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[药品名][[哌仑西平]] 英文名:Pirenzepine Hydrochloride Tablets [别名][[哌吡氮平]],[[吡疡平]],[[哌吡卓酮]],[[必舒胃]],GASTROZEPIN,BISVANII,LABLON) [性状]白色结晶性粉末,无臭,味苦。易溶于水、甲酸,难溶于[[甲醇]],极易溶于[[无水乙醇]]。熔点约243℃(分解)。 ==作用与用途== 本品为一种具有选择性的抗[[胆碱]]能药物,对胃壁[[细胞]]的[[毒蕈碱受体]]有高度亲和力,而对[[平滑肌]],[[心肌]]和[[唾液腺]]等的毒蕈碱受体的亲和力低,故应用一般治疗剂量时,仅能抑制胃酸分泌,而很少有其它抗胆碱药物对[[瞳孔]]、胃肠平滑肌,[[心脏]]、唾液腺和[[膀胱]]肌等的[[副作用]]。剂量增加则可抑制[[唾液分泌]],只有大剂量才能抑制胃肠平滑肌和引起[[心动过速]]。本品不能透过[[血脑屏障]],故不影响[[中枢神经系统]]。人口服、肌注或静注本品后,无论是基础胃酸分泌,还是由外源性[[五肽胃泌素]]、[[胰岛素]]引起的胃酸分泌均受到抑制。本品对胃液的pH影响不大,主要是使胃液(包括[[胃蛋白酶原]]和胃[[蛋白酶]])分泌量减少,从而使胃最大酸分泌和最高酸分泌下降。口服吸收不完全,tmax为2-3小时,[[绝对生物利用度]]约为26%(土4,6%),食物对吸收有影响。除了脑及[[胚胎]]组织外,本品在其他脏器和[[骨骼肌]]均有分布,其中以肝、肾浓度为最高,脾、肺次之,心脏、[[皮肤]]、[[肌肉]]中和血浓度较低。[[血浆蛋白结合率]]约为10%,在体内很少被[[代谢]],多以原形[[化合物]]通过[[肾脏]]和胆道[[排泄]]。[[血浆]]t1/2为10-12小时。24小时内主要以药物原型随粪便排出,虽给药后3-4日,始能全部排泄,但未见有蓄积性。 主要适用于治疗胃和[[十二指肠溃疡]],能明显缓解病人疼痛,降低[[抗酸药]]用量。近期[[溃疡]]愈合率约为70%一94%,疗效与[[西咪替丁]]相仿,优于[[甘珀酸钠]]。与西咪替丁合用可增强抑制胃酸分泌的效果。 [用法与用量]成人口服常用剂量为50mg,1日2次,早晚餐前一个半小时服用。疗程以4-6周为宜。[[症状]]严重者,1日量可加大到150mg,分3次服。需长期治疗的病人,可连续服用3个月。 ==注意事项== 1.有轻度[[口干]]、眼睛干燥及[[视力]]调节障碍等轻微副作用,停药后症状即消失。如见[[发疹]],应予停药; 2.妇女在[[妊娠期]]内忌服,[[肝肾]]功能不全者慎用;[[青光眼]]和[[前列腺]]肥大患者禁用; 3.对超剂量而引起[[中毒]]者,作对症治疗,无特殊[[解毒药]]。 [制剂]片剂:每片25mg;50mg。 [贮法]密闭贮于凉暗处。 ==药理毒理== 本品为一种具有选择性的抗胆碱能药物,对胃壁细胞的毒蕈碱受体有高度亲和力,而对平滑肌、心肌和唾液腺等的毒蕈碱受体的亲和力低,故应用一般治疗剂量时,仅能抑制胃酸分泌,而很少有其它抗胆碱药物对瞳孔、胃肠平滑肌、心脏、唾液腺和膀胱肌等的副作用。剂量增大则可抑制唾液分泌,只有大剂量才能抑制胃肠平滑肌和引起心动过速。本品不能透过血脑屏障,故不影响中枢神经系统。人口服、肌注或静注本品后,无论是基础胃酸分泌,还是由外源性五肽胃泌素、胰岛素引起的胃酸分泌均受到抑制。本品对胃液的pH影响不大,主要是使胃液(包括胃蛋白酶原和胃蛋白酶)分泌量减少,从而使胃最大酸分泌和最高酸分泌下降。 ==药代动力学== 本品口服吸收不完全,tmax为2~3小时,绝对生物利用度约为26%(± 4.6%),与进食同时服用时可减少吸收,降至10~20%。除了脑及胚胎组织外,本品在其他脏器和骨骼肌均有分布,其中以肝、肾浓度为最高,脾、肺次之,心脏、皮肤、肌肉中和血浓度较低。血浆蛋白结合率约为10%,血浆t1/2为10~12小时。在体内很少被代谢,口服后24小时内约90%以原形化合物通过肾脏(12~50%)和胆道(40~48%)排泄。虽给药后3~4日,始能全部排泄,但未见有蓄积性。 抑酸药。临床主要用于各种酸相关性疾患,如:十二指肠溃疡、[[胃溃疡]]、胃-[[食管]][[反流]]症、高酸性[[胃炎]]、[[应激性溃疡]]、急性胃粘膜[[出血]]、[[胃泌素瘤]]等。 [[口服给药]]。①成人常用剂量为50mg,一日2次,早晚餐前一个半小时服用。疗程以4~6周为宜。症状严重者,一日量可加大到150mg,分3次服,需长期治疗的患者,可连续服用3个月。②儿童给药剂量为? 与剂量有关。常见不良反应有:轻度口干、眼睛干燥及视力调节障碍等轻微副作用,停药后症状即消失。偶有[[便秘]]、[[腹泻]]、[[头痛]]、[[精神错乱]],一般较轻,有2%需停药。 ①对本品过敏者禁用。②孕妇禁用。③青光眼和前列腺肥大。 ①本品与西咪替丁合用可增强抑制胃酸分泌的效果。②肝肾功能不全者慎用。 妇女在妊娠期内忌服。哺乳期妇女乳汁中有少量存在,应用时需慎重。 儿童慎用本品。 ①[[乙醇]]和[[咖啡]]等可减弱本品的作用; ②H2[[受体]][[拮抗剂]]可增强本品的作用。 对超剂量而引起中毒者,作对症处理,无特殊解毒药。 [[分类:药理学]][[分类:消化系统用药]][[分类:抗酸药及治疗消化性溃疡病药]]
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