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局部麻醉药
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[[局部麻醉药]](local anaesthetics),是一类能在用药局部可逆性的阻断[[感觉神经]]冲动发生与传递,简称“局麻药”。在保持一是清醒的情况下,可逆的引起局部组织[[痛觉]]消失。一般的,局麻药的作用局限于[[给药部位]]并随药物从给药部位扩散而迅速消失。最早应用的局麻药是从南美洲古柯树叶中提出的[[生物碱]][[可卡因]](cocaine),但由于吸收后[[毒性]]大,使用受到限制。1904年根据可卡因的[[化学]]结构特点,人工合成了低毒性的[[普鲁卡因]](procaine)后,使用范围不断扩大。1943年合成的[[利多卡因]](lidocaine)则是酰胺类局麻药的典型。 ==常用局部麻醉药列表== *[[达克罗宁氯己定硫软膏]] *[[复方盐酸利多卡因注射液]] *[[复方盐酸阿替卡因注射液]] *[[复方明矾布比卡因注射液]] *[[复方氯己定达克罗宁乳膏]] *[[复方达克罗宁薄荷溶液]] *[[复方苯佐卡因软膏]] *[[复方苯海拉明搽剂]] *[[谷固醇达克罗宁膜]] *[[甲磺酸罗哌卡因注射液]] *[[利多卡因气雾剂]] *[[普鲁卡因肾上腺素注射液]] *[[碳酸利多卡因注射液]] *[[盐酸普鲁卡因注射液]] *[[盐酸利多卡因注射液]] *[[盐酸利多卡因胶浆]] *[[盐酸丁卡因片]] *[[盐酸丁卡因胶浆]] *[[盐酸布比卡因注射液]] *[[盐酸奥布卡因凝胶]] *[[盐酸奥布卡因滴眼液]] *[[盐酸氯普鲁卡因注射液]] *[[盐酸罗哌卡因注射液]] *[[盐酸达克罗宁胶浆]] *[[盐酸左布比卡因注射液]] *[[盐酸丙美卡因滴眼液]] *[[注射用盐酸普鲁卡因]] *[[注射用盐酸丁卡因]] ==局麻药的应用方法== 1. [[表面麻醉]](topical anaesthesia) 2. [[浸润]][[麻醉]](infiltration anaesthesia) 3. [[传导]]麻醉([[阻滞麻醉]],conduction anaesthesia,block anaesthesia) 4. [[蛛网膜下腔]]麻醉(脊麻,腰麻,subarachnoid anaesthesia,spinal anaesthesia) 5. [[硬脊膜]]外麻醉(epidural anaesthesia) ==[[构效关系]]== 常用局麻药在化学结构上由三部分组成,即芳香族环、中间链和胺基团,中间链可为酯链或酰胺链。根据中间链的结构,可将常用局麻药分为两类:第一类为酯类,结构中具有-COO-基团,属于这一类的药物有普鲁卡因、[[丁卡因]]等;第二类为酰胺类,结构中具有-CONH-基团,属于这一类的药物有利多卡因、[[布比卡因]]等。 ==局麻作用== 局麻药的作用与[[神经细胞]]或[[神经纤维]]的直径大小及[[神经组织]]的解剖特点有关。一般规律是神经纤维末梢、[[神经节]]及[[中枢神经系统]]的[[突触]]部位对局麻药最为敏感,细神经纤维比粗神经纤维更易被阻断。对无[[髓鞘]]的交感、[[副交感神经节]]后[[纤维]]在低浓度时可显效。对有髓鞘的感觉和[[运动神经]]纤维则需高浓度才能产生作用。对[[混合神经]]产生作用时,首先消失的是持续性[[钝痛]](如[[压痛]]),其次是短暂性[[锐痛]],继之依次为[[冷觉]]、[[温觉]]、[[触觉]]、[[压觉]]消失,最后发生运动[[麻痹]],进行蛛网膜下腔麻醉时,首先阻断[[自主神经]],继而按上述顺序产生麻醉作用。[[神经冲动]]传导的恢复则按相反的顺序进行。 ==作用机制== 目前公认的是局麻药阻断神经细胞膜上的电压门控性Na+通道(voltage-gated Na+ channels),使[[传导阻滞]],产生局麻作用。局麻药的作用具有频率和电压依赖性。 ==[[体内过程]]== 1.吸收 局麻药自作用部位吸收后,进入[[血液循环]]的量和速度决定[[血药浓度]]。影响因素有: (1)药物剂量; (2)给药部位; (3)局麻药的性能; (4) [[血管收缩剂]]。 2.分布 局麻药吸收入血后,首先分布到脑、肺、肝、肾等高灌流器官,然后以较慢速度分布到肌、肠、[[皮肤]]等[[血液灌流]]较差的部位。 3.