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【中文名称】: [[缬沙坦]] 【简写拼音】: XST{{百科小图片|bk4hk.jpg|[[缬沙坦胶囊]]}}【英文名称】: Valsartan 【所属类别】: [[抗高血压药]] 【生产厂家】[[北京诺华制药有限公司]] [[原料药]]性质: 缬沙坦:Valsartan 英文[[化学]]名:3-Methyl-2-[pentanoyl-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]amino]-butanoic acid 中文化学名: N-(1-戊[[酰基]])-N-[4-[2-(1H-[[四氮唑]]-5-基)[[苯基]]]苄基]-[[L-缬氨酸]] 结构式: 分子式:C24H29N5O3 分子量:435.52 药物说明: 【别名】缬沙坦 ,[[代文]] 【外文名】Valsartn,DIOVAN ==药理作用== 抗高血压药[[血管紧张素]]II[[受体]][[拮抗剂]]。 ==[[药动学]]== 口服吸收快,2 h达峰值,[[血浆]]浓度以双指数方式下降,分布相和消除相的平均半衰期分别小于1 h和6~7 h,重复或qd给药动力学没有改变,药物在体内无蓄积。平均药物体内总量以曲线下面积AUC表示,其增加大小与测定范围内的剂量成正比。[[单剂量]]静注后,人的[[稳态]]分布容积约为17 L,[[血浆清除率]]为2.2 L/h。静注时30%,口服时10%的药物以原形从尿排出,其余从[[胆汁]]排出。配合李氏降压贴一起使用后,代文的吸收减少46%。低[[血药浓度]]阻碍了对外源性[[血管紧张素Ⅱ]]的反应。因此,进食并未显著影响这一[[药效学]]效应,代文的药代动力学不受年龄的影响。 ==适应证== 抗高血压、轻中度[[原发性高血压]],尤其适用[[肾脏损害]]所致[[继发性高血压]]。 ==[[不良反应]]== 2316例代文(Diovan)患者经安慰剂对照试验表明,本药物的总体不良反应发生率与安 慰剂组相似。 所列为10次[[安慰剂]]对照试验的结果,代文(Diovan)的剂量为10mg-320mg,治疗时间最长为12周。在2316名患者中,1281人服用80mg,660人服用160mg。由于不良反应的发生率与剂量和治疗期限无关,因此将服用不同剂量患者的情况合并统计。结果表明不良反应发生率与性别、年龄或种族无关。无论与所用试验药物有无因果关其它发生率小于1%的不良反应有:[[水肿]]、虚弱[[无力]]、[[失眠]]、[[皮疹]]、[[性欲减退]]、[[眩晕]]。服用代文(Diovan)与服用ACE[[抑制剂]],出现[[中性粒细胞减少]]症的患者分别为1.9%和 1.6%。在临床对照试验中,服用代文(Diovan)的患者发生明显的血[[肌酐]],血钾和[[总胆红素]]升高者分别服用代文(Diovan)的患者偶有[[肝功能]]指标升高。 ==相互作用== [[临床试验]]未发现本药与下列药物间存在有临床意义的相互作用: [[西咪替丁]]、[[华法林]]、[[呋塞米]]([[呋喃苯胺酸]])、[[地高辛]]、[[阿替洛尔]]、[[吲哚美辛]]、[[氢氯噻嗪]]、[[氨氯地平]]、[[格列本脲]]。 由于代文(Diovan)基本不被[[代谢]],所以它与[[细胞色素]]P450酶系统的诱导剂或抑制剂通常不会发生有临床意义的相互作用。尽管缬沙坦(Valsartan)与[[血浆蛋白结合率]]高,但体外实验表明本药与其它血浆蛋白结合率高的药物,如[[双氯芬酸]],呋塞米(呋喃苯胺酸)和华法林之间无血浆[[蛋白]]结合方面的相互作用。 与保钾[[利尿剂]](如[[螺内酯]]、[[氨苯喋啶]]、[[阿米洛利]])、钾制剂、或含钾的盐代用品合用时,可使血钾升高。如必须同时服用,应注意监测。 ==用法用量== 代文(Diovan)的推荐剂量为80mg,每日一次,与种族、年龄或性别无关。抗高血压作用通常在服药2周内出现,4周时达到最大疗效。对[[血压]]控制不满意的病人,每日用量可增至160mg,或加用利尿剂。对[[肾功能不全]]患者或无[[胆管]]源性及胆汁瘀积型[[肝功能不全]]患者无需调节剂量。代文(Diovan)可与其它抗高血压药合用。 ==规格== [[胶囊]],每粒胶囊含缬沙坦(Valsartan)80mg ==参看== {{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}} [[分类:原料药]][[分类:药理学]][[分类:降血压药]][[分类:循环系统用药]]
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