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药理学/四环素与土霉素
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{{Hierarchy header}} [[四环素]](tetracycline)和[[土霉素]](terramycin;[[氧四环素]],oxytetracycline),由于[[抗菌谱]]广,口服有效,应用方便,故曾长期广用于临床。近年来由于[[耐药菌株]]日益增多,疗效不够理想,且[[副作用]]较多,其临床应用已明显减少。 【[[抗菌作用]]】抗菌谱广,对革兰阳性的[[肺炎]]球菌、[[溶血性]]链球菌、草绿色[[链球菌]]及部分[[葡萄球菌]]、[[破伤风杆菌]]和[[炭疽杆菌]]等;对革兰阴性[[细菌]]中的[[脑膜炎]]球菌、[[痢疾杆菌]]、[[大肠杆菌]]、[[流感]][[杆菌]]、巴氏[[杆菌属]]、[[布氏杆菌]]等及某些[[厌氧菌]](如拟杆菌、梭形杆菌、[[放线菌]])都有效。此外,对[[肺炎支原体]]、[[立克次体]]、[[螺旋体]]、放线菌也有抑制作用,还能间接抑制[[阿米巴]][[原虫]]。对[[绿脓杆菌]]、[[病毒]]与[[真菌]]无效。 [[四环素类]]属快速[[抑菌剂]],在高浓度时也有[[杀菌作用]]。其[[抗菌]]机制主要为与细菌[[核蛋白体]]30S[[亚单位]]在A位特异性结合,阻止aa-tRNA在该位置上的联结,从而阻止肽链延伸和细菌[[蛋白质合成]]。其次四环素类还可引起[[细胞膜]]通透性改变,使胞内的[[核苷酸]]和其他重要成分外漏,从而抑制[[DNA]]复制。 细菌对四环素类的[[耐药性]]在体外发展较慢,然本类药物之间有交叉耐药性。大肠杆菌和其他[[肠杆菌]]科细菌的耐药性主要通过[[耐药]][[质粒]]介导,并可传递、诱导其他[[敏感细菌]]转成耐药,带耐药质粒细菌的细胞膜对[[四环素类药物]]摄入减少或泵出增加。 【[[体内过程]]】口服易吸收,但不完全,四环素吸收较土霉素好,2~4小时[[血药浓度]]可达高峰,t<sub>1/2</sub>约为8.5小时,土霉素血药浓度较低,t<sub>1/2</sub>为9.6小时,由于四环素类能与多价阳离子如[[Mg]]<sup>2+</sup>、[[Ca]]<sup>2+</sup>、Al<sup>3+</sup>及Fe<sup>2+</sup>等起络合作用,因而含这些离子的药物和食物均可妨碍其吸收。饭后服[[盐酸四环素]]较[[空腹]]服用时血药浓度低50%左右;铁剂可使四环素的吸收率下降约40%~90%,如需要两药合用,服药时间应相隔3小时。胃液中酸度高时,药物溶解完全,吸收较好。此外,口服四环素与土霉素吸收量有一定限度。服药量超过0.5g以上,血药浓度并不随剂量增加而提高,只增加粪便中的[[排泄]]量。 吸收后广泛分布于各组织中,并能沉积于骨及[[牙组织]]内。它们与[[血浆蛋白结合率]]约为20%~30%,因此四环素容易渗入[[胸腔]]、腹腔、[[胎儿]]循环及乳汁中,但不易透过[[血脑屏障]],[[脑脊液]]中的[[药物浓度]]一般仅为血药浓度的1/10。四环素、土霉素主要以原形经[[肾小球]]过滤排出,故[[尿药浓度]]较高,有利于治疗[[尿路感染]]。土霉素口服排泄快,且较完全,排泄量可达60%~70%。四环素排泄量较少,约20%~30%。