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'''普仑司特'''是第一个在临床使用的口服[[白三烯受体拮抗剂]],1995年作为成人哮喘用药在日本上市。不少研究对普仑司特与其他抗[[哮喘]]药物进行疗效对比,发现普仑司特的效果可观,口服普仑司特450mg,每天2次,与吸入[[二丙酸倍氯米松]]每日400μg疗效相仿。尚有研究认为,哮喘患者口服普仑司特一周后,临床症状明显改善,FEV2升高,持续服药12周一直能保持临床疗效,未发现耐药现象。 【药动学】普仑司特225mg口服,约3小时血药浓度达到高峰,药效可以持续12小时。空腹给药较餐后给药吸收更快。普仑司特[[血浆蛋白结合率]]>99%。夜间给药比清晨给药生物利用度高,故适合于睡前服用。可作为治疗哮喘的日常用药。年龄对该药代谢无明显影响。 【抗哮喘作用】无论是动物研究还是人体研究,都证明普仑司特能有效抑制[[白三烯]]所致的[[气道]]收缩,而且不能拮抗[[组胺]]和[[乙酰胆碱]]所致的气道收缩,说明普仑司特是一个特异性的[[白三烯受体拮抗剂]]。对冷空气诱导的支气管收缩和[[阿司匹林]]诱导的哮喘,普仑司特也具有较好的疗效。 【不良反应】主要是胃肠道反应,比如[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹泻]]、[[腹痛]],发生率约为5%,其他较为少见的有[[头痛]]、[[眩晕]]、[[失眠]]、[[皮疹]]、[[口干]],发生率约1%。 【药物相互作用】一些药物比如[[β2受体激动剂]]、[[糖皮质激素]]、[[茶碱]]、[[色甘酸钠]]、[[抗组胺药物]]及[[抗生素]]与普仑司特合用时不受影响。 ==参看== *[[白三烯受体拮抗剂]] *[[白三烯]] ==参考文献== 《支气管哮喘基础与临床》钟南山主编 {{导航板-平喘药}}
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