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[font id=Mark style="COLOR: #ee6600; BACKGROUND-COLOR: yellow"][[妥塞敏]][/font] 【药品名称】 [[通用名]]:[[氨甲环酸片]] 英文名:Tranexamic Acid Tablets 汉语拼音:Anjiɑhuɑnsuɑn Piɑn 本品[[化学]]名称为:(e)-4-氨甲基环己烷甲酸 分子式:C8H15NO2 分子量:157.21 【性状】 本品为白色片。 【药理毒理】血循环中存在各种[[纤溶酶]](原)的天然[[拮抗物]],如[[抗纤溶酶]]素(antiplasmin)等。正常情况时,[[血液]]中抗纤溶活性比纤溶活性高很多倍,所以不致发生纤溶性[[出血]]。但这些拮抗物不能阻滞已吸附在[[纤维蛋白]]网上的激活物(如[[尿激酶]]等〕所激活而形成纤溶酶。纤溶酶是一种[[肽链内切酶]],在中性环境中能裂解纤维蛋白(原)的[[精氨酸]]和赖氨酞[[肽]]链形成纤维[[蛋白]][[降解产物]],并引起[[凝血]]块溶解出血。纤溶酶原通过其分子结构中的[[赖氨酸]]结合部位而特异性地吸附在纤维蛋白上。赖氨酸则可以竞争性地阻抑这种吸附作用,减少纤溶酶原的吸附率,从而减少纤溶酶原的激活程度,以减少出血。本品的化学结构与赖氨酸(1,5-[[二氨基己酸]])相似,因此也能竞争性阻抑纤溶酶原在纤维蛋白上吸附,从而防止其激活,保护纤维蛋白不被纤溶酶所降解和溶解,最终达到[[止血]]效果。本品尚能直接抑制纤溶酶活力,减少纤溶酶激活[[补体]](C1)的作用,从而达到防止[[遗传性血管神经性水肿]]的发生。 【药代动力学】口服后吸收较慢且不完全,吸收率为30%~50%。t1/2约为2小时,达峰值时间一般在3小时。本品能透过[[血脑屏障]]。如按体重口服20mg/kg,则[[血清]]抗纤溶活力可维持7~8小时,组织内17小时,尿内48小时。口服量39%于24小时内经肾排出,本品在乳汁中分泌,其量约为母体[[血药浓度]]的1%。 【[[适应症]]】本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性[[原发性]]纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血。[[弥散性血管内凝血]]所致的[[继发性]]高纤溶状态,在未[[肝素化]]前,慎用本品。本品尚适用于: ①[[前列腺]]、[[尿道]]、肺、脑、[[子宫]]、[[肾上腺]]、[[甲状腺]]、肝等富有纤溶酶原激活物脏器的[[外伤]]或手术出血; ②用作组织型纤溶酶原激活物(t-PA)、[[链激酶]]及尿激酶的拮抗物; ③[[人工流产]]、[[胎盘]]早期剥落、[[死胎]]和[[羊水栓塞]]引起的纤溶性出血; ④局部纤溶性增高的[[月经过多]],[[眼前房出血]]及严重[[鼻出血]]; ⑤用于防止或减轻因子VIII或因子IX缺乏的[[血友病]]患者拔牙或[[口腔]]手术后的出血; ⑥中枢[[动脉瘤破裂]]所致的轻度出血,如[[蛛网膜下腔出血]]和[[颅内动脉瘤]]出血;应用本品止血优于其他抗纤溶药,但必须注意并发[[脑水肿]]或[[脑梗塞]]的危险性,至于重症有手术指征患者,本品仅可作辅助用药; ⑦用于治疗遗传性血管神经性水肿,可减少其发作次数和严重度; ⑧血友病患者发生活动性出血,可联合应用本药; ⑨可治疗[[溶栓]]过量所致的严重出血。 【用法用量】口服:一次~1.5g,一日~6g。为防止手术前后出血,可参考上述剂量,为治疗原发性纤维蛋白溶解所致出血,剂量可酌情加大。 【[[不良反应]]】本品[[副作用]]较[[氨基己酸]]为少。偶有[[药物过量]]所致颅内[[血栓形成]]和出血。副作用尚有[[腹泻]]、[[恶心]]及[[呕吐]];较少见的有经期不适(经期[[血液凝固]]所致)。必须持续应用本品较久者,应作[[眼科]]检查监护(例如[[视力]]测验、[[视觉]]、视野和眼底)。 【注意事项】(1)应用本品患者要监护血栓形成[[并发症]]的可能性。对于有血栓形成倾向者(如急性心肌[[梗死]])宜慎用。(2)本品一般不单独用于弥散性血管内凝血所致的继发性纤溶性出血,以防进一步血栓形成,影响脏器功能,特别是[[急性肾功能衰竭]]。如有必要,应在肝素化的基础上才应用本品。 (3)如与其他[[凝血因子]]如[[因子I]]X等合用,应警惕血栓形成,一般认为在凝血因子使用后8小时再用本品较为妥善。(4)由于本品可导致继发[[肾盂]]和[[输尿管]]凝血块阻塞,血友病或肾盂实质病变发生大量[[血尿]]时要慎用。(5)宫内死胎所致低[[纤维蛋白原]][[血症]]出血,[[肝素]]治疗较本品为安全。(6)[[慢性肾功能不全]]时用量酌减,给药后尿液浓度常较高:治疗前列腺手术出血时,用量也应减少。 【孕妇及[[哺乳期]]妇女用药】 尚不明确。 【儿童用药】 【老年患者用药】 【[[药物相互作用]]】 (1)与[[青霉素]]或尿激酶等溶栓剂有[[配伍禁忌]]; (2)口服避孕药、[[雌激素]]或[[凝血酶原复合物]]浓缩剂与本品合用,有增加血栓形成的危险。 【药物过量】 【贮藏】遮光,密封保存。
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