[[生物转化]]和消除 局麻药进入血液循环后,其[[代谢]]产物的水溶性更高,并从尿中排出,酯类局麻药主要由假性[[胆碱酯酶]]水解[[失活]],如有先天性假性胆碱酯酶质量的异常,或因[[肝硬化]]、严重[[贫血]]、[[恶病质]]和[[晚期]][[妊娠]]等引起量的减少者,酯类局麻药的用量都应减少。酰胺类药物的转化降解规律尚不完全清楚,主要在[[肝细胞]][[内质网]]代谢转化,故[[肝功能不全]]的病人用量应酌减。 ==常用局麻药== 1.普鲁卡因(procaine) 是常用的局麻药之一。对粘膜的穿透力弱。一般不用于表面麻醉,常[[局部注射]]用于浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和[[硬膜外麻醉]]。普鲁卡因在[[血浆]]中能被[[酯酶]]水解,转变为[[对氨苯甲酸]](PABA)和[[二乙氨基乙醇]],前者能对抗[[磺胺类药物]]的[[抗菌作用]],故应避免与磺胺类药物同时应用。普鲁卡因也可用于损伤部位的局部封闭。有时可引起[[过敏反应]],故用药前应做皮肤[[过敏试验]],但皮试阴性者仍可发生过敏反应。对本药过敏者可用利[[氯普鲁卡因]]和利多卡因代替。 氯普鲁卡因 (chloroprocaine) 采用[[化学修饰]]方法将普鲁卡因[[分子]]中[[对氨基苯甲酸]]的2位上用氯原子取代形成氯普鲁卡因,形成新一代局麻药,是酯类短效局麻药,有较强的抗光照、热稳定性和湿稳定性,可持续给药而无快速[[耐药性]]。氯普鲁卡因毒性较低,且其代谢产物不是引起过敏的物质,不需要做皮试,临床应用方便易行 2.利多卡因(lidocaine) 又名赛罗卡因(xylocaine),是目前应用最多的局麻药。相同浓度下与普鲁卡因相比,利多卡因具有起效快、作用强而持久、穿透力强及[[安全范围]]较大等特点,同时无[[扩张血管]]作用及对组织几乎没有刺激性。可用于多种形式的[[局部麻醉]],有全能[[麻醉药]]之称,主要用于传导麻醉和硬膜外麻醉。本药也可用于[[心律失常]]的治疗,对普鲁卡因过敏者可选用此药。 [[碳酸利多卡因]] 是用[[碳酸氢钠]]调节[[盐酸利多卡因]]的pH值,并在[[二氧化碳]][[饱和]]条件下制成的碳酸利多卡因[[灭菌水]]溶液,以28℃为[[临界点]],28℃以下无结晶析出,因此,碳酸利多卡因应在较低室温使用,药液抽取后必须立即注射。由于释放CO2碳酸利多卡因较盐酸利多卡因,具有麻醉起效快、阻滞完善所需时间短、对阻滞节段无影响、血药浓度安全范围窄等特点。 3.丁卡因(tetracaine) 又称[[地卡因]](dicaine)。化学结构与普鲁卡因相似,属于[[脂类]]局麻药。本药对粘膜的穿透力强,常用于表面麻醉。以0.5%~1%溶液滴眼,无角膜损伤等[[不良反应]]本药也可用于传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉,因毒性大,一般不用于浸润麻醉。 4.布比卡因(bupivacaine) 又称[[麻卡因]](marcaine),属酰胺类局麻药,化学结构与利多卡因相似,局麻作用较利多卡因强、持续时间长。本药主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉。 左旋布比卡因(levobupivacaine) 为新型长效局麻药,作为布比卡因的[[异构体]],在理论及[[动物试验]]的证据证明具有相对较低的毒性。 5.[[罗哌卡因]](ropivacaine) 化学结构类似布比卡因,其阻断痛觉的作用较强而对运动的作用较弱,作用时间短,对[[心肌]]的毒性比布 比卡因小,有明显的收缩[[血管]]作用。适用于硬膜外、[[臂丛]]阻滞和局部浸润麻醉。它对[[子宫]]和[[胎盘]]血流几乎无影响,故适用于[[产科]]手术麻醉。 ==临床应用== 1.表面麻醉(surface anaesthesia) 是将穿透性强的局麻药根据需要涂于粘膜表面,使粘膜下神经末梢麻醉。用于眼、鼻、[[口腔]]、咽喉、[[气管]]、[[食管]]和泌尿生殖道粘膜部位的浅表手术。常选用丁卡因,如[[耳鼻喉科]]手术前咽喉[[喷雾]]法麻醉。 2.浸润麻醉(infiltration anaesthesia) 是将局麻药溶液注入皮下或手术视野附近的组织,使局部[[神经末梢]]麻醉。根据需要可在溶液中加少量[[肾上腺素]],可减缓局麻药的吸收,延长作用时间。浸润麻醉的优点是麻醉效果好,对机体的正常功能无影响。