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【性状】注射剂。 【主要成份】[[维库溴铵]]。[[化学]]名称:1-(3<i>a</i>,17<i>b</i>-二乙[[酰基]]-2<i>b</i>[[哌啶基]]-5<i>a</i>-雄烷基-16<i>b</i>羟 基)-1-[[甲基哌啶]][[溴化铵]]盐 【分子式】C34H57BrN2O4 【分子量】637.74 ==药理毒理== 本品为单季铵[[类固醇]]类中效[[非去极化]][[肌松药]],结构与[[泮库溴铵]]相似,通过与[[乙酰胆碱]]竞争位于[[横纹肌]][[运动终板]]的[[烟碱]]样[[受体]]而阻断[[神经末梢]]与横纹肌之间的[[传导]]。与[[去极化]][[神经]]肌肉阻断药,如[[琥珀酰]][[胆碱]]不同,本品不引起[[肌纤维]]成束颤动。[[静脉注射]]0.08~0.1mg/kg1分钟内显效,3~5分钟达高峰,维持时间30~90分钟。肌松效能较[[氯化筒箭毒碱]]强3倍;无阻断[[迷走神经]]作用,由于维库溴铵不引起心率增快,故适用于[[心肌缺血]]及[[心脏病]]人,但应用[[兴奋]]迷走神经药及?-受体阻断剂容易产生心动过缓。本品[[组胺]]释放作用弱,也有[[支气管痉挛]]及[[过敏反应]],但很少见。本品不通过[[胎盘]]。 ==药代动力学== 静脉注射后体内迅速分布,主要分布于[[细胞]]外液,T1/2a(分布半衰期)大约2分钟。主要经[[肝脏]][[代谢]]为3-羟基[[衍生物]]约5%,保留部分活性(约为原形药物的50%),药物原形和[[代谢物]]主要由[[胆汁]][[排泄]]。大约40%~80%以单季铵形式经胆汁排泄,15%~30%经[[肾排泄]]。T1/2a([[消除半衰期]])约30~80分钟。[[肾功能衰竭]]时可通过肝脏消除来[[代偿]]。[[心血管疾病]]、高龄、[[水肿]]等导致分布容量增加,均可延长起效时间。 ==用途与用法== 【[[适应症]]】主要作为全麻辅助用药,用于全麻时的[[气管插管]]及手术中的[[肌肉]]松弛。 【用法和用量】本品仅供静脉注射或[[静脉滴注]],不可肌注。溶剂:本品可用下列注射液溶解成1mg/ml浓度供用,[[灭菌注射用水]]、5%[[葡萄糖注射液]]、0.9%[[氯化钠注射液]]、[[乳酸]]林格氏液、[[葡萄糖氯化钠注射液]];[[稀释剂]]:本品用灭菌注射用水溶解后,可用下列注射液混合稀释40mg/L浓度供用,0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、[[林格氏液]]、[[葡萄糖]]林格氏液。(1)成人常用量①气管插管时用量0.08~0.12mg/kg,3分钟内达插管状态;②肌肉松弛维持在神经安定镇痛[[麻醉]]时为0.05mg/kg,[[吸入麻醉]]为0.03mg/kg。最好在[[颤搐]]高度恢复到 【[[不良反应]]】(1)过敏反应:①神经肌肉阻断药过敏反应已有报道,本品虽罕见,但应引起注意;②神经肌肉阻断药之间可发生交叉过敏反应,故对曾有[[过敏史]]者使用维库溴铵应特别慎重。(2)组胺释放与类组胺反应:临床可偶发局部或全身的类组胺反应。 【禁忌】对维库溴铵或溴离子有过敏史者禁用。 ==注意事项== ===常规注意事项=== (1)须在有使用本品经验的医师监护下使用;(2)本品可致[[呼吸]]肌肉松弛,使用时应给病人机械[[通气]],直至自主呼吸恢复;(3)与[[吸入麻醉药]]同用时,本品应减量15%;(4)在可能发生迷走神神[[反射]]的手术中(如,使用刺激迷走神经的[[麻醉药]]、[[眼科]]手术、[[腹部]]手术、[[肛门]]直肠手术等),麻醉前或诱导时,应用迷走神经阻断药,如[[阿托品]]等有一定意义;(5)ICU中重症病人长时间使用维库溴铵,会导致神经肌肉阻滞延长。