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{{百科小图片|bk063.jpg|}}药物名称: [[奥扎格雷钠]] 药物别名: 奥泽格瑞 Ozagrelum 英文名称: Ozagrel 药物说明: 注射液:20mg 主要成分: 本品主要成分是奥扎格雷钠,其[[化学]]名为:反式-3-[4-(1H-[[咪唑基]]-1-甲基)[[苯基]]]-2-丙烯酸钠。 性状特征:本品为无色透明液体。 功能主治: [[蛛网膜下腔出血]]手术后[[血管痉挛]]及其并发[[脑缺血]][[症状]]的改善。 ==作用机理== 作用机理:本品为[[血栓烷]](TX)[[合酶]][[抑制剂]],能阻碍[[前列腺素]]H2(PGH2)生成血栓烷A2 (TXA2),促使[[血小板]]所衍生的PGH2转向[[内皮细胞]]。内皮细胞用以合成PGI2,从 而改善TXA2与前列腺素PGI2的平衡异常。理论上能抑制血小板的聚集和扩张血 管作用。 本品能改善[[脑血栓]][[急性期]]的[[运动障碍]],改善脑缺血急性期的[[循环障碍]]及改善 脑缺血时能量[[代谢异常]]。[[动物试验]]表明,[[静脉]]给药能降低[[血浆]]TXB2水平, 6-Keto-PGF1α∕TXB2比值下降,对不同诱导剂所致[[血小板聚集]]均有抑制作用,对 [[大鼠]][[中脑动脉]]阻塞引起的[[脑梗塞]]有预防作用。 本品对人血小板聚集的半数抑制浓度IC50较低,为4nM。用自身血注入蛛网 膜下腔[[出血]]模型的试验表明,本品持续注入静脉,具有抑制血中TXB2浓度及脑 [[血管]]挛缩等作用。 ==[[毒性]]== 急性毒性LD50(mg∕kg):小鼠静注为1940(雄),1580(雌);口服为3800 (雄),3600(雌);皮下为2450(雄),2100(雌)。大鼠静注为1150(雄),1300 (雌);口服为5900(雄),5700(雌);皮下为2300(雄),2250(雌)。狗静注 为733(雄)。 [[亚急性]]、慢性毒性:[[静脉注射]]本品,大鼠高剂量组除发现轻度尿电解质[[排泄]] 上升外, 未见其他异常。最大耐受量大鼠125 mg∕kg,狗10-12.5 mg∕kg。 其他毒性:大鼠、兔[[生殖]]毒性试验结果,本品高剂量时发生抑制近亲系动物 体重等毒性症状,[[胚胎]]、胎仔死亡,胎仔发育抑制,新生仔死亡等现象。另外, 在大鼠SegⅡ试验中发现, 高剂量组有[[内脏]]异常和[[骨骼]]异常的畸胎仔数轻度增 加,[[抗原性]]、[[变异性]]及局部刺激性试验均为阴性。 以蛛网膜下腔出血术后患者为对象,在术后早期开始给予本品10-14天,在 该药的高剂量组(每日 mg)、低剂量组(每日 mg)以及[[普拉西泮]]对照组 中进行[[双盲]]试验。结果低剂量组、高剂量组的有效率及疗效都明显优于对照组。 另外,高剂量组[[脑血管]]挛缩发生频率也较对照组明显低。 ==用法用量== 用法用量: 静滴:每日mg,与其他[[抗血小板药]]合用时,可减量。 避免与含钙液体(林格溶液等)混和注射以免发生混浊。改善脑血栓症(急性期):每次-80mg,溶解到适量的电解质液或糖液中,并以每次小时持续[[静脉滴注]],每日2次,连续进行1-2周。改善[[蛛网膜下出血]]手术后的脑血管[[痉挛]]收缩以及伴随而产生的脑缺血症状:每天一次,每次用量80mg,溶解到适量的电解质液或糖液中,并以24小时持续静脉滴注,连续用药2周。可根据年龄及症状适当增减剂量。 ==[[不良反应]]== 不良反应: [[血液]]:由于有出血的倾向,要仔细观察,出现异常立即停止给药。[[肝肾]]:偶 有GOT、GPT、BUN升高。[[消化系统]]:偶有[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹泻]]、[[食欲不振]]、胀满感。 [[过敏反应]]:偶见[[荨麻疹]]、[[皮疹]]等,发生时停止给药。[[循环系统]]:偶有室上心律不 齐、[[血压]]下降,发现时减量或终止给药。其他:偶有[[头痛]]、[[发烧]]、注射部位疼痛、 [[休克]]及[[血小板减少]]等。严重不良反应可出现出血性脑梗塞、硬膜外血肿、脑内出 血、[[消化道出血]]、[[皮下出血]]等 ==注意事项与规格== 注意事项: 某些出血性[[疾病]]患者(如出血性[[脑梗死]]、硬膜外出血、[[颅内出血]]或并发有[[原发性]][[脑室内出血]]的患者)禁用。患有脑梗死症的患者禁用。对本品有过敏史的患者禁用。有[[出血倾向]]的患者、有消化道出血、皮下出血者、重症高血压患者、重症[[糖尿病]]、血小板减少的患者慎用。与抗血小板剂、[[血栓溶解剂]]、[[抗凝血剂]]合用时应慎用,并注意监测调整用药剂量。(7)孕妇和儿童。本品避免与含钙输液(格林氏溶液等)混合使用,以免出现白色混浊。 规格:20mg∕支 [[分类:药理学]][[分类:影响血液及造血系统的药物]][[分类:抗血小板药物]]
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奥扎格雷钠
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