金刚乙胺
摘要
“金刚乙胺”原料药被列为流感防治国家储备药品。金刚乙胺可抑制流感病毒株的复制,是预防流感和进行流感早期治疗的优势药物,中国卫生部2005年8月颁发的《人禽流感诊疗方案(2005版)》中,作为抗病毒治疗方案选用药物,金刚乙胺位列其中。
［1］［2］性状
本品为白色结晶性粉末。
药理作用
本品为人工合成抗病毒药，通过阻止病毒进入宿主细胞，并抑制病毒的复制，从而抑制病毒繁殖，起到抗病毒的效果。本品口服吸收迅速完全，以原形从尿排泄，无残留。对预防和治疗由病毒引起的传染病有特效。本品与金刚烷胺相比，不良反应发生率低 。
金刚乙胺适应症
主要应用于由A型流感病毒引起的畜禽疾病及畜禽感冒期间的治疗，同时还具有解热和提高体液免疫力的作用，猪传染性胃肠炎病毒有抑制作用，对败血症、病毒性肺炎等也有疗效。
用法用量
1、猪：高效治疗量，本品100g兑水400kg；拌料200kg，预防保健量，本品100g兑水800kg或拌料400kg。
2、禽：高效治疗量，本品100g兑水500kg；拌料250kg，预防保健量，本品100g兑水1000kg或拌料500kg。
停药期
禽蛋鸡开产前28天肉鸡宰前7天。
规格
本品1000g含金刚乙胺980g。
包装
100g/袋X10袋/桶X6桶/箱
贮藏
遮光、密闭、阴凉干燥处保存。
盐酸金刚乙胺糖浆
Rimantadine Hydrochloride Syrup
所属类别: 化学药
医药类型: 抗流感
批准文号: 国药准字H20041181
产品包装: 药用塑料瓶包装，100ml/瓶
产品规格: 100ml：1.0g，50ml：0.5g
用 途: 抗甲型流感病毒（全国独家剂型）
特 点: ◆全国独家首创剂型 ◆列入儿童医保 ◆口服糖浆，剂型独特，生物利用度好 ◆M通道阻滞剂，有效预防和治疗甲型流感病毒感染 ◆抗病毒疗效好：对广谱的RNA病毒，如圣路易脑炎病毒、虫传病毒、呼吸道合胞病毒、副流感病毒、HIV病毒、冠状病毒等均具有明显的抗病毒性。 ◆更适宜于儿童、老年人服用
通用名：盐酸金刚乙胺糖浆 商品名：津彤 英文名称：Rimantadine Hydrochloride Syrup 汉语拼音：Yansuan Jingangyi’an Tangjiang [成 份] 本品主要成份为盐酸金刚乙胺，化学名称：α-甲基-1-金刚烷甲基胺盐酸盐。分子式：C12H21N.HCl 分子量：215.76 作用机理： 盐酸金刚乙胺可有效抑制所有自然发生的人和动物甲型（即A型）流感病毒株(包括禽流感H5N1 、H5N2，猪流感H1N1)的复制。M通道阻滞剂，通过改变宿主细胞的表面电荷，抑制病毒穿入敏感细胞和释放核酸的过程，抑制病毒的增殖。 [用法用量]本品为口服制剂，用法与用量如下： 1、成年人和儿童的预防用药：成年人：本品推荐给成年人的剂量是100mg（即10ml），每日二次。对于严重的肝功能不全、肾衰竭（Crcl≤10ml/min）患者及中老年家庭护理者，推荐剂量为每日mg（即10ml）。儿童：对于10岁以下儿童，本品每日一次，每次mg/kg，但总量不超过150mg（即15ml）。对于10岁或以上的儿童，用量与成年人一样。 2、成年人的治疗用药：盐酸金刚乙胺对于成年人的推荐剂量100mg（即10ml），每日二次。在出现A型流行性感冒的症状和体征时，服用本品越早越好，在48小时内服用本品治疗效果更好，从症状开始连续治疗7天。用于手足口病的治疗常规用药： 用法用量：10岁以下儿童，每日一次，每次mg/kg，但总量不超过0.15g。对于10岁或以上的儿童，用量与成年人一样。
功能主治:
1、预防和治疗成人A型流感病毒感染。 2、预防儿童A型流感病毒感染。
