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琥珀酸舒马普坦片
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{{头部模板-药品}} '''琥珀酸舒马普坦片'''(Sumatriptan Succinate Tablets),商品名'''丹同静'''。用于成人有先兆或无先兆[[偏头痛]]的急性发作。 本药品被归类到[[治疗偏头痛的药品列表|偏头痛]]等药品分类。 ==琥珀酸舒马普坦片的副作用(不良反应)== 据国外文献报道:<br /> 一、主要[[不良反应]]:<br /> 1.[[心脏]]的不良反应:[[急性心肌梗塞]],致命性[[心律失常]](如:[[心动过速]],[[室颤]],[[心跳骤停]]),甚至于有报道病人使用[[舒马普坦]]后数小时内死亡,但上述事件的发生率微乎其微。舒马普坦还可导致冠脉[[痉挛]],6348例[[临床试验]]中,有两例病人在服用舒马普坦后即刻出现冠脉痉挛的不良反应,但这些不良反应并未出现严重的临床后果。<br /> 2.[[脑血管]]的不良反应:[[脑出血]]、[[蛛网膜下腔出血]],[[脑梗塞]]和其它事件,有些还出现致命的结果,但舒马普坦与这些事件的关联并不确定,相当一部分病例中,看起来更象是本来就存在[[脑血管病]]变,而将相关[[症状]]误认为系[[偏头痛]](其实不是)所致,进而采用舒马普坦治疗。在与其它治疗急性偏头痛的药物合用治疗前,对于未确诊为偏头痛的患者或症状不典型的偏头痛患者,应先排除其它潜在的严重[[神经系统病变]]。同时应注意,具有偏头痛的患者中某些脑血管事件(如[[脑血管意外]],—过性[[脑缺血]]发作)的风险可能增加。<br /> 3.[[血压升高]]:少数病人(包括有或没有[[高血压病]]史)可出现[[血压]]明显升高甚至出现[[高血压危象]]。因此,舒马普坦禁用于未得到有效控制的高血压病人。对于血压已得到有效控制的高血压病人亦应注意:使用本品时还可能会出现一过性血压升高或外周血管阻力增加。<br /> 4.[[过敏反应]]:个别病人服用本品后可发生过敏反应,这些过敏反应可能会危及生命。<br /> 5.其他:舒马普坦还可导致冠脉痉挛发作的其它[[血管痉挛]]反应。此外曾报道过有些病人发生伴有[[腹痛]]和[[血便]]的外周血管[[缺血]]和[[结肠]]缺血。<br /> 二、其他不良反应<br /> 1.对照性临床研究中发生率达2%以上的不良反应<br /> {| class="wikitable" width="731" border="1" |- | rowspan="2" valign="top" | <center>不良反应的类型</center> | colspan="4" valign="top" | <center>发生率</center> |- | align="center" valign="top" | <center>[[安慰剂]]<br /> (n=309)</center> | align="center" valign="top" | 25mg舒马普坦片(n=417) | align="center" valign="top" | 50mg舒马普坦片<br /> (n=771) | align="center" valign="top" | 100mg舒马普坦片<br /> (n=437) |- | valign="top" | [[非典]]型感觉<br /> [[感觉异常]](各种类型)<br /> [[发热]]或[[发冷]] | valign="top" | <center>4%<br /> 2%<br /> 2%</center> | valign="top" | <center>5%<br /> 3%<br /> 