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急诊医学/血管扩张剂、其他降压药、抗心绞痛药
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{{Hierarchy header}} 近年在心[[血管]]急诊应用相当广泛的一类药物为[[血管扩张剂]],常用于治疗[[高血压]]、急性和[[慢性心力衰竭]]、[[心绞痛]]、[[瓣膜]][[疾病]]等。血管扩张剂根据其主要作用部位可区分为三大类:有些扩张[[动脉]]为主,直接松弛血管平滑肌,或激动血管壁α[[受体]];有些主要扩张[[静脉]];还有些均衡扩张动脉和静脉(表22-9)。 表22-9 常用血管扩张剂分类——根据其作用部位 {| class="wikitable" | 动脉 | 静脉 | 混合性动脉/静脉 |- | 血管扩张剂 | 血管扩张剂 | 血管扩张剂 |- | 1.[[平滑肌]]松弛剂 | 硝酸盐类 | 1.α受体阻滞剂 |- | [[肼苯达嗪]] | [[硝酸甘油]] | [[酚妥拉明]] |- | [[长压定]] | [[二硝酸异山梨醇酯]] | [[酚苄明]] |- | 2.β<sub>2</sub>[[受体激动剂]] | [[单硝酸异山梨醇酯]] | 派唑嗪 |- | [[沙丁胺醇]] | | 2.[[转化酶]][[抑制剂]] |- | 对羟苯[[心胺]] | | [[巯甲丙脯酸]] |- | 叔丁喘宁 | | 苯酯丙脯酸 |- | | | 3.[[硝普钠]] |- | | | 4.钙拮抗剂 |- | | | [[硝苯吡啶]] |} 高血压特征为周围血管阻力增加,直接作用于血管平滑肌的药物使[[阻力血管]]松弛而迅速降低[[血压]]。血管扩张剂治疗[[心力衰竭]]的作用机制一方面通过扩张静脉,增加静脉容量,减少回[[心静脉]][[血量]],降低肺[[毛细血管]]压和左室[[舒张]]末期压([[前负荷]]),从而减轻[[肺充血]];另一方面,也通过扩张[[小动脉]],减轻外周血管阻力,从而减轻[[后负荷]],改善[[左心室]]泵血功能,增加心搏量及心排血量,使左室舒张期容量减少,肺毛细血管压降低,从而心力衰竭好转。血管扩张剂减轻前、后负荷,也减少[[心肌]][[氧消耗]],有利改善[[心肌缺血]](图22-2)。 {{图片|gl0g2aaz.jpg|血管扩张剂治疗[[心衰]]的机理}} 图22-2 血管扩张剂治疗心衰的机理 血管扩张剂能诱发或加剧严重心力衰竭患者的[[低血压]],而使其应用受限制。血管扩张剂的效应取决其剂量。一般分三个阶段。小剂量时心排血量增加,肺毛血管压降低而动脉压很少变化;如滴注速度加快,在进一步增加心排血量及降低肺毛血管压同时,动脉压也开始下降;如再增快速度,则心排血量、肺毛血管压及动脉压均下降,严重时甚至可危及生命。因此多主张治疗心衰时采用小剂量以发挥其治疗效果和避免量过大。应用时必需遵循两项原则:①只用于伴肺充血、肺毛血管压力增高者,当后者低于2.0~2.4kPa(15~18mmHg)(临床估计,[[肺底]]无啰音),不再应用这类药物;②使动脉压保持在[[生理]]范围内,一般[[收缩压]]不应低于13.3kPa(100mmHg)。 '''(一)硝普钠(Nitroprusside sodium)''' 1.药理作用 为一种强力短效血管扩张剂,直接使小动脉及静脉平滑肌松弛,降低周围血管阻力及使静脉贮血。