本类药物经肝浓缩排入[[胆汁]],形成[[肝肠循环]]。胆汁[[中药]]物浓度为血药浓度的10~20倍。 【临床应用】四环素类临床应用范围比较广泛。对立克次体感染和[[斑疹伤寒]]、[[恙虫病]]以及[[支原体]]引起的肺炎有良效,为首选药物。对[[革兰阳性菌]]和[[阴性菌]][[感染]],[[百日咳]]、[[痢疾]]、肺炎杆菌所致的[[尿道]]、[[呼吸道]]与[[胆道感染]],可用新四环素类作次选药。 【[[不良反应]]】 1.[[胃肠道]]反应 本药口服后直接刺激而引起[[恶心]]、[[呕吐]]、[[上腹]]不适、[[腹胀]]、[[腹泻]]等[[症状]],尤以土霉素多见,与食物同服可以减轻。 2.二重感染 正常人的[[口腔]]、[[鼻咽]]、肠道等都有[[微生物]][[寄生]],菌群间维持平衡的[[共生]]状态。[[广谱]][[抗生素]]长期应用,使[[敏感菌]]受到抑制,而不敏感菌乘机在体内繁殖生长,造成[[二重感染]],又称菌群交替症。多见于老幼和体质衰弱、[[抵抗力]]低的患者。此外,合并应用[[肾上腺皮质激素]]、抗代谢或[[抗肿瘤药物]]也更容易诱发二重感染。常见的二重感染有:①[[真菌病]],[[致病菌]]以[[白色念珠菌]]最多见。表现为口腔[[鹅口疮]]、[[肠炎]]、可用抗真菌药治疗。②葡萄球菌引起的[[假膜性肠炎]],此时葡萄球菌产生强烈的[[外毒素]],引起肠壁[[坏死]],体液[[渗出]]、剧烈腹泻、导致失水或[[休克]]等症状,有死亡危险。此种情况必须停药并口服[[万古霉素]]。 3.对骨、牙生长的影响 四环素类能与新形成的骨、牙中所沉积的钙相结合。[[妊娠]]五个月以上的妇女服用这类抗生素,可使出生的幼儿[[乳牙]][[釉质发育不全]]并出现黄色沉积,引起[[畸形]]或生长抑制。 4.其他 长期大量口服或[[静脉]]给予(每日超过1~2g)可造成严重[[肝脏]]损害。也能加剧原有的[[肾功能不全]],影响[[氨基酸]]代谢而增加[[氮质血症]]。此外,四环素类抗生素还可引起药热和[[皮疹]]等[[过敏反应]]。 ==参看== *[[西地霉素]] *[[麦迪霉素]] *[[长效土霉素]] *[[盐酸脱氧土霉素]] *[[盐酸甲烯土霉素]] *[[盐酸土霉素片]] *[[盐酸土霉素]] *[[土霉素软膏]] *[[土霉素胶囊]] *[[土霉素碱]] *[[土霉素眼膏]] *[[土霉素片]] *[[强力霉素]] *[[四环素]] *[[四环素醋酸可的松眼膏]] *[[药理学/四环素类及氯霉素制剂与用法]] *[[药理学/四环素类及氯霉素]] *[[药理学/四环素类]] *[[医院药学/四环素类抗生素]] *[[口腔科学/四环素着色牙]] *[[医疗康复/四环素染色牙]] *[[胍哌四环素]] *[[盐酸胍哌甲基四环素]] *[[盐酸氯四环素]] *[[盐酸四环素胶囊]] *[[盐酸四环素片]] *[[盐酸四环素]] *[[注射用盐酸四环素]] *[[氯四环素]] *[[土霉素]] *[[四环素软膏]] *[[四环素类抗生素]] *[[四环素眼膏]] *[[四环素牙]] *[[四环素片]] *[[四环素泼尼松眼膏]] *[[四环素可的松眼膏]] *[[去甲氯四环素]] *[[二甲胺四环素]] {{Hierarchy footer}} {{药理学图书专题}} {{导航板-抗菌药物}}
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