3%</center> | valign="top" | <center>6%<br /> 5%<br /> 2%</center> | valign="top" | <center>6%<br /> 3%<br /> 3%</center> |- | valign="top" | 疼痛和压迫感<br /> [[胸痛]]/紧缩感/压迫感/困重感<br />颈、喉、颌部的疼痛、紧缩感、压迫感<br /> 各种局部疼痛<br /> 其它压迫感、紧缩感、困重感 | valign="top" | <center>4%<br /> 1%<br /> 〈1%<br /> 1%<br /> 2%</center> | valign="top" | <center>6%<br /> 1%<br /> 〈1%<br /> 2%<br /> 1%</center> | valign="top" | <center>6%<br /> 2%<br /> 2%<br /> 1%<br /> 1%</center> | valign="top" | <center>8%<br /> 2%<br /> 3%<br /> 1%<br /> 2%</center> |} 其它发生率超过1%或者至少与安慰剂发生率相当的不良反应包括[[恶心]]和/或[[呕吐]],偏头痛,[[头痛]],[[唾液分泌]]减少,[[头昏]],[[嗜睡]]。<br /> 舒马普坦片[[耐受性]]通常比较好。在各种剂量下,绝大多数不良反应均较轻微而持续时间短,不至于造成长时间的影响。<br /> 2.开放性无对照临床研究中发生率在1%以下的不良反应<br /> 该不良反应主要有:烧灼感和麻木感,[[心悸]],心源性[[昏厥]],[[血压下降]],血压升高,[[鼻窦炎]],[[耳鸣]],[[过敏性鼻炎]],[[上呼吸道感染]]症状,[[腹泻]]和[[胃痛]],[[肌痛]],[[畏光]],[[呼吸困难]],出汗,[[过敏]]等。 ==琥珀酸舒马普坦片禁忌症== 1.本品不得用于存在[[缺血性心脏病]]、[[缺血性脑血管病]]和[[缺血]]性外周血管病等[[疾病]]病史、[[症状]]和[[体征]]的患者。另外,其它症状明显的[[心血管疾病]]亦不应接受本品治疗。缺血性心脏病包括(但不仅限于):各种类型的[[心绞痛]](如[[稳定型心绞痛]]中的PRINZMETAL病),所有类型的[[心肌梗塞]],静息性[[心肌缺血]]。[[脑血管病]]包括(但不仅限于):[[中风]]和一过性的[[脑缺血]]发作。外周血管疾病包括(但不仅限于):[[肠道]]缺血性疾病。<br /> 2.正在使用或两周内使用过[[单胺氧化酶抑制剂]]的患者禁用本品。<br /> 3.[[舒马普坦]]不得用于[[偏瘫]]所致[[头痛]]和[[椎基底动脉]]病变所致的头痛。<br /> 4.24小时内用过任何[[麦角胺]]类药物或包含麦角胺药物(如[[双氢麦角胺]]或二氢麦角新碱)的患者禁用舒马普坦。本品亦不得与其它[[5-HT]]1[[激动剂]]并用。<br /> 5.本品禁用于严重[[肝功能]]损害的患者。<br /> 6.对舒马普坦[[过敏]]者禁用。<br /> 7.禁用于未经控制的[[高血压]]患者。 ==服用琥珀酸舒马普坦片须注意的事项== 1.对于存在[[冠心病]]风险因素的患者,其首次使用[[舒马普坦]]须在医生的监护之下进行,并应同时进行[[心电图]]的监测及[[心血管]]功能的评价。<br /> 2.服用舒马普坦片可能导致[[胸部]]不适、颌及[[颈部]]紧缩感和[[心绞痛]]的[[症状]],对出现此症状的患者应排除冠心病和PRINZMETAL型心绞痛后方可再次给药。<br /> 3.病人服药后如果出现其它症状或[[体征]]提示[[动脉血]]流量下降如[[肠缺血]][[综合征]]或[[雷诺氏综合征]],应排除[[动脉硬化]]和[[血管痉挛]]。