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{{百科小图片|bknqo.jpg|}} '''舒马曲坦'''(Sumatriptan Succinate,Imigran, Imitrex)别名'''舒马普坦''','''英明格'''。舒马曲坦为抗[[偏头痛]]新药,是高度选择性5-[[羟色胺]][[受体]](5-HT)[[激动剂]],逆转偏头痛时颅内血管扩张,减轻[[血浆蛋白]]外渗,从而改善脑血流量,缓解偏头痛的症状。用于偏头痛急性发作(无论有无发作先兆症状)的治疗。口服起效快于[[麦角胺咖啡因]],有效率达66%;还可用于[[丛集性头痛]]的治疗,15~30分钟的有效率达74%~77%。本品不用于预防。 ==药理作用== 本品为选择性[[5-羟色胺]](5-HT1)受体激动剂,可能通过收缩脑血管、抑制[[周围神经]]和“[[三叉神经]]颈复合体”二级神经元的神经痛觉传递,进而发挥止痛作用。可引起颈动脉收缩。本品口服吸收快,口服100mg,0.5-4.5小时(平均1.5小时)达血药浓度峰值,为54ng/ml。有[[首关效应]],[[生物利用度]]为14%,平均表现分布容积为170L,血浆蛋白结合率约为14%-21%,消除半衰期约为2小时。本品主要通过[[肝脏]]代谢形成无活性的吲哚乙酸类似物,由尿液排出,少部分经粪便排泄。 ==用量用法== 口服初始计量100mg,每日2-3次。口服后约30分钟即可缓解症状,有些患者用50mg便有效,因此伴肝损害的患者可选用这一剂量。第一剂量服用后无效,不再给予第二剂量。若首剂治疗有效,可在2小时候再次服药以控制偏头痛的复发。24小时内最大量可达300mg。 ==不良反应== 口服本品不良反应包括:[[头晕]]、[[眩晕]]、[[疲倦]]、[[抑郁]]、[[嗜睡]]、刺痛感、沉重感、肌肉发紧及一过性[[高血压]],这些不良反应可随着机体对药物的适应而消失。偶见轻度肝功能异常。罕见有[[过敏症]]、[[癫痫发作]]、[[低血压]]、心跳过速及[[胸痛]]等反应。 ==禁忌症== 本品禁用于未控制的[[高血压]]、[[缺血性心脏病]],有[[心肌梗死]]病史或冠状动脉病变者及对本品任何成分过敏者。 ==注意事项== #本品慎用于有潜在[[心脏病]]、[[缺血性心脏病]]易感者及肝肾功能异常者或以往用本品出现过[[胸痛]]或胸部发紧的患者。 #本品存在滥用的危险性,其原因究竟是因为成瘾性或是因为头痛尚未确定(与其他镇痛药和麦角胺类似物类似) #首次剂量在医师的监视下应用。皮下注射法不宜用于[[缺血性心脏病]]、[[心绞痛]]和未控制的[[高血压]]者;静脉注射有引起冠状动脉痉挛的危险,故一般情况下不宜采用。 #本品不适用于儿童和老年人。 #用药后不宜驾驶机动车或操纵机器。 #对[[磺胺]]药过敏者可能对本药过敏。 ==药物相互作用== #与[[血管收缩药]]、[[升压药]]、[[单胺氧化酶抑制剂]]合用升血压作用加强。 #与[[5-羟色胺再摄取抑制剂]]合用发生5-羟色胺综合征的危险性增加。 #与[[麦角胺]]类合用可发生血管痉挛,导致血压升高,故服用此药的24小时内禁用含麦角胺的药物。 ==规格== 片剂:100mg;[[针剂]]:3mg。 ==特殊效果== 大量服用舒马曲坦可使人的[[血液]]变成绿色! 2005年10月的一个深夜,一名男子因为腿部“隔室[[综合征]]”被送到圣保罗医院接收紧急手术治疗。该男子抵达医院时已经处于[[昏迷]]状态。 医护人员在手术正式开始前首先将一根[[动脉]]监测管插入该男子的手腕动脉,以便在手术过程中对他的[[血压]]等生命指征进行实时监控。一般情况下,正常人[[动脉血]]管里流出来的血液都是鲜红色的。但是在这起病例中,奇怪的情况发生了。弗列克斯曼博士回忆说:“病人[[血管]]里不停地流出墨绿色的血液,而不是正常情形下鲜红色的动脉血。毫无疑问,我们都惊呆了。” 检验报告排除了[[高铁血红蛋白]]的可能性。 原来该男子长期超剂量服用偏头痛类药物舒马曲坦,而舒马曲坦中的[[硫磺]]成份与血色素结合在一起,使得他的血液最终变成了墨绿色。 ==参看== *[[麦角胺]] *[[麦角胺咖啡因]] *[[偏头痛]] *[[丛集性头痛]] *[[单胺氧化酶抑制剂]] *[[肾上腺素]] ==参考文献== *《神经病学》人民卫生出版社第6版医学教材.贾建平主编 *《新编药物学》第17版.陈新谦等主编 [[分类:药品]][[分类:医疗疾病]]
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