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注射用氢化可的松琥珀酸钠
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[[通用名]]: [[注射用氢化可的松琥珀酸钠]] 曾用名: 英文名: HYDROCORTISONE SODIUM SUCCINATE FOR INJECTION 拼音名: ZHSHEYONG QINGHUAKEDISONG HUPOSUANNA 本品主要成分:[[氢化可的松琥珀酸钠]],其[[化学]]名称为:11β,17—[[二羟基]]—21—(3-羧基—1—羟丙氧基)孕甾-4-烯-3,20-二酮,—钠盐。{{百科小图片|bk55v.jpg|结构式}}分子式为:C25H33NaO8 分子量:484.52 药品类别: [[肾上腺皮质激素]]类 ==[[适应症]]== 用于抢救危重病人如[[中毒]]性感染、[[过敏性休克]]、严重的[[肾上腺皮质]]功能减退症、[[结缔组织病]]、严重的[[支气管哮喘]]等[[过敏性疾病]],并可用于预防和治疗[[移植]]物[[急性排斥反应]]。 ==性状== 本品为白色或几乎白色的疏松块状物。 ==药理毒理== 肾上腺皮质激素类药。氢化可的松琥珀酸钠是[[氢化可的松]]的盐类[[化合物]]。具有抗炎、抗过敏和抑制[[免疫]]等多种药理作用。 (1)抗炎作用:[[糖皮质激素]]减轻和防止组织对[[炎症]]的反应,从而减轻炎症的表现。 (2)[[免疫抑制]]作用:防止或[[抑制细胞]]中介的[[免疫反应]],延迟性的[[过敏反应]],并减轻原发免疫反应的扩展。 (3)抗毒、抗休克作用:糖皮质激素能对抗[[细菌内毒素]]对机体的[[刺激反应]],减轻细胞损伤,发挥保护机体的作用。 ==药代动力学== 氢化可的松琥珀酸钠盐为水溶性制剂,可用于静脉注射或作为迅速吸收的[[肌肉注射]]剂而迅速发挥作用,其生物T1/2约为100分钟,血中90%以上的氢化可的松与[[血浆蛋白]]相结合。本品主要经[[肝脏]][[代谢]],转化为四氢[[可的松]]和四氢氢化可的松,大数代谢产物结合成[[葡糖醛酸]]酯,极少量以原型经尿[[排泄]]。 ==用法用量== 临用前,用[[生理氯化钠]]注射液或5%[[葡萄糖注射液]]稀释后使用。[[静脉注射]] 用于治疗成人肾上腺皮质功能减退及[[垂体前叶]]功能减退危象,严重过敏反应,[[哮喘持续状态]]、[[休克]],每次游离型100mg或氢化可的松琥珀酸钠135mg [[静脉滴注]],可用至每日mg至400mg,疗程不超过3-5日。 ==[[不良反应]]== 糖皮质激素在应用[[生理]]剂量替代治疗时无明显不良反应,不良反应多发生在应用药药理剂量时,而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。常见不良反应有以下几类: 1.长程使用可引起以下[[副作用]]:医源性[[库欣综合征]]面容和体态、[[体重增加]]、[[下肢]]浮肿、紫纹、易[[出血倾向]]、创口愈合不良、[[痤疮]]、[[月经紊乱]]、肱或[[股骨头缺血性坏死]]、[[骨质疏松]]或[[骨折]](包括脊椎压缩性骨折、[[长骨]][[病理性骨折]])、[[肌无力]]、[[肌萎缩]]、[[低血钾]][[综合征]]、[[胃肠道]]刺激([[恶心]]、[[呕吐]])、[[胰腺炎]]、[[消化性溃疡]]或[[穿孔]],儿童生长受到抑制、[[青光眼]]、[[白内障]]、良性颅内压升高综合征、[[糖耐量]]减退和[[糖尿病加重]]。 2.患者可出现精神[[症状]]:[[欣快感]]、激动、[[谵妄]]、不安、[[定向力]]障碍,也可表现为抑制。精神症状由易发生与患慢性消耗性[[疾病]]的人及以往有过精神不正常者。 3.并发[[感染]]为肾上腺皮质激素的主要不良反应。以[[真菌]]、[[结核菌]]、[[葡萄球菌]]、[[变形杆菌]]、[[绿脓杆菌]]和各种[[疱疹]]病毒为主。 4.糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现[[头晕]]、[[昏厥]]倾向、[[腹痛]]或[[背痛]]、低热、[[食欲减退]]、恶心、呕吐、[[肌肉]]或[[关节]]疼痛、头疼、[[乏力]]、软弱,经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃,则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。 5.[[静脉]]迅速给予大剂量可能发生全身性的过敏反应,包括面部、[[鼻黏膜]]、[[眼睑]][[肿胀]],寻[[麻疹]],[[气短]],[[胸闷]],[[喘鸣]] ==其它== [[禁忌症]]: 对本品及其它[[甾体激素]]过敏者禁用。