 生产企业：辉瑞制药有限公司
- 批准字号：国家准字号H20020526
- 包装规格：25mg。
- 万艾可/伟哥
- 生产企业：辉瑞制药有限公司
- 批准字号：国药准字H20020526
- 包装规格：25mg
- 万艾可/伟哥
- 生产企业：辉瑞制药有限公司
- 批准字号：国药准字H20020528
- 包装规格：100mg
- 万艾可/伟哥
- 生产企业：辉瑞制药有限公司
- 批准字号：国药准字H20020527
- 包装规格：50mg
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