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【生产企业】 [[德国勃林格殷格翰公司]] 【 药品名称 】 [[通用名]]称:替米沙坦片(美卡素) 商品名称:替米沙坦片(美卡素) 英文名称: Telmisartan 汉语拼音:timishatanpian(meikasu) 【 成 份 】 [[替米沙坦]] 【 适 应 症 】 用于[[原发性高血压]]的治疗。 【 规 格 】 80mg*7片 【 孕妇及[[哺乳期]]妇女用药 】 [[妊娠期]]间禁用本品。故在计划[[妊娠]]之前,应采取适宜的替代[[疗法]]。一旦确诊妊娠,应尽快停用本品。在妊娠的第2及第3个三个月期间,直接作用于[[肾素]]-[[血管紧张素]]系统的药物可导致[[胎儿]]损伤甚至死亡。哺乳期使用由于本品是否经乳汁排出尚不得而知,故哺乳期间禁用本品。 【 儿童用药 】 对于儿童,本品的安全性及有效性数据尚未建立。 【 老年用药 】 老年患者服用本品不需调整剂量。 ==2.药理作用== 替米沙坦是一种特异性[[血管紧张素Ⅱ]][[受体]](ATⅠ型)[[拮抗剂]]。替米沙坦替代血管紧张素Ⅱ受体与ATⅠ受体亚型(已知的血管紧张素Ⅱ作用[[位点]])高亲和性结合。替米沙坦在ATⅠ受体位点无任何部位[[激动剂]]效应,替米沙坦选择性与ATⅠ受体结合,该结合作用持久。替米沙坦对其他受体(包括AT2和其它特征更少的AT受体)无亲和力。上述其它受体的功能尚未可知,由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高,从而可能引起的受体过度[[刺激效应]]亦不可知。替米沙坦不抑制人体[[血浆]]肾素,亦不阻断[[离子通道]]。替米沙坦不抑制血管紧张素转换酶Ⅱ,该酶亦可降解[[缓激肽]]作用增强导致的[[不良反应]]。在人体给予80mg替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素Ⅱ引起的[[血压升高]]。抑制效应持续24小时,在48小时仍可测到。首剂替米沙坦后3小时内降压效应逐渐明显。在治疗开始后4周可获得最大降压效果,并可在长期治疗中维持。替米沙坦治疗如突然中断,数天后[[血压]]逐渐恢复到治疗前水平,而不出现反弹性[[高血压]]。在直接比较两种高血压药物的[[临床试验]]研究中,替米沙坦治疗组的患者[[干咳]]发生率显著低于[[血管紧张素转换酶抑制剂]]治疗组。 ==3.药代动力学== 替米沙坦口服吸收迅速,食物不影响吸收。[[绝对生物利用度]]平均值约50%。大部分与[[血浆蛋白结合]](>99.5%)。平均[[稳态]][[表观分布容积]](Vss)约为500L,[[靶器官]]组织亲和力高。替米沙坦不经[[细胞色素]]P450酶[[代谢]],通过母体[[化合物]]与[[葡糖苷酸]]结合代谢。结合产物无药理活性。最终清除半衰期为24小时,故只需每日口服一次。达峰时0.5~1小时,口服降压起效迅速。临床未见相关的替米沙坦蓄积作用。口服时,替米沙坦几乎完全随粪便[[排泄]],完全以未改变的化合物形式排出。 ==4.[[药物相互作用]]== 本品可加强其它[[抗高血压药]]物的降压效果。其它临床上有意义的相互作用尚不能证实。 药代动力学试验已经研究了本品与[[地高辛]]、[[华法林]]、[[氢氯噻嗪]]、[[格列苯脲]]、[[布洛芬]]、[[扑热息痛]]、[[氨氯地平]]等药物的相互作用。如可升高地高辛平均波谷[[血药浓度]]20%(个别病例升高39%),因此须监测地高辛血浆浓度。 锂剂与血管紧张素转换酶抑制剂合用,可引起可逆性的血锂水平升高和[[毒性反应]]。尽管未见与替米沙坦合用的相关报道,但不能排除这种可能性,因此,合用时应小心监测血锂水平。 [[药物过量]]:尚无人过量使用方面的资料,一旦出现[[症状]]性[[低血压]],应当采取相应的支持治疗。替米沙坦不能通过[[血液透析]]清除。 ==5.贮藏== 储存于常温下30℃以下。 [[分类:高血压]]
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