<br /> 4.对于尚未确诊为[[偏头痛]]或者偏头痛症状不典型者,治疗[[头痛]]前须排除潜在的严重[[神经系统病变]]。曾有报道病人因[[剧烈头痛]]接受舒马普坦治疗后继发[[神经系统]]损害的报道。对于病情发作的患者,如果首剂使用舒马普坦无效,再次用药前应重新考虑偏头痛的诊断。<br /> 5.本品禁止用于未经控制的[[高血压]]患者,对于[[血压]]已得到有效控制的[[高血压病]]人亦应注意。<br /> 6.存在影响本品吸收、[[代谢]]和分泌的病变如[[肝功能]]和[[肾功能]]损害的患者,有[[癫痫]]病史或脑组织损害者应慎用本品。<br /> 7.长期使用本品有使人类[[角膜]]上皮[[细胞]]产生混浊和瑕疵等影响[[视力]]的可能性。<br /> 【孕妇及[[哺乳期]]妇女用药】<br /> 由于本品用于孕妇尚缺乏足够的有良好对照的临床研究,用于孕妇的安全性尚未确定,故不推荐孕妇使用。<br /> 由于本品在[[动物试验]]中发现可在乳汁中分泌,人类尚缺乏相关资料,故不推荐哺乳期妇女使用。<br /> 【儿童用药】儿童用药的安全性尚未确定,故不推荐儿童使用。<br /> 【老年患者用药】由于老年病人更可能发生肝功能损害,并为冠心病的危险因素,且高血压发生率较高,因此,舒马普坦不推荐用于老年病人。 ==琥珀酸舒马普坦片的用法用量== 注意:不同企业生产的同种药品可由于包装规格的不同有不同的用药量。本文用法用量只供参考。如果不确定,请参看药品随带的说明书或向医生询问。 单次口服的推荐剂量为50mg(半片),用水送服,若服用1次后无效,不必再加服。<br /> 如果在首次服药后有效,但[[症状]]仍持续发作者可于2小时后再加服一次。若服用后症状消失,但之后又复发者,应待前次给药24小时后方可再次用药。单次口服的最大推荐剂量为100mg(一片)。24小时内的总剂量不得超过200mg(二片)。 ==琥珀酸舒马普坦片药物相作用== 含[[麦角胺]]的药物可能加剧[[血管痉挛]]反应。从理论上讲,在24小时内同时使用含麦角胺的药物或麦角胺类药(象[[双氢麦角胺]]或二氢麦角新碱)会使这种反应更甚,所以应该避免。对于服用[[单胺氧化酶抑制剂]]的患者,同时服用推荐剂量的[[舒马普坦]],其[[血药浓度]]可达到单独服用同等剂量舒马普坦的7倍。因此,两者禁止[[配伍]]使用。<br /> 有报道表明选择性[[5-羟色胺]]摄取[[抑制剂]](SSRIS)(如[[氟西汀]]、FLUVOXAMINE、[[帕罗西汀]]、[[舍曲林]])与舒马普坦合用时偶尔会出现虚弱,[[反射亢进]]和[[共济失调]]。如果一定要合用,建议对病人进行适当的观察。<br /> 【[[药物过量]]】一项试验中,670例病人分别单剂服用140~300mg不等的舒马普坦片,而没有出现明显的[[不良反应]]。另一项试验中,174名志愿者分别单剂服用140~400mg不等的舒马普坦片,亦未发现严重的不良反应。如果病人一旦服用本品过量,应持续观察至少12小时以上或者直至[[症状]]消失。尚不明确[[血液透析]]或[[腹膜透析]]对舒马普坦[[血浆]]浓度的影响。<br /> ==琥珀酸舒马普坦片成分或处方== [[化学]]名称:3-[2-(二甲胺基)乙基]-[[N-甲]]基[[吲哚]]-5-甲烷[[磺酰胺]][[琥珀酸盐]]。 化学结构式:<br /> {{图片|gz5ro04y.jpg|}} 分子式:C14H21N3O2S.C4H6O4<br /> [[分子量]]:413.49 ==琥珀酸舒马普坦片药理作用== 药理作用:[[舒马普坦]]是[[血管]][[5-HT]]1D[[受体]]的选择性[[激动剂]],作用于人基底[[动脉]]和脑脊硬膜[[血管系统]],引起[[血管收缩]],该作用可能与其偏头疼缓解作用有关。