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【药物名称】[[塞来昔布]] CELECOXIB 【药物别名】[[西乐葆]] Celebrex 【分子式成分】本药为口服硬胶囊,除[[活性成分]]外,尚含有[[一水乳糖]]、[[十二烷基硫酸钠]]、[[聚乙烯吡咯烷酮]]、[[羟甲基纤维素钠]]和[[硬脂酸镁]]。200mg[[胶囊]]为不透明,白色,金带标记标有7767和200字样。 【制剂规格】硬胶囊:200mg/片。 【药理毒理】是一种新一代的[[化合物]],具有独特的作用机制即特异性地抑制[[环氧化酶]]-2(COX-2)。[[炎症]]刺激可诱导COX-2生成,因而导致炎性[[前列腺素]]类物质的合成和聚积,尤其是[[前列腺素E2]],引起炎症、[[水肿]]和疼痛。塞来昔布可通过抑制COX-2阻止炎性前列腺素类物质的产生,达到抗炎、[[镇痛]]及[[退热]]作用。 ==[[药动学]]== [[空腹]]给药的塞来昔布吸收良好,约2~3小时达到[[血浆]]峰浓度,胶囊口服后的[[生物利用度]]为口服混悬后生物利用度的99%([[混悬液]]为口服利用的最佳剂型)。在整个治疗剂量范围内,塞来昔布具有线性、且与剂量成正比的药代动力学特征。本药的[[血浆蛋白结合率]]与浓度无关,在治疗血浆浓度时,血浆蛋白结合率约为97%。药物在血中并不是优先与[[红细胞]]结合。与进食(高脂食物)同时给药,则本药的延迟吸收,Tmax延至4个小时,生物利用度增加约20%。健康受试者每日1次或分2次口服400mg本品后其生物利用度相同。而在[[骨关节炎]]患者,每日1次或分2次口服200mg本品后,其临床疗效及安全性相当。代夂和要通过[[细胞色素]]P450-CYP2C9。原形药具有药理活性,循环中其主要[[代谢]]产物未测得COX-1和COX-2抑制活性。本品的清除主要通过[[肝脏]]进行,少于1%剂量的药物以原形从尿中排出。多剂服药后清除半衰期为8~12小时,清除率约为500mL/分。连续给药5天内达到其[[稳态]]分布容积均值,约为500L/70kg,表明塞来昔布在组织中的广泛分布。临床前研究表明本药可通过[[血脑屏障]]。 ==[[适应症]]、[[不良反应]]与相互作用== 【适 应 证】[[急性期]]或慢性期骨关节炎和[[类风湿关节炎]]的[[症状]]和[[体征]]。 【不良反应】主要有[[头痛]]、[[眩晕]]、[[便秘]]、[[恶心]]、[[腹痛]]、[[腹泻]]、[[消化不良]]、胀气、[[呕吐]]等。 【相互作用】可与氨甲喋呤、[[酮康唑]]、抗酸剂(铝剂和镁剂)、[[苯妥英]]、[[格列苯脲]]、[[甲苯磺丁脲]]联合使用。在西乐葆和华法令或其他类似药物联合应用的头几天,或西乐葆的剂量改变后数天内,应密切监测其抗凝血作用。 ==用法用量与注意事项== 【用法用量】骨关节炎:西乐葆治疗骨关节炎的症状和体征推荐剂量为200mg,每日一次口服。临床研究中也曾用至每日mg的剂量。类风湿关节炎:西乐葆治疗类风湿关节炎的症状和体征推荐剂量为100mg或200mg每日2次。临床研究中的剂量曾用至每日mg。 老年人:不必调整剂量。 [[肝功能]]损害患者:轻至中度肝功能损害患者无需调整剂量。 肾功能损害患者:轻至中度肾功能损害患者无需调整剂量,对于重度肾功能损害患者无临床使用经验。 儿童:塞来昔布没有在18岁以下人群中进行过临床研究。 【注意事项】对本产品中任何成份过敏者;已知对[[磺胺]]过敏者禁用。 塞来昔布含有磺胺基团,临床研究中[[哮喘病]]人服用西乐葆后未发生[[支气管痉挛]]。但由于未在[[阿司匹林]]或其他[[非甾体抗炎药]]诱发[[哮喘]]、[[荨麻疹]]或[[急性鼻炎]]的患者中评估西乐葆,因此,尚未有研究资料以前,此类病人应避免服用西乐葆。[[妊娠期]]:没有关于妊娠期应用西乐葆的资料,只有潜在益处大于对[[胎儿]]的危害时,妊娠期妇女才可以考虑用西乐葆治疗。[[哺乳期]]:因没有在人体中进行类似研究,故西乐葆不应用于哺乳期妇女。 ==导致[[心血管疾病]]的危险性== 美国国立[[癌症]]研究所(NCI)组织的一项旨在研究塞来昔布新的适应症——预防[[结肠腺瘤]][[息肉]](APC)的临床研究显示:与服用[[安慰剂]]的患者相比,服用塞来昔布的患者发生心血管疾病的危险性增加。 在这项[[临床试验]]中,服用塞来昔布400mg一天两次的患者,心血管疾病发生的危险性为服用安慰剂的患者的3.4倍;服用塞来昔布200mg一天两次的患者,心血管疾病发生的危险性为服用安慰剂的患者的2.5 倍。在这项试验中,患者的平均用药时间为33个月。 NCI向美国食品药品监督管理(FDA)报告了上述情况,2004年12月17日,FDA发表声明紧急要求暂停塞来昔布的临床试验。 据了解,西乐葆是全球第一个环氧化酶-2(COX-2)[[抑制剂]],这类药物在缓解疼痛的同时,可以避免以往的非甾体抗炎药带来的严重的[[胃肠道]][[副作用]]。2001年,辉瑞公司推出其第二个COX-2抑制剂Bextra(伐地考昔valdecoxib),应用于骨关节炎和类风湿关节炎。数据显示,自COX-2抑制剂应用以来,因[[关节炎]]治疗导致的胃肠道副作用而住院的患者明显减少。 注意:由于医学研究表明,伐地考昔不仅能诱发[[心肌梗塞]]和[[卒中]],还引发了较多罕见、严重时甚至致命的[[皮肤病]]。辉瑞公司已于2005年4月终止在美国市场销售伐地考昔。 [[分类:药理学]][[分类:中枢神经系统用药]][[分类:解热镇痛抗痛风药]][[分类:抗炎镇痛药]]
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