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枸橼酸坦度螺酮
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[[希德]] 片剂 Sediel 制造商 住友制药 性状 <b>[[枸橼酸坦度螺酮]]</b>的分子式为 :C21H29N5O2.C6H8O7,分子量为 :575.62。本品为白色薄膜[[涂层]]片,上面印有特殊识别码。 ==药理作用== 抗焦虑作用 在临床用作抗焦虑指标的冲突试验中,表明本药与[[地西泮]]的效力相同([[大鼠]])。 抗抑郁作用 本药无传统三环类[[抗抑郁药]]具有的抑制[[神经突]]触再摄取体内胺的作用(大鼠),但对作为临床抗抑郁指标的[[嗅球]]切除大鼠对小鼠的[[攻击行为]]具有抑制作用,而且在操纵试验中其强化数增加(大鼠),并在强制游泳试验中表明具有缩短不动时间(大鼠)等作用。对[[心身疾病]]模型的研究 本药抑制[[丘脑下部]]受刺激所致升压反应(猫)和[[电休克]][[应激]]负荷所致[[血浆肾素活性]]升高(大鼠)。本药还抑制心理应激负荷所致的[[胃溃疡]]发生(小鼠)和强制浸水应激负荷所致的食欲低下(大鼠)。 ==作用机制== 经研究表明,本药可选择性作用于脑内5-[[羟色胺]][[受体]]亚型之一的5-HT1A受体,从而发挥抗焦虑作用和改善心身疾病模型的[[症状]]。本药抗抑郁作用的主要机制与5-羟色胺能神经[[突触后膜]]的5-HT2受体密度下调有关。肌松弛作用,[[麻醉]]增强作用,自发运动抑制作用,共济运动抑制作用,抗[[痉挛]]作用 在临床应用中,基本无[[步态蹒跚]],无与过度[[镇静]]有关的肌松弛作用(小鼠,大鼠),无麻醉增强作用(小鼠),无自发运动抑制作用(小鼠),无共济运动抑制作用(小鼠,大鼠),并且基本无抗痉挛作用(小鼠)。 ==药代动力学== 血中浓度 健康成人一次口服20 mg时,吸收迅速,0.8-1.4小时后达到最高血中浓度(2.9-3.2 ng/mL),其血中浓度半衰期约为1.2-1.4小时。基本不受进食影响。 健康成人每次 mg,每日3次,5天连续口服时,血中浓度与1次口服时相同,无蓄积性。心身疾病及[[神经症]]的病人给药时,血中浓度与健康成人相同,吸收迅速,无蓄积性。 ==[[代谢]]/[[排泄]]== 本药迅速分布在组织中,以[[肝脏]]和[[肾脏]]中分布浓度较高,在脑中也有分布。本药的主要[[代谢途径]]为丁烯链的开裂和降冰片烷环及[[嘧啶]]环的[[羟基]]化。给健康成人口服14C-[[坦度螺酮]],7天以内,70%从尿中排泄,21%从粪中排泄。吸收的坦度螺酮至尿中排泄时,基本完全被代谢。粪中坦度螺酮仅为0.3-0.5%,大部分经代谢后排泄到[[胆汁]]中。 ==毒理研究== 急性毒性 ICR小鼠和SD大鼠[[口服给药]]的LD50(mg/kg)分别为720/840,和590/670(雄性/雌性)。[[亚急性]][[毒性]] 对SD大鼠按25-200 mg/kg连续给药3个月时,分别出现[[流涎]]、缩瞳、肝脏[[糖代谢]]和脂代谢的影响和[[体重增加]]受限。 ==慢性毒性== 对SD大鼠按3-140 mg/kg连续给药12个月时,分别出现流涎、缩瞳、[[蛋白]]和[[血脂]]参数变动、体重增加受限、脑和[[脊髓]]神经细胞内、[[肾小管]][[脂褐质]]样物质沉着、[[肺泡]]沫[[细胞]]积聚等。[[生殖]]毒性 妊娠前,[[妊娠]]初期给药试验 :对SD大鼠(雌/雄)给药剂量达50 mg/kg以上时出现[[性周期]]异常、受胎率下降、着床率减少、胎仔体重低下,但无[[胚胎]]和胎仔致死作用及致畸作用。器官形成期给药试验 :对SD大鼠给药剂量达80 mg/kg以上时出现胎仔和幼仔体重低下,200 mg/kg以上时出现据认为生后可恢复的波状助骨增加。但无胚胎和胎仔致死作用及致畸作用。对家兔给药剂量为150 mg/kg以上时出现胎仔体重低下,但无胚胎和胎仔致死作用及致畸作用。[[围产期]]、授乳期给药试验 :对SD大鼠给药剂量为50 mg/kg以上时出现幼仔生后发育受限。[[抗原性]] 对Hartley豚鼠实施给药试验中,全身[[变态反应]]、PCA反应、[[凝胶]]内沉降反应、[[红细胞凝集]]反应均为阴性。 ==致突变性== 在使用哺乳类培养细胞进行的[[染色体异常]]试验([[试管]]内)中,在[[药物代谢酶]]存在下出现轻度[[诱变]],但在使用[[细菌]]的[[回复突变]]试验(活体内)中,结果均为阴性。 ==致癌性== 对ICR小鼠按20-180 mg/kg连续18个月,和SD大鼠按10-90 mg/kg连续24个月的混食给药试验中,未见[[致癌作用]]。
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枸橼酸坦度螺酮
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