舒必利注射液

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舒必利注射液

拼音名:Shubili Zhusheye

英文名:Sulpiride Injection

书页号:2000年版二部-941

本品为舒必利灭菌水溶液。含舒必利(C15H23N3O4S)应为标示量的90.0%~110.0%。

【性状】 本品为无色的澄明液体。

【检查】 pH值 应为3.5 ~4.5 (附录Ⅵ H)。

其他 应符合注射剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ B)。

【含量测定】 精密量取本品适量(约相当于舒必利50mg),置50ml量瓶中,加稀醋

酸5ml,用水稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml ,置100ml 量瓶中,用水稀释至刻度,摇

匀,精密量取5ml ,置100ml 量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀;另取舒必利对照品约50mg,

精密称定,加盐酸溶液(1→10)1ml使溶解,加稀醋酸5ml,用水定量稀释成每1ml中含50μg

的溶液。取上述两种溶液,照分光光度法(附录Ⅳ A),在291nm±2nm的波长处测定吸收

度,计算,即得。

【类别】 同舒必利。

【规格】 (1) 2ml:50mg (2) 2ml:100mg

【贮藏】 遮光,密闭保存。

通用名:舒必利注射液

英文名:Sulpiride Injection

汉语拼音:Shubili Zhusheye

本品主要成份为:舒必利。其化学名称为:N-[甲基-(1-乙基-2-吡咯烷基)]-2-甲氧基-5-(氨基磺酰基)-苯甲酰胺

结构式:(参见舒必利片

分子式:C15H23N3O4S

分子量:341.42

【性状】

本品为无色的澄明液体。

【药理毒理】

本品属苯甲酰胺类抗精神病药,作用特点是选择性阻断中脑边缘系统多巴胺(DA2)受体,对其他递质受体影响较小,抗胆碱作用较轻,无明显镇静和抗兴奋躁动作用,本品还具有强止吐和抑制胃液分泌作用。

【药代动力学】

动物实验示本品可透过胎盘屏障进入脐血循环。本品主要经肾脏排泄。可从母乳中排出。

适应症

用于精神分裂症单纯型、偏执型、紧张型、及慢性精神分裂症孤僻、退缩、淡漠症状。对抑郁症状有一定疗效。其他用途有止呕。

【用法用量】

治疗精神分裂症,肌内注射:一次mg,一日2次。静脉滴注:对木僵、违拗病人可用本品100~200mg稀释于250~500ml葡萄糖氯化钠注射液中缓慢静脉滴注,一日1次,可逐渐增量至一日~600mg,一日量不超过800mg。滴注时间不少于4小时。

6岁以上儿童按成人剂量换算,应小剂量开始,缓慢增加剂量。

【禁忌】

嗜铬细胞瘤、高血压患者、严重心血管疾病和严重肝病患、对本品过敏者禁用。

【规格】

(1)2ml:50mg (2)2ml:100mg。

【贮藏】

遮光,密闭保存。  

鉴别

(1) 取含量测定项下的溶液,照分光光度法(附录Ⅳ A)测定,在291nm

±2nm的波长处有最大吸收。

(2) 取本品与舒必利对照品,分别加乙醇制成每1ml 中含5.0mg的溶液,照薄层色谱

法(附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各5μl,分别点于同一硅胶GF<[254]>薄层板

上,以甲醇-浓氨溶液(99:1)为展开剂,展开后,晾干,置紫外光灯(254nm)下检视。供试

品溶液所显主斑点的颜色和位置应与对照品溶液的主斑点相同。  

不良反应

1.常见有失眠、早醒、头痛、烦躁、乏力食欲不振等。可出现口干视物模糊心动过速排尿困难便秘等抗胆碱能不良反应。

2.剂量大于一日mg时可出现锥体外系反应,如震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍

3.较多引起血浆泌乳素浓度增加,可能有关的症状为:溢乳、男子女性化乳房月经失调闭经体重增加

4.可出现心电图异常肝功能损害。

5.少数患者可发生兴奋、激动、睡眠障碍血压升高

6.长期大量用药可引起迟发性运动障碍

7.可引起注射局部红肿、疼痛、硬结。  

注意事项

1.患有心血管疾病(如:心率失常、心肌梗死传导异常)应慎用。

2.出现迟发性运动障碍,应停用所有的抗精神病药。

3.出现过敏性皮疹及恶性症状群应立即停药并进行相应的处理。

4.基底神经节病变,帕金森综合征,严重中枢神经抑制状态者慎用。

5.肝、肾功能不全者应减量。

6.癫痫患者慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。

【儿童用药】

慎用。

【老年患者用药】

老年患者应小剂量开始,缓慢增加剂量。

药物相互作用

氯氮平外,几乎所有抗精神病药和中枢抑制药如与本品合用,均可增加中枢抑制,应充分注意。  

中毒症状

1.中枢神经系统症状:严重意识障碍,从嗜睡、注意力不集中到昏睡,最后进入昏迷。检查时可发现瞳孔缩小,对光反应迟钝。同时伴有中枢性体温过低

2.心血管系统症状:体位性低血压、心率加快、脉细数、偶见心律不齐,严重时导致低血容量休克

3.血液系统症状:中性粒细胞减少过敏性紫癜

处理:输液并依病情给予对症治疗及支持疗法