醋酸泼尼松

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为白色或几乎白色的结晶性粉末;无臭,味苦。不溶于水,微溶于乙醇醋酸乙酯,赂溶于丙酮,易溶于氯仿

药品名称

中文名称: 醋酸泼尼松

中文又名: 醋酸去氢可的松 醋酸强的松

英文名称: Cblconin

英文又名: Deltn—Corlin  

药品介绍

为白色或几乎白色的结晶性粉末;无臭,味苦。不溶于水,微溶于乙醇、醋酸乙酯,赂溶于丙酮,易溶于氯仿。  

分子式成分

化学名为: 17α,21-二羟基孕甾-1,4-二烯-3,11,20-三酮21-醋酸酯。分子式:C23H28O6。分子量:400.47  

不良反应

本品较大剂量易引起糖尿病消化道溃疡类库欣综合征症状,对下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制作用较强。并发感染为主要的不良反应。  

制剂/规格

醋酸泼尼松片醋酸泼尼松眼膏  

类别

肾上腺皮质激素类药  

相互作用

⑴非甾体消炎镇痛药可加强其致溃疡作用。

⑵可增强对乙酰氨基酚的肝毒性

⑶与两性霉素B碳酸酐酶抑制剂合用,可加重低钾血症,长期与碳酸酐酶抑制剂合用,易发生低血钙和骨质疏松

⑷与蛋白质同化激素合用,可增加水肿的发生率,使痤疮加重。

⑸与抗胆碱能药(如阿托品)长期合用,可致眼压增高。

⑹三环类抗抑郁药可使其引起的精神症状加重。

⑺与降糖药胰岛素合用时,因可使糖尿病患者血糖升高,应适当调整降糖药剂量。

甲状腺激素可使其代谢清除率增加,故甲状腺激素或抗甲状腺药与其合用,应适当调整后者的剂量。

⑼与避孕药雌激素制剂合用,可加强其的治疗作用和不良反应。

⑽与强心苷合用,可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。

⑾与排钾利尿药合用,可致严重低血钾,并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。

⑿与麻黄碱合用,可增强其代谢清除。

⒀与免疫抑制剂合用,可增加感染的危险性,并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病

⒁可增加异烟肼肝脏代谢和排泄,降低异烟肼的血药浓度和疗效。

⒂可促进美西律在体内代谢,降低血药浓度。

⒃与水杨酸盐合用,可减少血浆水杨酸盐的浓度。

⒄与生长激素合用,可抑制后者的促生长作用。

药理作用:

醋酸可的松。其水钠潴留及促进钾排泄作用比可的松小,而对糖代谢及抗炎、抗过敏作用较强。 适应症 用于类风湿性关节炎风湿热哮喘持续状态肾病综合征溃疡性结肠炎等。不适用作肾上腺皮质功能不全的替代治疗。 注意事项 1.已长期用药,在手术时及术后3-4天内须酌增用量,以防止皮质功能不足。一般外科病人应尽量不用,以免影响伤口的愈合。 2.本品11mg相当泼尼松10mg。 3.其他同醋酸可的松。 用法用量 口服:每次—10mg,每日—4次,因病种、病情不同所用剂量及疗程有不同。1日量最大多可用至60—80mg,l疗程可长达3-4个月;小儿每日—2mg/kg,分-4次。 片剂:每片5mg;眼膏剂:O,5%。 辅助分类项: 医药顾问  

药理机理

肾上腺皮质激素类药,具有抗炎、抗过敏、抗风湿免疫抑制作用,作用机理为:

1.抗炎作用:本产品可减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。激素抑制炎症细胞,包括巨噬细胞白细胞在炎症部位的集聚,并抑制吞噬作用溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。

2.免疫抑制作用:包括防止或抑制细胞介导的免疫反应,延迟性的过敏反应,减少T淋巴细胞单核细胞嗜酸性细胞的数目,降低免疫球蛋白细胞表面受体的结合能力,并抑制白介素的合成与释放,从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化,并减轻原发免疫反应的扩展。可降低免疫复合物通过基底膜,并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度。  

药 动 学

在肝内转化为泼尼松龙才显活性,生理T1/2为60min。

本品须在肝内将11位酮基还原为11位羟基后显药理活性,生理半衰期为60分钟。体内分布以肝中含量最高,依次为血浆、脑脊液胸水腹水、肾,在血中本品大部分与血浆蛋白结合,游离的和结合型的代谢物自尿中排出,部分以原形排出,小部分可经乳汁排出。  

注意事项

高血压、糖尿并胃与十二指肠溃疡、精神并骨质疏松症青光眼等患者慎用。结核并急性细菌性或病毒性感染患者应用时必须给予适当的抗感染治疗。长期服药后,停药时应逐渐减量。  

生产企业

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