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[[毛果芸香碱]](pilocarpine)又称"皮鲁卡品"。是从毛果芸香属植物叶中提出的[[生物碱]]。主要作用于[[毒蕈碱受体]]表现[[毒蕈碱]]样作用。大剂量时也可表现[[烟碱]]作用。临床作为缩瞳剂用于[[眼科]]。治疗[[青光眼]]以降低眼压。 {{百科小图片|bk2vz.jpg|}} ==简介== <b>英文名称</b>: Pilocarpine <b>别名:</b> [[匹鲁卡品]] <b>剂型</b>: 注射剂&[[滴眼剂]] <b>药品国家编号</b>: 899 <b>甲乙类</b>:甲类 <b>规格</b>:注射剂: 1ml:2mg。滴眼剂: 1%~2%。 <b>入选目录名称:</b> 2004国家基本医疗保险和工伤保险药品目录 <b>成份:</b> [[硝酸毛果芸香碱]]。 <b>性状:</b> 注射剂:本品为无色的澄明液体。 <b>[[适应症]]:</b> 1、 用于[[开角型青光眼]]和急、[[慢性闭角型青光眼]]以及[[继发性]][[闭角型青光眼]]。 2、[[白内障]][[人工晶体植入]]手术中缩瞳。 3、[[阿托品]]类药物的[[中毒]]对症治疗。 <b>[[滴眼液]]:</b>为拟[[胆碱]]药,可缩瞳、降低眼压、调节[[痉挛]],用于治疗青光眼。 <b>用法用量:</b> 注射剂:[[皮下注射]]。一次~10mg,术中稀释后注入[[前房]]或尊医嘱。 滴眼液<b>:</b>点眼1~2滴/次,3~4次/日或酌情增加次数。睡前用1%~2%[[眼膏]]。 <b>[[不良反应]]:</b> 可见[[眉弓]]部疼痛,暂时性[[近视]],[[瞳孔后粘连]],[[虹膜囊肿]]。 <b>禁忌:</b> 1、 [[虹膜睫状体炎]],[[瞳孔阻滞]]性青光眼患者禁用。 2、对本品过敏者禁用。 <b>注意事项</b>: 长期应用时注意活动[[眼球]],以防止后粘连,[[睫状环]]阻滞型青光眼禁用。 孕妇及[[哺乳期]]妇女用药: no 儿童用药: no 老年用药: no <b>[[药物相互作用]]: </b> 1、本品与β[[受体]]阻滞药、[[碳酸酐酶抑制剂]]、α和β[[肾上腺]]能受体激动药或高渗[[脱水]]剂联合使用有协同作用。 2、 本品与拉担前列素合用可降低[[葡萄膜]][[巩膜]]途径[[房水]]流出的量,减低降眼压作用。 3、与局部抗胆碱药合用将干扰本品的降眼压作用。与适量的全身抗胆碱药物合用,因全身用药到达眼部的浓度很低,通常不影响本品的降眼压作用。 <b>药理毒理:</b> 本品对[[平滑肌]]和各种腺体有直接[[兴奋]]作用,对[[唾液腺]]和[[汗腺]]作用尤为显著。直接激动M胆碱能受体,使[[虹膜]][[括约肌]]收缩,[[瞳孔缩小]],[[睫状肌]]收缩导致调节房水排出阻力减少,使青光眼的眼内压下降。 <b>贮藏</b>: 遮光,密闭保存。 ==理化性质== 一种生物碱。其游离碱是稠厚无色的油质。分子式 C11H16N2O2 。熔点34℃,沸点 260℃ (5毫米汞柱) (部分转化为异毛果芸香碱),[[比旋]]光度 +100.5° (水)。溶于水 、[[乙醇]]和[[氯仿]] ,难溶于[[乙醚]] 、苯 。其硝酸盐为有光泽的无色[[晶体]],极易溶于水,味微苦,遇光易变质,熔点178℃ (分解)+80° (水,C=4) ;其[[盐酸]]盐熔点 204~205℃ 。 ==药理作用== 毛果芸香碱直接的选择兴奋M[[胆碱受体]],产生与节后[[胆碱能神经]]兴奋时相似的效应。其特点是对多种腺体和胃肠平滑肌有强烈的兴奋作用,但对[[心血管系统]]及其他器官的影响较小,一般情况下并不使心率减慢,[[血压]]下降。大剂量(10~15mg皮下注射)时亦能出现N样作用及兴奋[[中枢神经系统]]。例如在毛果芸香碱影响下机体的机能增强尤其表现在唾液腺、[[泪腺]]和[[支气管]]腺,其次为胃肠腺体、[[胰腺]]和汗腺。 