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【[[通用名]]】 [[吡格列酮]] 【厂家】济南中科一通化工有限公司 【英文名】Pioglitazone 【药理毒理】 本品为[[噻唑烷]]二酮类抗[[糖尿病]]药物,属[[胰岛素]]增敏剂,作用机制与胰岛素的存在有关,可减少外周组织和[[肝脏]]的胰岛素抵抗,增加依赖胰岛素的[[葡萄糖]]的处理,并减少肝糖的输出。与[[磺酰]]脲类不同,本品不是一个胰岛素促分泌药。其作用机制是高选择性的激动[[过氧化物酶]]小体[[生长因子]][[活化]][[受体]]-γ[PPAR-γ] [1] ,PPAR-γ的活化可调节许多控制葡萄糖及[[脂类]][[代谢]]的胰岛素相关[[基因]]的[[转录]]。 动物实验表明 ,本品可减少胰岛素抵抗的[[高血糖]]、高胰岛素因症及高三酰[[甘油]]。本品引起的代谢变化导致了依赖胰岛素的组织应答的增加。 由于本品提高了循环胰岛素的作用(即降低胰岛素抵抗),因此它不能降低缺乏内源性胰岛素的动物模型的[[血糖]]。 ==临床评价== 临床研究表明,吡格列酮可改善胰岛素抵抗患者的胰岛素敏感性,提高胰岛素对[[细胞]]的反应性,并改善体内葡萄糖[[平衡障碍]]。作用至少可持续1年,在临床对照试验中,吡格列酮与磺酰脲、[[二甲双胍]]或胰岛素合用,能提高疗效。 吡格列酮的[[临床试验]]还选择了脂类异常患者,患者经吡格列酮治疗,可降低三酰甘油水平,增加HDL-C,但LDL及TC则无一致性的改变。 【药代动力学】 本品每天给予家兔10次后,吡格列酮及其活性[[代谢物]]的[[血清]]浓度持续升高,7d内达到[[稳态]]浓度。在稳定状态下,吡格列酮的2个活性代谢物Ⅲ(M-Ⅲ)及Ⅳ(M-Ⅳ)的[[血浆]]浓度≥吡格列酮的血浆浓度,吡格列酮约占30%~50%,其AUC占总AUC的20%~25%。 【[[适应症]]】 2型糖尿病(或非胰岛素依赖性糖尿病,NIDDM)。 【用法用量】 起始剂量15或30mg,最大剂量为45mg.d -1 ,qd。在早餐前服用,如漏服1次,d2不可用双倍剂量。 ==[[不良反应]]== 经3000多例(其中1100例疗程为半年,450例为1年)临床试验 [3] 显示,不良反应主要有: ①[[低血糖]]。 ②吡格列酮组贫血症发生率为1.0%,[[安慰剂]]组为0。与胰岛素[[联合用药]],吡格列酮组与安慰剂组贫血症发生率均为1.6%。与磺酰脲类联合治疗,吡格列酮组贫血症发生率为0.3%,安慰剂组为1.6%。与二甲双胍联合治疗,吡格列酮组贫血症发生率为1.2%,安慰剂组为0。[[血红蛋白]]平均降低2%~4%。 ③浮肿。 ④可能引起血浆容积增加,终致[[前负荷]]诱导型心脏肥大。 ⑤ALT升高,吡格列酮组有0.26%(4/1526)的患者、安慰剂组有0.25(2/793)的患者ALT水平≥正常上限的3倍。偶尔出现[[肌酸激酶]]水平短暂升高。 ⑥未见致畸作用。 ==[[禁忌症]]== 【注意事项】 对本品或制剂成分过敏的患者禁用。本品只有在胰岛素存在情况下才发挥抗高血糖的作用,因此,不适用于1型糖尿病患者或糖尿病[[酮酸中毒]]的患者。对有胰岛素抵抗的绝经前停止[[排卵]]的患者,用噻唑烷二酮类包括吡格列酮治疗,可导致重新排卵。 【孕妇及[[哺乳期]]妇女用药】 【儿童用药】 【老年患者用药】 【[[药物相互作用]]】 ①与含[[乙炔雌二醇]]及[[炔诺酮]]合用,可使2种[[激素]]的血浆浓度降低约30%。 ②本品对[[格列吡嗪]]、[[地高辛]]、[[华法林]]和二甲双胍无影响。 ③CYP3A4对本品的代谢有一定作用。 ④[[酮康唑]]在体外可明显抑制本品的代谢。 ⑤除[[膀胱]]外未发现其他器官有药物诱导型[[肿瘤]]。 【[[药物过量]]】 【贮藏】 【规格】 片剂,15、30mg/片。 【制造商】 江苏恒瑞医药有限公司 [[原料药]]生产厂家:济南中科一通化工有限公司{{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}} [[分类:原料药]][[分类:药理学]][[分类:激素及其有关药物]]
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