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[[亮丙瑞林]],别名:亮丙瑞林, [[抑那通]] , [[醋酸亮丙瑞林]] 外文名:Leuprorelin,Enanton,Lucrin , Leuprorelin acetate ==药理毒理== GnRH类似物。作用同[[布舍瑞林]]。重复给予大剂量的促黄体生成释放激素(LH-RH)或其高活性[[衍生物]]醋酸亮丙瑞林,在首次给药后能立即产生一过性的[[垂体]]-[[性腺]]系统[[兴奋]]作用(急性作用),然后抑制垂体生成和释放[[促性腺激素]]。它还进一步抑制[[卵巢]]和[[睾丸]]对促性腺激素的反应,从而降低[[雌二醇]]和[[睾丸酮]]的生成(慢性作用)。醋酸亮丙瑞林的[[促黄体生成激素]](LH)释放活性约为LH-RH的100倍,它的抑制垂体-性腺系统功能的作用也强于LH-RH。醋酸亮丙瑞林是高活性的LH-RH衍生物,由于它对[[蛋白]]分解酶的[[抵抗力]]和对LH-RH[[受体]]的亲和力都比LH-RH强,所以能有效地抑制垂体-性腺系统的功能。此外,醋酸亮丙瑞林又是一种[[缓释制剂]],它恒定地向[[血液]]中释放醋酸亮丙瑞林,故能有效地降低卵巢和睾丸的反应,产生高度有利的垂体-性腺系统的抑制作用。 对子宫内膜异位症、[[子宫肌瘤]]或绝经前[[乳腺癌]]患者,每4周1次[[皮下注射]]醋酸亮丙瑞林,使[[血清]]中雌二醇下降到接近绝经期的水平。因此本品有卵巢功能抑制作用,可抑制正常[[排卵]]和使[[月经]]停止。 对[[前列腺癌]]患者皮下注射醋酸亮丙瑞林,每4周1次,使血清睾丸酮浓度降至去势水平之下,表明本品有[[药理学]]的去势作用。 对患有[[中枢性性早熟]]的男孩和女孩每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林后,血清中促性腺激素的水平降至青春期前的水平,表明对[[第二性征]]有进行性抑制作用。 ==[[适应症]]== [[子宫内膜异位症]];伴有[[月经过多]]、下腹痛、[[腰痛]]及[[贫血]]等的子宫肌瘤;绝经前乳腺癌,且[[雌激素受体]]阳性患者;前列腺癌;中枢性性早熟症。临床主要用于前列腺癌及子宫内膜异位症. ==用法用量== 皮下注射,成人3.75mg/次,1次/4周。 子宫内膜异位症:通常,成人每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg。当患者体重低于50kg时,可以使用1.88mg的制剂。初次给药应从[[月经周期]]的1~5日开始。 子宫肌瘤:通常,成人每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林1.88mg。但对于体重过重或[[子宫]]明显肿大的患者,应注射3.75mg。初次给药应从月经周期的1~5日开始。 前列腺癌、[[闭经]]前乳腺癌:通常,成人每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg。 中枢性性早熟症:通常,每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林30mg/kg,根据患者[[症状]]可增量至90mg/kg。 ==[[不良反应]]== [[内分泌系统]]:[[发热]],颜面潮红,[[发汗]],[[性欲减退]],[[阳痿]],男子女性化[[乳房]],[[睾丸萎缩]],[[会阴]]不适等现象。 [[肌肉骨骼系统]]:可见骨疼痛,肩腰四肢疼痛。 [[泌尿系统]]:可见[[排尿障碍]],[[血尿]]等。 [[循环系统]]:可见[[心电图异常]],心胸比例增大等。 [[消化系统]]:[[恶心]],[[呕吐]][[食欲不振]]等。[[过敏反应]]:可见[[皮疹]]搔痒等。 注射局部疼痛,[[硬结]],发红。 其他:可见浮肿,[[胸部]]压迫感,[[发冷]],疲倦,[[体重增加]],[[知觉异常]],听力衰退,[[耳鸣]],[[头部]]多毛,[[尿酸]],BUN,LDH,GOT,GPT上升等。由于[[雌激素]]降低作用而出现的[[更年期综合征]]样的精神抑郁状态。 ==注意事项== 对本药成份、合成的LH-RH或LH-RH衍生物有过敏史者禁用。孕妇或有可能[[怀孕]]的妇女,或[[哺乳期]]妇女;有性质不明的、异常的[[阴道出血]]者[有可能为恶性[[疾病]]]禁用 。 皮下注射部位选上臂部、[[腹部]]、臀部,注射后不得揉搓注射部位。 首次用药初期,由于高活性LH-RH衍生物对垂体-性腺系统的刺激作用,使血清[[睾丸素]]浓度上升,可见骨性疼痛暂时加重,尿储留或[[脊髓压迫症]]状,应对症处理。已存在由[[脊髓]]压迫或尿储留引起的[[肾功能]]障碍者或者是有重新发作可能性的患者及高龄者慎用。治疗时一定要确认患者未[[妊娠]],且于月经周期的1-5天开始给药,在治疗期内应采用非[[激素]]性方法[[避孕]]。给药时应留心与类似疾患([[恶性肿瘤]]等)鉴别,如给药过程中[[肿瘤]]增大,临床症状未见改善时应中止给药。由于雌激素降低可引起[[骨质]]的损失,故需长期给药或再次给药时,应尽可能检查骨密度,慎重用药。 对含有[[明胶]]的药物或含有明胶的食物有过敏史者,例如[[休克]]、过敏性症状([[荨麻疹]]、[[呼吸困难]]、[[口唇]]浮肿、[[喉头水肿]]等)应慎重用药;已有因使用本品引起[[血栓形成]]及[[肺栓塞]]症的报告。 【孕妇及哺乳用药】孕妇以及可能怀孕的妇女或哺乳妇女不应给予醋酸亮丙瑞林。 【儿童用药】醋酸亮丙瑞林对[[早产儿]],[[新生儿]]和乳儿的安全性尚未确定。 【规格】 [[微囊]]注射剂:3.75mg注射液:5mg(1ml), 10mg。 [[分类:药理学]][[分类:激素及其有关药物]][[分类:性激素类药物]]
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