由于血压下降,可引起轻至中度[[心动过速]],对[[心肌梗死]]和心力衰竭可改善心排血量。 2.药代学 仅静脉给药。1~2min内起效,作用持续5~10min。一分子硝普钠释出5分子氰化物离子,可与[[红细胞]]及组织的[[巯基]]结合,形成氰化物,后者于肝转化为硫氰盐。硝普钠半减期极短,约几秒钟;而硫氰盐半减期为7天,几全部经尿[[排泄]]。 3.适应证 各种[[高血压危象]],需迅速降压,如[[高血压脑病]]、急进型高血压、急或[[慢性肾小球肾炎]]或[[急性左心衰竭]]合伴高血压急诊、[[颅内出血]]、[[嗜铬细胞瘤]]、[[主动脉夹层动脉瘤]];急性心肌[[梗死]]时的[[心源性休克]]伴[[血管收缩]]状或[[左心衰竭]];其他原因所致左心衰竭。 4.剂量、用法 硝普钠为水溶[[粉剂]],每支50mg,用5%[[葡萄糖]]液溶解(其他溶液可能产生[[毒性]]产物)。为避免开始血压下降过快,宜先静点葡萄糖液,调节速度(8滴/min开始),再将新鲜溶好的25~50mg加入500ml溶液中。从15μg/min开始(伴高血压者可自25μg/min开始),每3~5min监测血压,调整滴速,直至肺毛血管楔嵌压降至正常,而动脉血压在13.3kPa(100mmHg)以上。如无[[血液]]动力学监测,在血压增高者,速度为25~400μg/min,血压正常者为25~150μg/min。对硝普钠的通常反应,血压立即下降30%~40%。对心衰病人,注意使血压下降不超过2.67kPa(20mmHg),心率增加不超过20次/min。 硝普钠水溶液不稳定,应临用前新鲜配制溶液。遇光易降解为铁氰化钠和氰化物。使溶液颜色变深褐,故滴注过程所用滴器,[[滴管]]均应避光(可用黑布、黑纸或银纸包遮)。治疗时间长,特别[[肾功能衰竭]]者应监测血硫氰盐浓度(毒性开始于50~100μg/ml)。 5.[[不良反应]] 滴注过快可产生[[恶心]]、[[呕吐]]、[[烦躁不安]]、[[头痛]]、[[头晕]]、[[胸骨]]后不适、[[腹痛]]、[[肌肉]][[颤搐]]等;也可产生[[皮肤潮红]]、精神[[症状]]、减慢或中止滴注可迅速好转。用药时间长,硫氰盐蓄集产生中毒症状,如手足[[抽搐]]性[[痉挛]]、[[缺氧]][[综合征]]。可引起进展迅速的[[甲状腺功能减退]],明显[[乏力]]、恶心、低血压甚至死亡。可产生变性[[血红蛋白]],[[维生素B]]<sub>12</sub>缺乏,[[乳酸性酸中毒]]。硫氰盐可被[[透析]]消除。[[羟钴胺]](Hyhroxycobalamine)也可用于治疗[[中毒]]。 '''(二)酚妥拉明([[苄胺]]唑啉,Phentolamine,Regitine)''' 1.药理作用 为一种α受体阻滞剂。对[[突触前受体]](α<sub>1</sub>)和[[突触]]后受体(α<sub>2</sub>)均有强的阻滞作用。对心肌有直接的正性肌力和变时性作用;对血管壁平滑肌还有直接松弛作用,可降血压。对[[胃肠道]]还有[[组胺]]样作用。 血液动力学效应似硝普钠,降低小动脉张力,也减低静脉张力,增加静脉容量,降低增高的左室舒张末压;降低动脉压,使降低的心排血量明显增高。易引起心动过速,加上正性肌力作用,可增加正肌氧耗量。静滴5min达作用高峰,作用持续15~30min。 2.