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{{百科小图片|bk0t8.jpg|}}[[氟伐他汀]](Fluvastatin) [别名]Lescol. [[[药效学]]]本品为第一个完全经化学合成的3-羟基—3-甲基戊二酰[[辅酶]].A(HMG—CoA)[[还原酶抑制剂]]类降[[血脂]]新药,与[[普伐他汀]]类似,其无需[[代谢]]转化而直接具有药理活性。本品氟苯[[吲哚]]部分仿拟辅酶,能与HMG—CoA[[还原酶]]相互作用,[[竞争性抑制]]这一[[催化]]HMG—CoA转化为[[甲羟戊酸]]的[[胆固醇]][[生物合成]]限速酶,减少细胞内胆固醇贮量,增加[[低密度脂蛋白]]的胆固醇(LDL—C)[[受体]]数量,恢复细胞内胆固醇代谢[[稳态]],并加速从[[血浆]]中清除LDL—C。本品为右旋(强活性)和左旋(弱活性)组成的[[消旋体]],前者活性强30倍。 [临床应用]用于[[原发性]](包括[[杂合子]][[家族性高胆固醇血症]])[[高胆固醇血症]]和[[继发性]](包括[[非胰岛素依赖型糖尿病]]所引起的)[[高脂血症]],可使高LDL—C(> 160mg/dl)降低16%一30%,[[总胆固醇]]降低20%以上,载脂收[[蛋白]]B降低23%,[[甘油三酯]]降低15%以上,[[高密度脂蛋白胆固醇]](HDL—C)增加9%一 25%,LDL—C/HDL—C比率降低32.2%一38.4%。本品与[[胆酸]][[螯合剂]]如[[消胆胺]]联用,可降低LDL—C的作用,与[[烟酸]]类联合使用特别适于难治性高胆固醇血症,与[[苯扎贝特]](bezafibrate)等[[苯氧]]芳酸降脂药物联用也可显著提高疗效。此外,本品也试用于冠脉粥样硬化及其[[冠心病]]的防治。 [[[药动学]]]本品口服后吸收迅速而完全,吸收率> 90%,[[首过效应]]强,95%以上集中在[[肝脏]],蛋白结合率>99%,肝外组织浓度很低,大部分被代谢,[[侧链]] p—氧化后形成无活性[[代谢物]]。主要经[[胆汁]]由粪[[排泄]],尿中排泄很少,仅有约60%的原药或代谢物, T1/2β为0.5-0.8h,肝功不良者[[血药浓度]]升高,T1/2 β延长。 [[[毒副作用]]]本品[[毒性]]低,有极优良的得益/风险比率,[[副作用]]少而轻微,[[耐受性]]良好。较常见的副作用有[[胃肠道]]不适、[[头痛]]、[[失眠]]和[[肌炎]],通常不需停药;此外,偶可出现轻微而短暂的[[转氨酶]]和[[肌酸激酶]]升高。 [相互作用]胆酸螯合剂可影响本品的吸收,联用应错开服用;[[西米替丁]]、[[雷尼替丁]]、[[奥美拉唑]]等可轻度增加本品的[[生物利用度]],可能与本品的酸催化降解减少有关;[[利福平]]等肝酶(P450酶系统)诱导剂可减少本品的生物利用度。 [[[禁忌症]]]与其它HMG—CoA还原酶抑制剂一样,由于胆固醇合成在细胞[[增殖]]中的重要作用,故孕妇慎用。 [用法用量]口服:20—40mg/次,每晚1次服用;或 20—40mg/次,2次/d,早晚各1次。 [制剂]片剂:20mg/片。 [[分类:药理学]][[分类:循环系统用药]][[分类:调节血脂药及抗动脉粥样硬化药]]
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