◆预防：在年满1岁的儿童、健康成人和老年病人的对照研究中，发现本药能安全有效的预防不同亚族A型流感病毒传染引起的症状和体征。本药不能完全阻止A型流感病毒的宿主免疫反应，服用本药的个体自然发病或接种仍会持续免疫反应，但这以后接触相关抗原病毒，有保护作用。在感染暴发期间服用后，2-4周的时间内有预防作用。超过6周，其预防作用的安全性和有效性尚不明确。
◆治疗：在人群中确认或怀疑A型流感时，有病毒感染症状的成年人可服用本品：在出现A型流感病毒症状48小时内服用本品，能减少发烧持续的时间和减轻全身症状。
金刚乙胺在甲流高峰期使用安全性及推荐
盐酸金刚乙胺是FDA 批准用于预防和治疗甲型流感的药物，是中华医学会呼吸病学分会指定的防治流感用药，也是卫生部颁布的《人禽流感诊疗方案》中防治禽流感的指定药物 。
金刚乙胺对甲型H1N1流感的预防效率平均为70%-80%，与流感疫苗的效率几乎相同。它主要是通过抑制甲型流感病毒结构蛋白所特有的M通道，从而抑制病毒穿入敏感细胞和释放核酸，抑制甲型流感病毒的增殖。盐酸金刚乙胺对所有自然发生的人和动物甲型（即A型）流感病毒株(包括禽流感H5N1 、H5N2，猪流感H1N1)均有效。
在近期中华医学会首届全国公共卫生学术会议上，中国疾病预防控制中心首席流行病学专家曾光表示：甲型H1N1流感北半球的疫情开始迅速升高，中国近来一天发生的病例数相当于一月前的十天，进入了快速传播期。2009年10月19日最新判断：“中国内地甲型H1N1流感疫情第二波已经开始”。
目前防治流感的药物主要三大类：国产的烷胺类药物和神经氨酸酶抑制剂（达菲、扎那米韦）以及国内广泛使用的资源丰富的中草药。国产的烷胺类药物(金刚烷胺和金刚乙胺)，目前抗流感病毒药市场上数量占99%。中药被认为对流感病毒引起的呼吸道感染也有一定效果，现在还没有确切结论（祝庆余，军事医学科学院微生物流行病研究所研究员）；神经氨酸酶抑制剂显示强大的抗病毒作用，但是其致精神异常的副反应以及日增的耐药性备受关注，服用人群也受年龄限制，存在较大安全风险。在2009年5月的《中华流行病学杂志》上,曾光发表文章指出：“面对可能发生的流感大流行,我国对治疗和预防流感的药物的需求量极大,绝不能只宣传达菲类这一种药物。即使美国疾病预防控制中心一家的药敏实验称其有一定耐药性,也不代表对其疗效的评价。” 到目前为止,所有抗病毒药物的效果都是有限的,达菲也是抑制病毒生长,然后通过自身抵抗力提高,才能将病毒清除。
金刚乙胺过去在抗季节性流感和禽流感中被证明有效,其价格不到达菲的1/10,其推广使用非常适合中国的国情。曾光在接受《科学新闻》采访中表明,如果将来甲型H1N1流感与季节性流感共同流行,那么已被证明对一般季节性流感病毒有效的金刚烷胺就能发挥更大作用。
就目前金刚乙胺在使用中出现的耐药性问题，我们认为，任何一种抗生素和抗病毒药品在使用一定时间后会有一定的耐药性,临床更科学合理地使用是关键。金刚乙胺作用于具有高度保守性的病毒M通道，使用已经三十多年,流行病学表明：不同地域病毒株敏感性存在较大差异，金刚烷胺类对来自柬埔寨、泰国和越南的菌株有抵抗，但来自中国、印度尼西亚、蒙古、俄罗斯、土耳其等国家的H5N1样本病毒均显示对金刚烷胺仍然敏感，下一次流行的流感病毒很可能是类似于对M2抑制剂敏感的H2N2。同时不同的甲型流感病毒毒株之间敏感性也存在差异，在禽流感试验中，先感染病毒后给药的方式下，金刚乙胺与达菲联用比单用达菲效果明显。金刚乙胺作为烷胺类药物，抗病毒的机理与达菲不同,抗甲型流感病毒的第一道防线，协同神经氨酸酶抑制剂（Nis）的使用会使疗效倍增。
金刚乙胺2007年补充列入国家儿童医保，使用人群广泛，且安全性得到可靠保证，为流感的预防提供一个廉价选择。据报道 ,联合应用金刚乙胺和利巴韦林可改善急性病毒性肺炎的预后；在日本 ,金刚烷胺可有效遏制儿童流感病毒性脑病的恶化。金刚乙胺安全有效，是值得再深度研究和开发的。
综上，积极进行流感网络系统监测和更深入开展联合金刚乙胺的用药研究也是未来抗击流感的重要方向。