治疗应用 适应证为预防和治疗嗜铬细胞瘤高血压危象([[术前准备]]或手术时);服[[单胺氧化酶]]抑制病人的高血压危象;抗休克,当有过分血管收缩时,尤其当肺毛血管楔压大于2.67kPa(20mmHg)或[[中心静脉压]]大于1.96kPa(20cmH<sub>2</sub>O);难治性心力衰竭;[[肾上腺素]]或[[多巴胺]]等缩血管药漏出血管外,可作[[皮肤]][[浸润]],以预防[[坏死]];嗜铬细胞瘤诊断(酚妥拉明试验)。老年人、[[溃疡病]]患者禁用。 [[针剂]]每支10mg/1ml。10mg加入5%葡萄糖液50~100ml,以0.1~1mg/min速率静滴。口服每片25mg。 3.不良反应 静脉用药可引起[[窦性心动过速]]或快速性[[心律失常]],心绞痛发作,头晕、恶心、面部潮红;严重者可有低血压;大剂量可产生鼻堵、[[腹泻]]、[[溃疡]]活动。 4,[[药物相互作用]] 可与[[去甲肾上腺素]]、多巴胺等合用,以治疗[[休克]];可与[[心得安]]合用,治疗嗜铬细胞瘤高血压。宜待酚妥拉明作用过后应用[[洋地黄]]制剂。 '''(三)硝酸盐类(Nitrates)'''急诊常用的有硝酸甘油(Nitroglycerin,GTN),二硝酸异梨醇酯([[消心痛]],Isorbide nitrate,Sorbitrate,Isoket),[[单硝酸]]异梨醇酯(Isorbide-5-mononitrate,Elantan)。 1.药理作用 硝酸盐类松弛血管壁平滑肌,特别是毛细血管后的血管,包括[[大静脉]]。增加外周血池,减少回心血量,减轻左室舒张末压;也轻度降低动脉压力,扩张[[冠状动脉]],有利减少心肌氧耗量;此外尚能促进侧支循环,增加[[缺血]]区的[[血流量]],以缓解心绞痛,也用以治疗心力衰竭。 硝酸盐类对其他平滑肌也有松弛作用,可缓解[[幽门痉挛]]、[[胆绞痛]]、[[肾绞痛]]等。 2.药代学 硝酸甘油口服,因100%的首过肝[[代谢]]而无效。可自[[口腔粘膜]]和皮肤吸收,但也迅速被肝代谢。T<sub>1/2</sub>1~2min。少数资料提示硝酸盐反覆应用可使循环效应产生[[耐受性]](动物可发生)。骤停药可能导致血管收缩。 二硝酸异山梨醇酯口服后,20%~70%经肝“首过”代谢为单硝酸脂,后者也有扩血管作用。T<sub>1/2</sub>:消心痛为0.5h;2-单硝酸异山梨醇酯为1.5h;5-单硝酸异山梨醇酯为5h(4~6h)。5-单硝酸代谢产物吸收慢,半减期长,可产生较恒定的效应,有异于硝酸甘油。由[[肾排泄]]的为原形的药物部分,为[[灭活]]的代谢产物。 3.适应证(静脉用药) 左心衰竭(尤其急性心肌梗死所致);急性心肌梗死伴发严重的心绞痛;严重心绞痛,口服[[抗心绞痛药]]效差;[[外科]]过程中产生可控制的低血压。 4.禁忌证 [[过敏体质]](对硝酸盐类[[过敏史]]);低血压或未纠治的[[低血容量]](可产生严重低血压,器官灌流不足,甚至[[血栓形成]]);肺毛细血管楔压正常或降低的患者;[[颅内压增高]](如[[颅脑]][[外伤]]、[[脑出血]]等);[[缩窄性心包炎]]或[[心包]]压塞。 5.用法、剂量 [[硝酸甘油片]]剂为每片0.5mg或0.6mg,舌下含;注射剂为1mg/1m1或50mg/10ml(Tridil)。一支(1mg)临用前以5%~10%葡萄糖液100~200ml稀释后静滴,开始剂量5~10μg/min,每隔5min可增加剂量,最大量不超过200μg/min。