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醋酸泼尼松龙
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[[醋酸泼尼松龙片]] Prednisolone Acetate Tablets 本品主要成分为[[醋酸泼尼松龙]]。其[[化学]]名为: 11β,17α,21-三羟基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-[[醋酸]]酯。 抗休克作用:[[糖皮质激素]]能对抗[[细菌内毒素]]对机体的[[刺激反应]],减轻 细胞损伤,发挥保护机体的作用。 【 药代动力学 】 本品极易自[[消化道]]吸收,其本身以活性形式存在,无需经[[肝脏]]转化即发挥其 生物效应。口服后约1-2小时[[血药浓度]]达峰值,T1/2为2-3小时。在血中本品大 部分与[[血浆蛋白结合]],游离和结合型[[代谢物]]自尿中排出,部分以原形排出,小部 分可经乳汁排出。 【 [[适应症]] 】 用于过敏性与[[自身免疫]]性[[炎症]][[疾病]],[[胶原]]性疾病。如[[风湿病]]、[[类风湿]]性关节 炎、[[红斑狼疮]]、严重[[支气管哮喘]]、[[肾病综合症]]、[[血小板减少性紫癜]]、[[粒细胞减少]] 症、急性淋巴性[[白血病]]、各种[[肾上腺皮质]]功能不足症、[[剥脱性皮炎]]、无[[疱疮]][[神经]] 性[[皮炎]]、类[[湿疹]]等。 【 用法用量 】 口服用于治疗过敏性、自身免疫性炎症性疾病,成人开始一日-40mg(根 据病情),需要时可用到60mg或一日-1mg/kg,[[发热]]患者分3次服用,[[体温]]正 常者每日晨起一次[[顿服]]。病情稳定后逐渐减量,维持量5-10mg,视病情而定。 小儿开始用量一日mg/kg。 【 [[不良反应]] 】 糖皮质激素在应用[[生理]]剂量替代治疗时无明显不良反应,不良反应多发生在 应用药理剂量时,而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。 常见不良反应有以下几类: 1.长程使用可引起以下[[副作用]]:医源性[[库欣]]综合症面容和体态、[[体重增加]]、下 肢浮肿、紫纹、易[[出血倾向]]、创口癒合不良、[[痤疮]]、[[月经紊乱]]、肱或[[股骨头]]缺 血性[[坏死]]、[[骨质疏松]]及[[骨折]](包括脊椎压缩性骨折、[[长骨]][[病理性骨折]])、肌无 力、[[肌萎缩]]、[[低血钾]][[综合征]]、[[胃肠道]]刺激([[恶心]]、[[呕吐]])、[[胰腺炎]]、消化性溃 疡或[[穿孔]],儿童生长受到抑制、[[青光眼]]、[[白内障]]、良性颅内压升高综合征、糖 [[耐量]]减退和[[糖尿病加重]]。 2.患者可出现精神[[症状]]:[[欣快感]]、激动、[[谵妄]]、不安、[[定向力]]障碍,也可表现 为抑制。精神症状由易发生与患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常 者。 3.并发[[感染]]为[[肾上腺皮质激素]]的主要不良反应。以[[真菌]]、[[结核菌]]、[[葡萄球菌]]、 [[变形杆菌]]、[[绿脓杆菌]]和各种[[疱疹]]病毒为主。 4.糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现[[头晕]]、[[昏厥]]倾向、[[腹痛]]或背 痛、低热、[[食欲减退]]、恶心、呕吐、[[肌肉]]或[[关节]]疼痛、头疼、[[乏力]]、软弱,经 仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃,则可考虑为对糖皮 质[[激素]]的依赖综合征。 【 [[禁忌症]] 】 对本品及[[甾体激素]]类[[药物过敏]]者禁用,以下疾病患者一般不宜使用,特殊情 况下应权衡利弊使用,注意病情恶化的可能:严重的[[精神病]](过去或现在)和癫 痫,活动性[[消化性溃疡]]病,新近胃肠吻合手术,骨折,创伤修复期,[[角膜溃疡]], [[肾上腺皮质机能亢进]]症,[[高血压]],[[糖尿病]],孕妇,[[抗菌药物]]不能控制的感染如水 痘、[[麻疹]]、[[霉菌感染]]、较重的[[骨质疏松症]]等。 【 注意事项 】 1. 诱发感染:在激素作用下,原来已被控制的感染可活动起来,最常见者为[[结核]] 感染复发。