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双氯芬酸钾
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【药物名称】[[双氯芬酸钾]] Diclofenac Potassium 【药物别名】凯扶兰 Kef1an 【分子式成分】[[化学]]名为邻-(2,6-[[二氯苯]]胺基)-[[苯乙酸]]钾 【制剂规格】糖衣片:每片25mg。 【药理毒理】凯扶兰是新一代强力[[非甾体抗炎药]],为苯乙酸的[[衍生物]]。主要药理作用是抑制[[环氧化酶]],减少[[前列腺素]]的[[生物合成]],而前列腺素在疼痛、[[炎症]]及[[发热]]过程中起重要作用。 【药 动 学】 糖衣片中[[双氯芬酸]]吸收迅速、完全。在用餐时同时服药,其吸收率虽可能下降,但活性物质吸收量并不减少。口服50 mg后,20~60min[[血药浓度]]即达平均峰值(2μg/ml,3.9μmol/L)。血药浓度与剂量呈[[线性关系]]。以每次mg剂量,每日3次,给药1周,[[血浆]]中双氯芬酸无蓄积。双氯芬酸与[[血浆蛋白结合率]]为99.4%,约一半的活性物质经[[肝脏]]的首过作用后代谢。因此,口服血药浓度AUC仅是同等剂量非肠道血药浓度AUC的一半。双氯芬酸的[[生物转化]],部分是原型[[分子]]的[[葡萄糖醛酸]]化,大部分是经单羟化或多羟化反应后的葡萄糖醛酸化。大约60%的药物以[[代谢]]产物形式从尿中排出,仅有不到1%的药物以原形排出,剩余部分以代谢产物形式通过[[胆汁]]从粪便中排出。血浆中双氯芬酸钾的体内总清除率为263±56ml/min,其血浆[[消除半衰期]]为1~2h。对[[肾损害]]病人,按常规剂量治疗时,从[[单剂量]]动力学观察,无原形活性物的蓄积。当[[肌酐清除率]]〈10ml/min时,理论上代谢产物的[[稳态]]血浆浓度水平大约比正常人高4倍,其代谢产物最终通过胆汁清除。 【适 应 证】对下列急症的短期治疗可迅速起效,如[[创伤]]后的痛性炎症(包括各种[[扭伤]]、挟伤等)、手术后炎症和疼痛(包括牙科及[[矫形手术]]后)、[[妇科]]疼痛和(或)炎症(包括[[原发性痛经]]或[[附件炎]])、各种[[脊柱]][[疾病]]疼痛[[综合征]](如[[颈椎病]]性疼痛,棘上、[[棘间韧带]]损伤,后关节不稳和炎症,[[椎间盘病]]变,各种[[退行性变化]]等)、[[关节]]和非关节的[[风湿]]和[[类风湿]]性病变;也可作为[[耳鼻喉科]]严重[[感染性]]痛性炎症的辅助治疗(如[[扁桃体炎]]、[[中耳炎]]等)。但对单纯发热病人不适用。 【[[不良反应]]】(1)偶见[[胃肠道]][[上腹]]疼痛,各种胃肠道紊乱如[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹泻]]、肠道[[痉挛]]、[[消化不良]]、胀气[[厌食]]等;(2)罕见[[消化道出血]];(s)偶见[[头痛]]、头昏、[[眩晕]],罕见[[嗜睡]];(4)偶见有[[皮疹]],罕见有[[荨麻疹]];(5)偶见[[血清]][[转氨酶升高]],罕见[[黄疸]]性[[肝炎]];(6)个别病人出现[[血小板]]、[[白细胞减少]]。 【相互作用】与钾制剂或[[地高辛]]制剂合用时,双氯芬酸可提高该两药的血药浓度。各种NSAID都有抑制[[利尿剂]]活性的倾向,当与保钾利尿剂合用时可升高血钾,因而必须监测血钾浓度。双氯芬酸钾与其它NSAID或[[糖皮质激素]]类药合同时,可能会增加不良反应的发生率。大剂量双氯芬酸钾(200mg)可一过性地抑制血小板的凝聚。在应用氨甲喋呤治疗时同服本品,可增高氨甲喋呤的血药浓度,其[[毒性]]也可能增加,由于对[[肾脏]]前列腺素的影响,有可能增加[[环孢菌素]]的肾毒性。 【用法用量】口服:成人每日剂量为100~150mg,分~3次服用。对轻症以及14岁以上的青少年,则每日剂量为75~100mg,可分2~3次服用。对原发性痛经一般为50~150mg,最初剂量为50~100mg;必要时,可在[[月经周期]]内提高到最大剂量,每日mg,在开始出现[[症状]]时治疗,并根据症状可持续治疗数日。宜在饭后服用。 【注意事项】对患有胃肠道疾病包括消化性质疡、[[溃疡性结肠炎]]以及严重[[肝功能]]损害的病人禁用。 (1)对曾有[[溃疡]]病史的老年病人,即使在治疗中并无明显先兆症状,仍有可能发生消化道出血。因此,必须严密观察和慎用或禁用,治疗亦应用最低[[有效剂量]];(2)由于前列腺素对维持肾血流有重要作用,因而对老年病人、心肾功能损害者、服用利尿剂以及由于其它原因如接受大手术或术后发生[[细胞]]外液丢失的病人,在服用本品时应特别小心;(3)本品通常只用数日,如需延长治疗期,应注意血像改变;(4)对其它NSAID有过敏史者应禁用;(5)[[妊娠期]]特别在临产前服药有可能引起宫缩[[无力]],故不宜服用本品。 【生产单位】 中国北京汽巴-嘉基(Beijing CIBA-Geigy)制药公司 [[分类:药理学]][[分类:中枢神经系统用药]][[分类:解热镇痛抗痛风药]][[分类:抗炎镇痛药]]
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