一般剂量0.6~12mg/h。有效后,应缓慢减量,不应骤停,防心绞痛复发。 经皮[[贴剂]]为每贴含硝酸甘油为0.5、5、10、15mg不等。每24h一贴,贴天胸腹部皮肤。 5-单硝酸异山梨醇酯(Elantan)片剂每片20mg或40mg。每次mg~40mg,每日3次。 6.不良反应 低血压伴反射性心动过速,静脉用药时易有此作用,如血压降低明显,应暂中止滴注,抬高肢体,很快消失。出现[[正铁血红蛋白血]]症,当硝酸甘油剂量超过500μg/min,可致[[紫绀]];正铁血红蛋白血浓度>1.5%,也可出现紫绀。用药过程如出现紫绀,应减量或中止滴注,必要时给予[[美蓝]],2mg/kg,10min内[[静脉注射]]。头痛常见,此外可有心悸、心动过速、头晕、[[焦虑]]不安、胸骨后不适、肌肉搐搦、腹痛等。 7.药物相互作用 不宜与硝普钠等其他扩血管药合用;可与β受体阻滞剂或钙拮抗剂合用。静脉用药时,应停用其他硝酸盐类药物。 '''(四)巯甲丙脯酸(Captopril,Capotan)''' 1.药理作用 为一种转化酶(即[[激肽酶]]Ⅰ)竞争性口服抑制剂,抑制[[血管紧张素转化酶]]活性,降低[[血管紧张素Ⅱ]](有强烈收缩血管作用),舒张小动脉;也抑制内源性[[缓激肽]]降解;抑制[[醛固酮]]形成和[[抗利尿激素]]分泌,对各类型高血压均有明显降压作用;对高肾素和正常[[肾素]]和正常肾素型高血压降压最明显,对[[低肾素型高血压]]加用[[利尿剂]]后降压也明显;由于扩张小动脉、[[小静脉]],减轻[[心室]]前、后负荷,尤其是后负荷,从而改善[[心脏功能]]。 2.药代学 口服吸收迅速,1h达血浓度高峰,一般吸收70%,食物可降低[[药物吸收]]率至30%。60%以原型自尿排出,余下30%代谢为灭活性产物。[[蛋白]]结合率30%;T<sub>1/2</sub>为4h。肾功能损害时蛋白结合减少,半减期延长。 3.治疗应用 适用于治疗常规[[疗法]]效差的严重高血压(各种类型);常规方法疗效差的慢性难治性心力衰竭。过敏体质者忌用。 每片为25mg、50mg或100mg。治疗高血压时每次mg,每日3次(饭前服用);渐增量至每次~100mg。每日最大量为450mg。治疗心力衰竭从小剂量6.25~12.5mg开始,每日3次。效差病例可加利尿剂。 4.不良反应 常用有[[皮疹]]、[[发热]]、[[关节痛]]、搔痒、[[味觉]]障碍、[[消化道]]症状;长程用药个别可发生蛋白尿、膜性肾小球病变或[[肾病综合征]];[[粒细胞缺乏症]]、中性[[细胞]]减少,减量或停药后上述[[副反应]]可消失或避免。 '''(五)[[降压嗪]]([[氯甲苯噻嗪]]唑,[[低压唑]],Diazoxide,gyperstat)''' 1.药理作用 为一种非利尿性[[噻嗪类]]。直接松弛动脉平滑肌,降低周围血管阻力,使血压急剧下降。增快心率,反射性使心排血量增加。初始,[[肾血流量]]下降,以后增加。抑制胰脏β[[细胞分泌]][[胰岛素]],可产生暂时性[[血糖]]增高,通常12h内作用消失。可产生钠、水[[潴留]]。 2.药代学 分布容积0.2L/kg,与蛋白结合率为90%~95%。[[肾功能不全]]时结合率减少。本品可通过[[胎盘]]。T<sub>1/2</sub>为20~40h(成人),55%~60%被代谢,其余尿排出。静脉注射,血压下降于1~5min最显著,随后10~20min血压相对迅速回升,降血压作用持续2~12h。