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【药物名称】[[紫杉醇]] Paclitaxel 【药物类别】抗肿瘤植物药 【药物别名】[[泰素]] Taxol 【分子式成分】[[化学]]名:5β,20-环氧-1,2α,4,7β,10β,13α-六[[羟基]][[紫杉]]烷-11-烯-9-酮-4,10-[[二乙酸]]酯-2-[[苯甲酸酯]]-13-[(2’R,3’S)-N-苯甲酰-3-[[苯基]]异[[丝氨酸]]酯。分子式:C47H51NO14。分子量:853.92。 【制剂规格】[[粉针剂]]:5ml:30mg。 ==药理毒理== 本品是新型抗[[微管]]药物,通过促进[[微管蛋白]]聚合抑制解聚,保持微管蛋白稳定,[[抑制细胞]][[有丝分裂]]。体外实验证明紫杉醇具有显著的放射增敏作用,可能是使[[细胞]]中止于对放疗敏感的G2和M期。 【药 动 学】[[静脉注射]]后,平均t1/2α为16.2min,t1/2β为6.4h。组织分布广泛,肝、脾、肾、肺及[[大肠]][[中药]]物浓度较高。 [[静脉]]给予紫杉醇,药物[[血浆]]浓度呈双相曲线。本品[[蛋白]]结合率89%~98%,紫杉醇在[[肝脏]][[代谢]]。紫杉醇主要在肝脏代谢,随[[胆汁]]进入肠道,经粪便排出体外(>90%)。经肾清除只占总清除的1%~8%,[[肾功能不全]]者一般紫杉醇在[[肝肾]]功能不全的病人体内代谢尚不明确。 ==药物适 应 证== [[卵巢癌]]、[[乳腺癌]],对铂类等已有[[抗药性]]的顽固性卵巢癌亦有效,也可用于[[肺癌]]、头颈部[[癌]]、[[食管癌]]、[[生殖细胞]][[肿瘤]]、[[子宫内膜癌]]、[[淋巴瘤]]、[[膀胱癌]]等。 ==[[不良反应]]== 1、[[过敏反应]]:发生率为39%,其中严重过敏反应发生率为2%。多数为1型[[变态反应]],表现为[[支气管痉挛]]性[[呼吸困难]],[[荨麻疹]]和[[低血压]]。几乎所有的反应发生在用药后最初的10分钟。 2、[[骨髓抑制]]:为主要剂量限制性[[毒性]],表现为[[中性粒细胞减少]],[[血小板]]降低少见,一般发生在用药后8~10日。严重[[中性粒细胞]]发生率为47%,严重的血小板降低发生率为5%。[[贫血]]较常见。 3、[[神经]]毒性:[[周围神经病]]变发生率为62%,最常见的表现为轻度麻木和[[感觉异常]],严重的神经毒性发生率为6%。 4、[[心血管]]毒性:可有低血压和无症状的短时间心动过缓。[[肌肉]][[关节]]疼痛:发生率为55%,发生于四肢关节,发生率和严重程度呈剂量依赖性。 5、[[胃肠道]]反应:[[恶心]],[[呕吐]],[[腹泻]]和[[黏膜]]炎发生率分别为59%,43%和39%,一般为轻和中度。 6、肝脏毒性:为ALT,AST和AKP升高。 7、[[脱发]]:发生率为80%。 8、局部反应:输注药物的静脉和药物外渗局部的[[炎症]]。 ==相互作用== 与[[干扰素]]合用,对激活[[巨噬细胞]]溶解肿瘤有增强作用。不宜合用铂类药物,以免加重神经毒性。给药期间同服[[烟酰胺]]、[[维生素B6]]、[[维生素B1]]可预防神经毒性。 药代动力学资料证明[[顺铂]]后给予本品,本品清除率大约降低30%,[[骨髓]]毒性较为严重。 同时应用[[酮康唑]]影响本品的代谢。 ==用法用量== [[静脉滴注]],成人按体表面积135mg~250mg/m2,每3周~4周1次,2~3周期为一疗程。 为了预防发生过敏反应,在紫杉醇治疗前12小时口服[[地塞米松]]10mg,治疗前,6小时再囗服地塞米松10mg,治疗前30~60分钟给予[[苯海拉明]]肌注20mg,静注[[西咪替丁]]300mg或[[雷尼替丁]]50mg。 单药剂量为135~200mg/m2,在G-CSF支持下,剂量可达250mg/m2。将紫杉醇用[[生理盐水]]或5%[[葡萄糖]]盐水稀释,静滴3小时。[[联合用药]]剂量为135~175mg/m2,3~4周重复。 【[[药物过量]]】 尚无相应的[[解毒药]]。用药过量最主要的,可预测的[[并发症]]包括骨髓抑制,外周神经毒性及黏膜炎。 ==注意事项== [[妊娠]]、[[哺乳期]]妇女、对本品过敏者禁用。 对聚氧乙基代[[蓖麻油]]过敏者禁用。禁用于中性[[白细胞]]低于1500/MM者。年老体弱、肝肾功能异常、[[糖尿病]]者慎用。滴注期间宜监测[[心电图]]、[[血压]]、[[呼吸]]等。用药期间禁酒。 治疗前应用地塞米松,苯海拉明和H2[[受体]][[拮抗剂]]进行[[预处理]]。未稀释的浓缩药液不要接触[[聚氯乙烯]]塑料器械或设备,且不能进行静脉滴注。稀释的药液应储藏在瓶内或塑料袋,采用聚氯乙烯给药设备滴注。给药期间应注意有无过敏反应及生命特征的变化。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 紫杉醇在动物实验中证实影响[[胚胎]]生长,故孕妇禁用。育龄妇女,治疗期不宜[[怀孕]]。 [[分类:药品]][[分类:西药]]
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