下列疾病患者一般不宜使用,特殊情况应权衡利弊使用,但应注意病情恶化可能:严重的[[精神病]](过去或现在)和[[癫痫]],活动性消化性溃疡病,新近胃肠吻合手术,骨折,创伤修复期,[[角膜溃疡]],[[肾上腺皮质机能亢进]]症,[[高血压]],[[糖尿病]],孕妇,[[抗菌药物]]不能控制的感染如水痘、麻疹、[[霉菌感染]]、较重的骨质疏松等。 注意事项: 1. 诱发感染:在[[激素]]作用下,原来已被控制的感染可活动起来,最常见者为结核感染复发。在某些感染时应用激素可减轻组织的破坏、减少[[渗出]]、减轻感染中毒症状,但必须同时用有效的[[抗生素]]治疗、密切观察病情变化,在短期用药后,即应迅速减量、停药。 2. 对诊断的干扰:(1) 糖皮质激素可使[[血糖]]、血[[胆固醇]]和[[血脂]][[肪酸]]、血钠水平升高、使血钙、血钾下降。(2) 对外周血象的影响为[[淋巴细胞]]、[[真核细胞]]及嗜酸、[[嗜碱细胞]]数下降,[[多核]][[白细胞]]和[[血小板]]增加,后者也可下降。(3) 长期大剂量服用糖皮质激素可使[[皮肤]]试验结果呈[[假阴性]],如[[结核菌素试验]]、组织胞浆菌素试验和过敏反应皮试等。(4) 还可使[[甲状腺]]131I摄取率下降,减弱[[促甲状腺激素]](TSH)对TSH释放素(TRH)刺激的反应,使TRH[[兴奋]]实验结果呈[[假阳性]]。干扰[[促黄体生成素]]释放素(LHRH)兴奋试验的结果。(5) 使[[同位素]]脑和骨显象减弱或稀疏。 3. 下列情况应慎用:[[心脏病]]或[[急性心力衰竭]]、糖尿病、[[憩室炎]]、情绪不稳定和有精神病倾向、全身性[[真菌感染]]、青光眼、[[肝功能]]损害、眼[[单纯性疱疹]]、[[高脂蛋白血症]]、高血压、甲减(此时糖皮质激素作用增强)、[[重症肌无力]]、骨质疏松、[[胃溃疡]]、[[胃炎]]或[[食管炎]]、肾功能损害或结石、[[结核病]]等。 4. 随访检查:长期应用糖皮质激素者,应定期检查以下项目:(1) 血糖、[[尿糖]]或糖耐量试验,尤其是糖尿病或糖尿病倾向者。(2) 小儿应定期检测生长和发育情况。(3) [[眼科]]检查,注意白内障、青光眼或眼部感染的发生。(4) [[血清]]电解质和大便隐血。(5) 高血压和骨质疏松的检查,尤以老年人为然。 孕妇及[[哺乳期]]妇女用药: (1) [[妊娠期]]用药:糖皮质激素可通过[[胎盘]]。动物实验研究证实孕期给药可增加[[胚胎]][[腭裂]],胎盘功能不全、自发性[[流产]]和子宫内[[生长发育]]迟缓的发生率。人类使用药理剂量的糖皮质激素可增加胎盘功能不全、[[新生儿体重减少]]或[[死胎]]的发生率。(2) 哺乳期用药:由于糖皮质激素可由乳汁中排泄,对[[婴儿]]造成不良影响,如生长受抑制、肾上腺皮质功能抑制等。孕妇及哺乳期妇女在权衡利弊情况下,尽可能避免使用。 儿童用药: 小儿如长期使用肾上腺皮质激素,须十分慎重。 老年患者用药: 老年患者用糖皮质激素易发生高血压及糖尿病。老年患者尤其是[[更年期]]后的女性应用糖皮质激素易加重骨质疏松。 [[药物相互作用]]: ⑴非甾体[[消炎镇痛]]药可加强其致[[溃疡]]作用。 ⑵可增强[[对乙酰氨基酚]]的肝[[毒性]]。 ⑶与[[两性霉素B]]或[[碳酸酐酶抑制剂]]合用,可加重[[低钾血症]],长期与碳酸酐酶抑制剂合用,易发生低血钙和骨质疏松。 ⑷与[[蛋白质]][[同化激素]]合用,可增加[[水肿]]的发生率,使痤疮加重。 ⑸与抗[[胆碱]]能药(如[[阿托品]])长期合用,可致眼压增高。 ⑹三环类[[抗抑郁药]]可使其引起的精神症状加重。 ⑺与[[降糖药]]如[[胰岛素]]合用时,因可使糖尿病患者血糖升高,应适当调整降糖药剂量。 ⑻[[甲状腺激素]]可使其代谢清除率增加,故甲状腺激素或[[抗甲状腺]]药与其合用,应适当调整后者的剂量。 ⑼与[[避孕药]]或[[雌激素]]制剂合用,可加强其治疗作用和不良反应。 ⑽与强心苷合用,可增加[[洋地黄]]毒性及[[心律紊乱]]的发生。 ⑾与排钾[[利尿药]]合用,可致严重低血钾,并由于水钠[[潴留]]而减弱利尿药的排钠利尿效应。 ⑿与[[麻黄碱]]合用,可增强其代谢清除。 ⒀与[[免疫抑制剂]]合用,可增加感染的危险性,并可能诱发[[淋巴瘤]]或其他[[淋巴细胞增生性疾病]]。 ⒁可增加[[异烟肼]]在肝脏代谢和排泄,降低异烟肼的[[血药浓度]]和疗效。 ⒂可促进[[美西律]]在体内代谢,降低血药浓度。 ⒃与水杨酸盐合用,可减少[[血浆]][[水杨酸盐]]的浓度。 ⒄与生长激素合用,可抑制后者的促生长作用。 [[药物过量]]: 可引起类[[肾上腺皮质功能亢进]][[综合症]]。 贮藏: 密闭,遮光保存。 [[分类:药品]][[分类:化学]][[分类:化学药品]]
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