<br /> 毒理研究<br /> [[遗传]][[毒性]]:舒马普坦Ames试验、V79/HGPRT[[基因突变]]试验、体外人淋巴细胞[[染色体畸变]]试验和[[大鼠]][[微核]]试验结果均为阴性。<br /> [[生殖]]毒性:一般生殖毒性试验:大鼠经口给予舒马普坦50和500mg/kg/天,可见交配次数减少和生育力降低,最大无毒性剂量为5mg/kg(以mg/m2推算,相当于人单次口服最高剂量100mg的一半)。大鼠皮下给予舒马普坦,剂量高达60mg/kg/天(以mg/m2推算,相当于人单次口服最高剂量100mg的6倍)未见对生育力的影响。[[致畸敏感期]]毒性试验:[[妊娠]]家兔经口或[[静脉注射]]给予舒马普坦,在接近产生母体毒性的剂量(经口给药为100mg/kg/天,[[静脉]]给药为2mg/kg/天)时可导致胎仔死亡。妊娠大鼠经口给予舒马普坦,250mg/kg/天及以上剂量组胎仔[[血管异常]](颈胸和脐)发生率增加。[[围产期]]毒性试验:妊娠大鼠经口给予舒马普坦250mg/kg/天及以上剂量时,导致幼鼠出生时及出生后4天内的存活率下降。<br /> 致癌试验:大鼠和小鼠分别经口给予舒马普坦104周和78周,以mg/m2推算,最高剂量分别达到人口服最高推荐剂量100mg的15倍和40倍,未见与舒马普坦给药相关的[[肿瘤发生]]率增加。<br /> 【药代动力学】 根据国外文献报道:<br /> 本品口服后能迅速吸收,但吸收不完全,因[[首过效应]][[绝对生物利用度]]约为15%。口服本品25mg、100mg的平均最大[[血药浓度]]分别为18ng/ml(7~47ng/ml)和51ng/ml(28~100ng/ml)。[[偏头痛]]发作期和间歇期Cmax无明显差异,发作期t1/2为2.5h,间歇期t1/2为2.0h。[[单剂量]]口服25~100mg,其吸收程度(AUC)呈剂量依赖性,但是在大于100mg剂量后,AUC比预计值(以25mg剂量为基础)约少25%。食物对其[[生物利用度]]无明显影响,但可稍延长[[达峰时间]]约0.5h。<br /> 本品的[[血浆蛋白结合率]]较低(14~21%)。[[表观分布容积]]为2.4 L/kg。<br /> 本品的[[消除半衰期]](t1/2)大约为2.5小时。口服14C[[标记物]]后测得,大部分(约60%)是以[[代谢物]]形式通过[[肾排泄]],40%在粪中发现。尿中排出的标记物大多数是舒马普坦的主要[[代谢]]产物—非活性的[[吲哚乙酸]](IAA)或IAA的[[葡糖醛酸]]酯,而原形药只有约3%。<br /> 本品主要由[[单胺氧化酶]]-A([[MAO]]-A)代谢,因此,该酶的[[抑制剂]]可改变舒马普坦的[[药动学]],降低吸收率。未见MAO—B抑制剂对本品药代动力学的影响。 ==琥珀酸舒马普坦片贮藏方法== 避光,密封保存。 ==市场上的琥珀酸舒马普坦片== *'''丹同静''' **生产企业:[[天津华津制药厂]] **批准字号:国药准字H20040700 **包装规格:100mg(以[[舒马普坦]]计) ==参看== *[[治疗偏头痛的药品列表]] {{底部模板药品页面}} <seo title="琥珀酸舒马普坦片_琥珀酸舒马普坦片说明书_琥珀酸舒马普坦片的作用_琥珀酸舒马普坦片副作用_琥珀酸舒马普坦片是什么_医学百科" metak="琥珀酸舒马普坦片,琥珀酸舒马普坦片说明书,琥珀酸舒马普坦片作用,琥珀酸舒马普坦片副作用,琥珀酸舒马普坦片主治,药品,偏头痛" metad="医学百科琥珀酸舒马普坦片条目介绍琥珀酸舒马普坦片的功效作用,琥珀酸舒马普坦片的副作用和服用方法等。琥珀酸舒马普坦片(Sumatriptan Succinate Tablets),商品名丹同静..." />
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