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其他名称:'''欣维宁''' ==药理学== '''替罗非班'''是一种非肽类[[血小板]]受体GPIIb/IIIa高选择性拮抗剂,它能够与该受体结合,而竞争性阻断[[纤维蛋白原]]及[[血管性血友病因子]](vWF)与血小板受体的结合,阻止血小板聚集、黏附等活化反应,有效地抑制血小板介导的[[血栓]]形成并延长[[出血时间]]。研究显示,它对各种因素诱发的血小板聚集都有抑制作用,对[[急性冠脉综合征]]([[不稳定性心绞痛]]、[[非ST段抬高型心肌梗死]]、[[ST段抬高型心肌梗死]])和行冠脉内介入治疗的患者也有抑制血小板聚集的作用,且抑制作用与剂量有关。以推荐剂量静脉给药时,在30分钟后对血小板聚集的抑制率可达90%。停用后,血小板的聚集功能恢复,即抑制是可逆的。持续静滴可使血栓不容易形成。 持续静脉给药,血药浓度可达稳定。血浆蛋白结合率为65%,稳态Vd为22-42L。药物在体内很少代谢,主要以原形经肾脏和胆汁排泄。尿类排泄率分别为给药剂量的65%和25%。t1/2大约为2小时。 ==适应症== 用于[[急性冠脉综合征]]([[不稳定性心绞痛]]、[[非ST段抬高型心肌梗死]]、[[ST段抬高型心肌梗死]])和[[急性缺血性心脏猝死]]等,包括可用药控制的患者和需要做PTCA、血管成形术或[[动脉粥样硬化]]血管切除术的患者。替罗非班可减少[[急性冠脉综合征]]和冠脉内介入治疗后冠心病事件的发生率,改善患者症状和预后。 ==用法和用量== 与[[肝素]]合用,静脉给药。开始30分钟给药速度为0.4μg/(kg.min),然后速度减为维持量0.1μg/(kg.min)。2-5天为一疗程。患者至少给药48小时,此期间不进行手术治疗(除非患者发病为顽固性[[心肌缺血]]或新的[[心肌梗死]]) ==不良反应== 常见的不良反应有出血:[[颅内出血]]、腹膜内才血、[[心包出血]],其他尚有[[恶心]]、[[发热]]、[[头痛]]、[[皮疹]]、[[荨麻疹]],[[血红蛋白]],[[血细胞比容]]、[[血小板]]减少,尿粪隐血发生率增加等。一般均较为轻微,无须治疗,停药后即可消失。 ==禁忌症== 对本品中任何成分过敏的患者,活跃的内出血或30天前有出血的历史,颅内出血史、[[颅内肿瘤]]、动静脉异常或动脉瘤,用本品前出现血小板减少症,30天内有脑卒中史,严重[[高血压]]等。 ==注意== #与其他影响出血的药物合用应小心,若压力不能控制出血时应停用替罗非班和[[肝素]],在出血症状明显时,可减少肝素用量,若出血严重,应停药。 #使用中需要严密观察出血反应并监测[[出血时间]]和血小板计数等。应减少血管和其他创伤。 #严重[[肾功能不全]]的患者([[肌酐清除率]]<30ml/min)应以普通速度的一般给药。 #除非明确需要,否则不应应用于妊娠期妇女,哺乳期妇女在用药期间应停止哺乳。 #不能与其他静脉注射的GPIIb/IIIa受体拮抗剂合用 ==药物相互作用== 与[[阿加曲班]]、[[阿司匹林]]、[[维生素A]]、[[软骨素]]、[[低分子肝素]]、[[抗凝药]]、溶栓药合用时,有增加出血的危险。 ==制剂== 注射液:每瓶5mg(100ml) ==贮存== 遮光、蜜蜂保存。 ==参看== *[[阿司匹林]] *[[氯吡格雷]] *[[抗血小板治疗]] *[[急性冠脉综合征]] *[[不稳定性心绞痛]] *[[非ST段抬高型心肌梗死]] *[[ST段抬高型心肌梗死]] *[[肝素]] *[[低分子肝素]] ==参考文献== *《新编药物学》第17版.陈新谦主编 *《赫斯特心脏病学》胡大一主译
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