对眼部作用明显,无论是局部点眼还是注射,都能使瞳孔缩小,这是兴奋虹膜括约肌上的M胆碱受体,使虹膜括约肌收缩。 异毛果芸香碱是毛果芸香碱的[[立体异构体]],其性质和[[生理]]作用大致与毛果芸香碱相似。 ==应用== 在动物医学上,本品适用于大动物的不全[[栓塞]]性肠[[便秘]]、前胃弛缓、[[瘤胃]]不全[[麻痹]]、猪食道梗塞等。用1%~3%溶液滴眼,与扩瞳药交替应用治疗[[虹膜炎]]。 在人医上,其吸收作用除用作抗胆碱药阿托品等中毒的抢救外,其它应用价值不大。临床上主要局部用于治疗青光眼。滴眼后易透过[[角膜]]进入[[眼房]],作用迅速,10分钟后出现作用,半小时达高峰。与[[毒扁豆碱]]比较,毛果芸香碱作用温和而短暂,故用药间隔时间宜短,水溶液比较稳定。吸收后的不良反应主要由其M胆碱作用所致,可用阿托品对抗。 1,青光眼眼内压增高是青光眼的主要特征,可引起头痛、[[视力减退]]等[[症状]],严重时可致[[失明]]。闭角型青光眼(急性或慢性充血性青光眼)患者[[前房角]]狭窄,眼内压增高。毛果芸香碱能使眼内压迅速降低,从而缓解或消除青光眼症状。 毛果芸香碱也适用于开角青光眼([[慢性单纯性青光眼]])的治疗。这种青光眼无前[[房角狭窄]]和闭塞情况,而是由于[[小梁网]]本身及[[巩膜静脉窦]]发生变性或硬化,阻碍了房水循环,引起眼内压升高。毛果芸香碱可能的通过扩张巩膜静脉窦周围的[[小血管]]以及收缩睫状肌后,小梁网结构发生改变而使眼内压下降。本药口服可用于[[颈部]]放射后的[[口腔]]干燥,但在增加[[唾液分泌]]的同时,汗液分泌也明显增加。 ==用药指导== 滴眼液浓度不能过高,用滴眼液滴眼时应将下[[眼睑]]拉成杯状,同时用[[食指]]压迫[[内眦]],以免药液经[[鼻泪管]]流入[[鼻腔]]而吸收中毒,必要时可用阿托品对抗之。治疗虹膜炎时须与扩瞳药交替使用,用防止虹膜与[[晶状体]]粘连。用于阿托品类[[药物中毒]]的解救时,可采用皮下注射,一次mg。 用法用量 <b>1、滴眼液</b> 配成0.5%-4%毛果芸香碱溶液(常用1%及2%,增加浓度可增加药效,但超过4%时,药效无明显增加)。滴眼后10-15分钟开始缩瞳,30-50分钟作用最强,约持续24小时,睫状肌痉挛作用约持续2小时。滴药后10-15分钟开始降眼压,持续4-8小时,故应每日滴眼3-4次。 <b>2、眼膏</b> 1%-2%眼膏,每晚一次,药效可持续10-12小时。 ==注意事项== 1、毛果芸香碱能促进[[消化]]腺及汗腺大量分泌,故对严重脱水的便秘病畜能使脱水加剧,故用药前应灌服盐类[[泻药]]以软化粪便并[[补液]]。 2、禁用于完全阻塞性便秘、[[心力衰竭]]和[[呼吸道]][[疾病]]患畜及[[妊娠]]母畜。 3、过量中毒时的物效[[解毒药]]为阿托品。 4、用药后瞳孔缩小及调节痉挛可使[[视力]]下降,产生暂时性近视,并可出现[[眼痛]]、眉弓部疼痛等症状。 5、长期应用可引起[[强直]]性瞳孔缩小、[[虹膜后粘连]]、虹膜囊肿、白内障及近视程度加深等。 6、频繁点眼可因过量吸收引起全身[[毒性反应]],如出汗、[[流涎]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、小[[支气管痉挛]]和[[肺水肿]]等。 7、本品遇光易变质,应避光保存。 [[分类:药理学]][[分类:拟胆碱药]] ==参看== *[[医院药学/毛果芸香碱|《医院药学》- 毛果芸香碱]] *[[药理学/毛果芸香碱|《药理学》- 毛果芸香碱]]{{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}} {{导航板-世界卫生组织基本药物标准清单入选药品}}
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