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{{百科小图片|bk2gk.jpg|}}英文名 Lidocaine Hydrochloride 药品类别 [[局部麻醉药]] 抗心律失常药 性状 本品为无色澄明液体。 药理作用 [[利多卡因]]于1934年由Lofgren首先合成,并用作[[局部麻醉]]剂。50年代开始用于治疗手术过程中出现的[[室性心律失常]]。由于本药具有安全有效、作用快、消失快等优点,目前已广泛用于治疗各种原因所引起的室性心律失常。 利多卡因也叫赛罗卡因,属IB类药物,可抑制[[细胞膜]]上的钠通道而具有膜稳定作用。在[[缺血]]损伤部位,此种作用较明显,可缩小正常组织与缺血组织之间的[[传导]]差异及不应期的不一致性,并可减轻浦氏[[纤维]]的单向阻滞现象,而防止折返激动的产生。利多卡因还可降低[[心肌]]的自律性,提高[[心室]]致颤阈值,从而减少[[室颤]]的发生。临床研究表明,利多卡因的上述作用只表现在心室肌及浦氏纤维,而对[[窦房结]]、[[心房]]及[[房室结]]无影响,因此利多卡因只对室性心律失常有效,而对[[房性心律失常]]无效。近年来还发现,利多卡因对房室旁路不应期有一定的延长作用,因此对[[预激综合征]]伴发的[[心律失常]]也有一定的疗效。 作用与用途 本品为酰胺类局麻药及抗心律失常药。[[麻醉]]作用比[[普鲁卡因]]强2倍。 利多卡因的首关效应: 一般是注射使用,首关效应不明显 用法用量 1、[[耳鼻喉科]][[表面麻醉]]用2%~4%; 2、局麻0.5%~2% 3、[[神经]]阻滞1%~2% 4、高位[[硬膜外麻醉]]1.5%~1.6% 5、低位硬膜外麻醉1.5%~2% 成人一次量为200mg,不超过400mg。 6、抢救心律失常1mg~2mg∕kg 7、[[利多卡因胶浆]]剂主要用于内镜室或[[皮肤科用药]],[[麻醉科]]少见 [[不良反应]] (1)本品可作用于[[中枢神经系统]],引起[[嗜睡]]、[[感觉异常]]、[[肌肉]]震颤、[[惊厥]][[昏迷]]及[[呼吸抑制]]等不良反应; (2)可引起[[低血压]]及心动过缓.[[血药浓度]]过高,可引起心房传导速度减慢、[[房室传导阻滞]]以及抑制心肌收缩力和[[心输出量]]下降。 (3)[[变态反应]]罕见,一般不要求做皮试,但有报道出现利多卡因[[过敏反应]]。 [[禁忌症]] (1)对利多卡因及其他局部麻醉药过敏、阿-斯氏[[综合征]](急性心源性[[脑缺血]]综合征)、预激综合征、严重心传导阻滞(包括窦房、房室及[[心室内传导阻滞]])、[[卟啉症]]、未经控制的[[癫痫]]患者禁用; (2)本品扩散力强,一般不用于[[蛛网膜下腔阻滞]]; (3)[[肝肾]]功能障碍、肝[[血流量]]减低、[[充血性心力衰竭]]、严重心肌受损、[[低血容量]]及[[休克]]等患者慎用.原有[[室内传导阻滞]]者也应慎用。 注意事项 (1)由于个体间耐受差异大,应先给小量试探,无特殊情况才给常用量或足量; (2)本品[[毒性]]较普鲁卡因为大,且易于扩散,故用于局部麻醉的剂量应较后者小1/3-1/2,同时应 按规定稀释,严格掌握浓度和用药总量,超量可引起惊厥及心跳骤停; (3)加用[[肾上腺素]]时,高血压患者慎用; (4)本品[[血管]]外注射时毒性约为普鲁卡因的1-1.5倍;[[静脉注射]]时毒性约为普鲁卡因的两倍,其体内[[代谢]]较普鲁卡因慢,连续滴注其速度应递减,因有蓄积作用,易引起[[中毒]]而发生惊厥.; (5)用药期间应注意检查[[血压]]、[[血清]]电解质、血药浓度监测及监测[[心电图]],并备有抡救设备;心电图P-R间期延长或QRS波增宽,出现其他心率失常或原有心率失常加重者应立即停药。 (6)利多卡因不能在家使用。因为,到目前为止,利多卡因只有注射制剂,而没有口服制剂。尽管[[肌肉注射]]利多卡因也有效,但由于肌注后吸收慢,于15分钟后[[血液]]中才达到有效浓度,故不适用于控制急性室性心律失常,而仅限于某些危重病人,如早期急性心肌[[梗死]]转院途中的预防用药。 [[药物相互作用]] (1)与[[西咪替丁]]以及β[[受体]]阻断剂如,[[普萘洛尔]]、[[美托洛尔]]、[[纳多洛尔]]合用,利多卡因经[[肝脏]]代谢受抑制,利多卡因血浓度增加,可发生[[心脏]]和[[神经系统]]不良反应,应调整利多卡因剂量,并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度; (2)[[巴比妥]]类药物可促进利多卡因代谢,两药合用可引起心动过缓,[[窦性停搏]]; (3)与[[普鲁卡因胺]]合用,可产生一过性[[谵妄]]及[[幻觉]],但不影响本品血药浓度; (4)[[异丙基]]肾上腺素因增加肝血流量,可使本品的总清除率升高;[[去甲肾上腺素]]因减少肝血流量,可使本品总清除率下降; (5)与下列药品有[[配伍禁忌]]:[[苯巴比妥]],[[硫喷妥钠]],[[硝普钠]],[[甘露醇]],[[两性霉素B]],[[氨苄西林]],[[磺胺嘧啶]]。 [[药物过量]] 用量过大:注射部位血管丰富。使吸收过快或误入血管可引起中毒反应。血药浓度大于5μg/ml时,早期表现为催眠、嗜睡、晕眩、[[寒颤]],超过7μg/ml可引起肌颤和惊厥。超过10μg/ml时心肌收缩显著抑制,可导致心动过缓、房室传导阻滞或[[心搏骤停]]。 贮藏 密闭,在10-30℃保存。 包装 (1)5ml:100mg(临床最为常见) (2)20ml:400mg 利多卡因一般浓度为2% [[分类:抗心律失常药]][[分类:药理学]][[分类:麻醉药]][[分类:局部麻醉药]] ==参看== *[[药理学/利多卡因|《药理学》- 利多卡因]] {{导航板-通道阻滞剂}} * {{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}}{{导航板-世界卫生组织基本药物标准清单入选药品}}
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