口服100%吸收。 3.治疗应用 用于高血压危象(高血压脑病、急进型高血压),此外可作为升血糖药,治疗[[胰岛细胞瘤]]、糖元累积症、幼儿特发性[[低血糖症]]引起的[[低血糖]]。 禁用于嗜铬细胞瘤,与[[单胺氧化酶抑制剂]]反应有关的高血压危象,继发于[[主动脉缩窄]]或动静脉分流引起的高血压,合并心力衰竭、[[缺血性心脏病]]或[[糖尿病]]的高血压,对噻嗪类[[药物过敏]]者。[[妊娠]]、肾功能不全慎用。 针剂每支300mg,附专用溶剂20ml。治疗高血压危象,[[静注]],单剂75~150mg(1~3mg/kg,最大量150mg),卧位快速静注或小壶入,心避免与[[血浆蛋白结合]];必要时5min后重复1次剂量或静滴5mg/kg。 4.不良反应 常见的严重不良反应为浮肿、心衰加重(重复用药易有)、低血糖。不常见的严重不良反应为低血压伴心动过速,心绞痛,心肌梗死、[[尿素氮]]增高。可出现一时性[[脑缺血]],发热感,头痛、恶心、[[失眠]]、[[便秘]]、[[腹部不适]]等。治疗严重低血压有时可用多巴胺,心动过速用心得安。 5.药物相互作用 [[速尿]]可加强其降压效应和减轻[[水肿]];心得安或[[胍乙啶]]可加强本品降压效应,如原服该两药,本品宜减少剂量。可取代[[华法令]],使后者[[抗凝作用]]增加。 ''' (六)[[利血平]](Reserpine,Serpasil)''' 1.药理作用 消耗[[神经末梢]]贮存的[[儿茶酚胺]],阻滞儿茶酚胺介导的血管收缩作用而降血压。此外,由于耗竭脑组织的儿茶酚胺和[[血清素]]等,尚有中枢[[镇静]]和安定作用。一般不减少肾血流量,由于消耗心肌儿茶酚胺,可能稍增加心排血量,减慢心率。 2.药代学 口服仅30%吸收,T1/2为2~4.5h。肌注1~3h开始降压,最大降压作用在2~5h,作用持续6~8h。 3.治疗应用 可用于高血压危象,特别由于夹层[[动脉瘤]]、急慢性[[肾炎]]引起者。禁用于有忧郁症病史者、帕金森综合征、活动性溃疡病、[[溃疡性结肠炎]]、[[洋地黄中毒]]。 针剂每支1mg~1ml。肌注一般每次mg,每6~8h一次。曾服其他降压药或颅内出血患者,开始剂量可为0.25mg,1~2h后如无过分血压下降可增量。 4.不良反应 一般剂量可引起[[鼻塞]]、乏力。较大剂量(>0.5mg/d)可引起[[嗜睡]]、[[体重增加]]、[[阳萎]]、腹泻等;可引起帕金森综合征、精神忧郁症、溃疡病活动[[出血]];[[妊娠期]]应用可增加[[胎儿]][[呼吸系统]][[合并症]]。 5.药物相互作用 与洋地黄合用,可增加洋地黄毒性,洋地黄也增加利血平的[[心脏]]作用,可发生室性快速性心律失常或心动过缓。与[[奎尼丁]]合用可增加心肌抑制和降压作用。与利尿剂或其他降压药合用,可增强降压效应。利血平降压作用可被[[拟交感胺类]](如麻黄碱或三环抗忧郁剂)所[[拮抗]],胍乙啶减弱其降压作用和产生心动过缓或精神抑郁。[[麻醉药]]显著增强利血平降压作用,手术前两周应停本品,或诱导[[麻醉]]前预先用[[阿托品]]防止过度心动过缓。与单胺氧化酶抑制剂合用可突然[[血压升高]]或严重忧郁症。 {{Hierarchy footer}} {{急诊医学图书专题}}
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