降糖药

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降糖药都是口服用药,故又称口服降糖药,继1918年观察到胍具有降血糖作用之后,1926年正式用于临床,几年后虽因为其肝脏毒性而被终止,但双胍类口服降糖药却是在其基础上诞生的。1930年注意到磺胺可引起低血糖,1940年应用磺胺治疗伤寒时再次发现可造成严重低血糖,直至1950年应用磺胺治疗尿路感染时观察到同一现象方引起足够重视,不久(1954年)成功研制出了第一个磺酰脲类口服降糖药。近年有新研制出了胰岛素增敏剂餐时血糖调节剂,为NIDDM(非胰岛素依赖性糖尿病)的治疗提供了崭新的用药选择。

目前常用的口服降血糖药物包括:胰岛素增敏剂磺酰脲类双胍类α-葡萄糖苷酶抑制剂餐时血糖调节剂等。

目录

胰岛素增敏剂

又称噻唑烷二酮类,为新研制的一类胰岛素增敏剂,包括罗格列酮吡格列酮曲格列酮赛格列酮恩格列酮,其中,曲格列酮因为严重的肝脏毒性已经被淘汰,而罗格列酮吡格列酮肝脏毒性低,已经获准上市。

这类药物主要用于其它降血糖药疗效不佳的2型糖尿病,尤其是胰岛素抵抗者。可单独应用,也可与磺酰脲类或胰岛素联合应用。其作用机制主要是改善胰岛素抵抗。可降低空腹血糖及餐后血糖,其降糖作用弱于二甲双胍磺酰脲类。本类药物尚有改善脂肪代谢紊乱的作用,能显著降低2型糖尿病患者血浆中游离脂肪酸甘油三酯等。副作用主要是嗜睡水肿、肌肉和骨骼痛、头痛、消化道症状等。

磺酰脲类

磺酰脲类(SU)是20世纪50年代中期第一个问世的口服降糖药,是治疗2型糖尿病最常用的一类药物,目前已经研发出三代磺酰脲类降糖药。第一代磺酰脲类包括甲苯磺丁脲氯磺丙脲,因其具有肝脏毒性和容易发生低血糖,现已经极少应用;第二代磺酰脲类包括格列本脲格列吡嗪格列齐特格列喹酮格列波脲等,因作用强,剂量小,毒性低而广泛用于临床;第三代磺酰脲类格列美脲,起效快,持续时间长,剂量小,毒性低,具有促进胰岛素分泌及改善胰岛素抵抗的双重作用,不仅降低血糖,还能改善血小板功能,尤其适用于冠心病患者。本类药物主要用于胰岛功能尚存的2型糖尿病且单用饮食控制无效者。常见不良反应为皮肤过敏、胃肠不适等,较严重的不良反应为持久性低血糖症,老年纪肾功能不好的糖尿病人忌用。新型磺酰脲类降糖药较少引起低血糖。

双胍类

国内常用的有二甲双胍苯乙双胍。该类药物可明显降低糖尿病病人的血糖,但对正常人血糖无明显影响。其作用机制可能是促进脂肪组织摄取葡萄糖,降低葡萄糖在肠的吸收及糖原异生,抑制胰高血糖素释放等。主要用于轻症糖尿病患者,尤其适用于肥胖及单用饮食控制无效者。因为本类药物有乳酸性酸血症酮血症等严重不良反应,应该严格控制使用。

α-葡萄糖苷酶抑制剂

阿卡波糖是α-葡萄糖苷酶抑制剂类新型口服降血糖药,已经用于临床,其降血糖的机制是:在小肠上皮刷状缘与碳水化合物竞争水解碳水化合物糖苷水解酶,从而减慢碳水化合物水解及产生葡萄糖的速度并延缓葡萄糖的吸收。单独应用或与其他降糖药合用,可降低病人的餐后血糖。主要副作用为胃肠道反应。

餐时血糖调节剂

瑞格列奈1998年作为第一个餐时血糖调节剂上市。它是一种促胰岛素分泌剂,最大的优点是促进糖尿病患者胰岛素的生理性分泌曲线的恢复。该药主要用于2型糖尿病患者,老年糖尿病患者也可服用,且适用于糖尿病肾病者。因为其结果不含硫,故对磺脲类药物过敏症仍可使用。

其他新型降血糖药物:随着人们对糖尿病及新型降血糖药物研究的不断深入,目前已取得重要进展。最近某些作用于新靶分子的降血糖药物已经上市,为糖尿病患者的治疗提供了新的用药选择。

常用口服降糖药列表

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