在持续神经阻滞时,应给予病人足够的[[镇静]]和镇痛剂,连续监测神经肌肉的传导,调节本品的用量,以维持不完全阻滞;(6)对[[脊髓灰质炎]]病人、[[重症肌无力]]或[[肌无力]]综合症患者,对神经肌肉阻断药反应均敏感,使用本品应慎重;(7)脓毒症、[[肾衰]]的患者慎用;(8)[[肝硬化]]、胆汁郁积或严重[[肾功能不全]]者,持续时间及恢复时间均延长;(9)本品在[[低温]]下手术时,其神经肌肉阻断作用会延长;(10)下列情况可使本品作用增强:①[[低钾血症]]、高镁、[[低钙血症]],②[[低蛋白血症]]、[[脱水]]、[[酸中毒]]、[[高碳酸血症]]、恶液质;(11)对严重电解质失衡、[[血液]]的pH的改变和脱水均应尽力纠正;(12)使用本品完全恢复后的24小时内,不可进行有潜在危险的机器操作或驾驶车辆。 ===孕妇及[[哺乳期]]妇女用药=== (1)[[妊娠]]妇女使用本品尚无足够资料证明对[[胎儿]]有潜在的危害,但应权衡利弊决定是否使用;(2)研究证明在[[剖腹产手术]]中使用临床剂量的本品,对胎儿并未显示不良反应。(3)因妊娠[[毒血症]]使用[[硫酸镁]]的病人,能增加维库溴铵神经肌肉阻断效应,应减少维库溴铵用量,并应根椐颤搐反应慎重滴注;(4)维库溴铵能否进入乳汁中,尚不清楚,哺乳期妇女慎用。 ===儿童用药=== 7周至1岁的[[婴儿]],对本品的敏感性比成人高,用量按mg/kg计,其肌张力的恢复时间也延长1.5倍;在[[氟烷]]麻醉下儿童的ED90比成人的高(≈32?g/kg),其作用和恢复时间分别减少30%和20%~30%;[[新生儿]]和婴儿的ED90与成人的大致相同(≈28?g/kg),其起效时间较儿童和成人短,而作用和恢复时间较成人长。 ===老年患者用药=== 老年患者可延长起效时间。 ==[[药物相互作用]]== (1)下列药物可增强本品效应:①吸入麻醉药如,氟烷、[[安氟醚]]、[[异氟醚]]、等;②大剂量硫贲妥钠、[[氯胺酮]]、[[芬太尼]]、g--[[羟基]]丁酸、伊托咪酯、[[异丙酚]];③其他非去极化类肌肉松弛剂以及琥珀酰胆碱;④[[抗生素]],如[[氨基糖苷类]]、[[多肽]]类、[[酰脲]][[青霉素]]类以及大剂量[[甲硝唑]];⑤其他如[[利尿剂]]、b-[[肾上腺素]]能[[阻滞剂]]、[[硫胺]]、[[单胺氧化酶抑制剂]]、奎尼汀、[[鱼精蛋白]]、a-肾上腺素能阻滞剂、镁盐等。(2)下列药物可使本品作用减弱:①[[新斯的明]]、依酚[[氯胺]]([[腾喜龙]])、[[吡啶斯的明]]、[[氨基吡啶]]衍生物;②长斯使用[[皮质甾类]]药物或[[酰胺咪嗪]]后;③[[去甲肾上腺素]]、[[硫唑嘌呤]](仅有短暂、有限的作用)、[[茶碱]]、[[氯化钙]]。(3)下列药物可使本品作用[[变异]]:使用维库溴铵后,再给以去极化[[肌肉松弛药]],如琥珀酰胆碱,可能加强或减弱其神经肌肉阻断作用。 【[[药物过量]]】 在用药过量的情况下,病人应给予机械通气,并给予适当的[[胆碱酯酶]][[抑制剂]](如新斯的明、吡啶斯的明、腾喜龙)作为[[拮抗剂]]。当使用胆碱酯酶抑制剂不能恢复本品的神经肌肉作用时,机械通气应持续至自主呼吸恢复。反复使用胆碱酯酶抑制剂是危险的。 ==备注== 是否医保用药:医保 是否[[非处方药]]:处方 * {{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}} [[分类:药理学]][[分类:骨骼肌松弛药]][[分类:麻醉药]] {{导航板-世界卫生组织基本药物标准清单入选药品}}
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