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[[甲硫氧嘧啶]] 英文名称: Methylthiouracil 性状: [[硫脲]]类[[抗甲状腺]]药主要抑制[[甲状腺素]]的合成。其作用机制是通过抑制[[甲状腺]]内[[过氧化物酶]],阻止摄入到甲状腺内的碘化物氧化及[[酪氨酸]]的[[偶联]],从而阻碍甲状腺素(T4)和[[三碘甲状腺氨酸]](T3)的合成。本品并不阻断贮存的[[甲状腺激素]]的释放,因此只有当体内已有甲状腺激素消除和循环中浓度下降之后,才出现明显临床作用。除此以外,[[丙硫氧嘧啶]]还抑制外周组织中的T4脱碘生成T3。 作用与作用机制: 硫脲类抗甲状腺药易从胃肠吸收,口服后峰浓度出现在1-2h。本品浓集于甲状腺内,与[[血浆蛋白]]的结合率高达75%-80%。[[血浆]]t1/2为1-2h,但由于甲状腺内[[药物浓度]]较[[血清]]浓度维持时间更长,因此本类药物的作用时间较半衰期更长一些,可每天[[单剂量]]给药。本品和[[甲巯咪唑]]主要由[[肝脏]][[代谢]]并经尿[[排泄]],约50%剂量以[[葡萄糖醛酸]][[结合物]]排出,另有不到2%的原形药物。本品及其[[代谢物]]均可透过[[胎盘]]和进入乳汁内。[[肝肾]]功能不佳时本品的血浆半衰期可能会延长。 [[药动学]]: 同丙硫氧嘧啶。应用本品后,[[皮疹]]、[[粒细胞减少]]、[[粒细胞]]缺乏的发生率较丙硫氧嘧啶为高,故现已少用。 注意事项: 临床应用: 治疗[[甲状腺功能亢进]],初始每日剂量300-400mg,维持剂量依据病情减至每日-200mg,分次口服。 用法计量: 片剂:50mg,100mg。 [[分类:药理学]][[分类:抗甲状腺药]][[分类:激素及其有关药物]][[分类:(抗)甲状腺激素类药物]]
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