缺点是用量较大,麻醉区域较小,在做较大的手术时,因所需药量较大而易产生全身[[毒性反应]]。可选用利多卡因、普鲁卡因。 3.传导麻醉(conduction anaesthesia) 是将局麻药注射到外周[[神经]]干附近,阻断神经冲动传导,使该神经所分布的[[区域麻醉]]。阻断神经干所需的局麻药浓度较麻醉神经末梢所需的浓度高,但用量较小,麻醉区域较大,可选用利多卡因、普鲁卡因和布比卡因。为延长麻醉时间,也可将布比卡因和利多卡因合用。 4.蛛网膜下腔麻醉(subarachnoidal anaesthesia) 又称[[脊髓]]麻醉或腰麻(spinal anaesthesia),是将麻醉药注入[[腰椎蛛网膜下腔]],麻醉该部位的[[脊神经根]]。首先被阻断的是[[交感神经]]纤维,其次是感觉纤维,最后是运动纤维。常用于下[[腹部]]和[[下肢]]手术。常用药物为利多卡因、丁卡因和普鲁卡因。药物在脊髓管内的扩散受病人体位、姿势、药量、注射力量和溶液[[比重]]的影响。[[普鲁卡因溶液]]通常比[[脑脊液]]的比重高。为了控制药物扩散,通常将其配成高比重或低比重溶液。如用放出的脑脊液溶解或在局麻药中加10%[[葡萄糖]]溶液,其比重高于脑脊液,用[[蒸馏水]]配制溶液的比重可低于脑脊液。病人取坐位或头高位时,高比重溶液可扩散到硬脊膜腔的最低部位,相反,如采用低比重溶液有扩散入[[颅腔]]的危险。 脊髓麻醉的主要危险是[[呼吸]]麻痹和[[血压]]下降,后者主要是由于静脉和[[小静脉]]失去[[神经支配]]后显著扩张所致,其扩张的程度由管腔的[[静脉]]压决定。[[静脉血]]容量增大时会引起[[心输出量]]和血压的显著下降,因此维持足够的[[静脉血回流]][[心脏]]至关重要。可取轻度的头低位(10°~15°)或预先应用[[麻黄碱]]预防。 5.硬膜外麻醉(epidural anaesthesia) 是将药液注入[[硬膜外腔]],麻醉药沿着[[神经鞘]]扩散,穿过[[椎间孔]]阻断[[神经根]]。硬膜外腔终止于[[枕骨大孔]],不与颅腔相通,药液不扩散至脑组织,无腰麻时[[头痛]]或[[脑脊膜]]刺激现象。但硬膜外麻醉用药量较腰麻大5~10倍,如误入蛛网膜下腔,可引起严重的毒性反应。硬膜外麻醉也可引起外周[[血管扩张]]、血压下降及心脏抑制,可应用麻黄碱防治。常用药物为利多卡因、布比卡因及罗哌卡因等。 6.区域[[镇痛]](regional analgesia) 近年来,外周神经阻滞技术及局麻药的发展为患者提供了更理想的[[围术期]]镇痛的有效方法,通常与[[阿片]]类药物联合应用,可减少阿片类药物的用量。酰胺类局麻药如布比卡因、左旋布比卡因及罗哌卡因在区域镇痛中运用最为广泛,尤其是罗哌卡因,具有感觉和运动阻滞分离的特点,使其成为区域镇痛的首选药。 ==不良反应== 1.毒性反应 局麻药的剂量或浓度过高或误将药物注入血管时引起的[[全身作用]],主要表现为中枢神经和[[心血管系统]]的毒性。 (1)中枢神经系统:局麻药对中枢神经系统的作用是先[[兴奋]]后抑制。中枢抑制性[[神经元]]对局麻药比较敏感,由于中枢神经系统的兴奋、抑制的不平衡,中枢神经系统脱抑制而出现兴奋[[症状]]。局麻药引起的[[惊厥]]是[[边缘系统]]兴奋灶向外周扩散所致,[[静脉注射]][[地西泮]]可加强边缘系统GABA能神经元的抑制作用,可防止惊厥发作。(2)心血管系统:局麻药对[[心肌细胞]]膜具有膜稳定作用,吸收后可降低心肌[[兴奋性]]。多数局麻药可使[[小动脉]]扩张,血压下降,因此在血药浓度过高时可引起血压下降,甚至[[休克]]等[[心血管]]反应。 ==防治== 防治:应以预防为主,掌握[[药物浓度]]和一次允许的极量,采用分次小剂量注射的方法。小儿、孕妇、[[肾功能不全]]患者应适当减量。 2.[[变态反应]] 较为少见,在少量用药后立即发生类似过量[[中毒]]的症状。一般认为酯类局麻药比酰胺类发生变态反应为多。 防治:询问变态反应史和家庭史,麻醉前做试敏,用药时可先给予小剂量,若病人无特殊[[主诉]]和异常再给予适当量。另外局麻前给以适当[[巴比妥]]类药物,使局麻药分解加快,一旦发生变态反应,应立即停药,并抢救。 [[分类:药品]][[分类:麻醉学]] ==参看== *[[医院药学/局部麻醉药|《医院药学》- 局部麻醉药]] *[[药理学/局部麻醉药|《药理学》- 局部麻醉药]]
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