在某些感染时应用激素可减轻组织的破坏、减少[[渗出]]、减轻感染中 毒症状,但必须同时用有效的[[抗生素]]治疗、密切观察病情变化,在短期用药后, 即应迅速减量、停药。 2. 对诊断的干扰: (1) 糖皮质激素可使[[血糖]]、血[[胆固醇]]和[[血脂]][[肪酸]]、血钠水平升高、使血钙、血 钾下降。 (2) 对外周血象的影响为[[淋巴细胞]]、[[真核细胞]]及嗜酸、[[嗜碱细胞]]数下降,[[多核]] [[白细胞]]和[[血小板]]增加,后者也可下降。 (3) 长期大剂量服用糖皮质激素可使[[皮肤]]试验结果呈[[假阴性]],如[[结核菌素试验]]、 组织胞浆菌素试验和[[过敏反应]]皮试等。 (4) 还可使[[甲状腺]]131I摄取率下降,减弱[[促甲状腺激素]](TSH)对TSH释放素(TRH) 刺激的反应,使TRH[[兴奋]]实验结果呈[[假阳性]]。干扰[[促黄体生成素]]释放素 (LHRH)兴奋试验的结果。 (5) 使[[同位素]]脑和骨显象减弱或稀疏。 3. 下列情况应慎用:[[心脏病]]或[[急性心力衰竭]]、糖尿病、[[憩室炎]]、情绪不稳定和有 精神病倾向、全身性[[真菌感染]]、青光眼、[[肝功能]]损害、眼[[单纯性疱疹]]、高脂蛋 白[[血症]]、高血压、甲减(此时糖皮质激素作用增强)、[[重症肌无力]]、骨质疏松、 [[胃溃疡]]、[[胃炎]]或[[食管炎]]、肾功能损害或结石、[[结核病]]等。 4. 随访检查:长期应用糖皮质激素者,应定期检查以下项目: (1) 血糖、[[尿糖]]或[[糖耐量]]试验,尤其是糖尿病或糖尿病倾向者。 (2) 小儿应定期检测生长和发育情况。 (3) [[眼科]]检查,注意白内障、青光眼或眼部感染的发生。 (4) [[血清]]电解质和大便隐血。 (5) 高血压和骨质疏松的检查,尤以老年人为然。 【 孕妇及[[哺乳期]]妇女用药 】 (1) [[妊娠期]]用药:糖皮质激素可通过[[胎盘]]。动物实验研究证实孕期给药可增加 [[胚胎]][[腭裂]],胎盘功能不全、自发性[[流产]]和子宫内[[生长发育]]迟缓的发生率。 人类使用药理剂量的糖皮质激素可增加胎盘功能不全、[[新生儿体重减少]]或 [[死胎]]的发生率。 (2) 哺乳期用药:由于糖皮质激素可由乳汁中[[排泄]],对[[婴儿]]造成不良影响,如 生长受抑制、肾上腺皮质功能抑制等。 孕妇及哺乳期妇女在权衡利弊情况下,尽可能避免使用。 【 儿童用药 】 小儿如长期使用肾上腺皮质激素,须十分慎重。 【 老年患者用药 】 老年患者用糖皮质激素易发生高血压、糖尿病。老年患者尤其 是[[更年期]]后的女性应用糖皮质激素易加重骨质疏松。 [[药物相互作用]] ⑴非甾体[[消炎镇痛]]药可加强其致[[溃疡]]作用。 ⑵可增强[[对乙酰氨基酚]]的肝[[毒性]]。 ⑶与[[两性霉素B]]或[[碳酸酐酶抑制剂]]合用,可加重[[低钾血症]],长期与[[碳酸酐酶]]抑制 剂合用,易发生低血钙和骨质疏松。 ⑷与[[蛋白质]][[同化激素]]合用,可增加[[水肿]]的发生率,使痤疮加重。 ⑸与抗[[胆碱]]能药(如[[阿托品]])长期合用,可致眼压增高。 ⑹三环类[[抗抑郁药]]可使其引起的精神症状加重。 ⑺与[[降糖药]]如[[胰岛素]]合用时,因可使糖尿病患者血糖升高,应适当调整降糖药剂 量。 ⑻[[甲状腺激素]]可使其[[代谢]]清除率增加,故甲状腺激素或[[抗甲状腺]]药与其合用,应 适当调整后者的剂量。 ⑼与[[避孕药]]或[[雌激素]]制剂合用,可加强其治疗作用和不良反应。 ⑽与强心苷合用,可增加[[洋地黄]]毒性及[[心律紊乱]]的发生。 ⑾与排钾[[利尿药]]合用,可致严重低血钾,并由于水钠[[潴留]]而减弱利尿药的排钠利 尿效应。 ⑿与[[麻黄碱]]合用,可增强其代谢清除。 ⒀与[[免疫抑制剂]]合用,可增加感染的危险性,并可能诱发[[淋巴瘤]]或其他淋巴细胞 [[增生]]性疾病。 ⒁可增加[[异烟肼]]在肝脏代谢和排泄,降低异烟肼的血药浓度和疗效。 ⒂可促进[[美西律]]在体内代谢,降低血药浓度。 ⒃与水杨酸盐合用,可减少[[血浆]][[水杨酸盐]]的浓度。 ⒄与生长激素合用,可抑制后者的促生长作用。 [[分类:药理学]][[分类:肾上腺皮质激素]][[分类:糖皮质激素]][[分类:激素及其有关药物]]
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