匿名
未登录
创建账户
登录
医学百科
搜索
查看“药理学/磺胺类药”的源代码
来自医学百科
名字空间
页面
讨论
更多
更多
语言
页面选项
Read
查看源代码
历史
←
药理学/磺胺类药
因为以下原因,您没有权限编辑本页:
您所请求的操作仅限于该用户组的用户使用:
用户
您可以查看和复制此页面的源代码。
{{Hierarchy header}} 磺胺类药是三十年代发现的能有效防治全身性[[细菌性感染]]的第一类化疗药物。在临床上现已大部被[[抗生素]]及[[喹诺酮类]]药取代,但由于[[磺胺药]]有对某些[[感染性疾病]](如[[流脑]]、[[鼠疫]])、具有疗效良好,使用方便、性质稳定、价格低廉等优点,故在抗感染的药物中仍占一定地位。磺胺类药与[[磺胺增效剂]][[甲氧苄啶]]合用,使疗效明显增强,[[抗菌]]范围增大。 {{图片|gnu7kvyd.jpg|磺胺类药}} 【结构和分类】磺胺类药是人工合成的[[氨苯磺胺]][[衍生物]]。氨苯磺胺[[分子]]中的[[磺酰胺]]基上一个氢原子(R<sub>1</sub>)被杂环取代可得到口服易吸收的,用于[[全身性感染]]的磺胺药如[[磺胺嘧啶]],[[磺胺]]异噁唑,[[磺胺甲]]噁唑等。如将氨苯碘胺分子中的对位氨基上一个氢原子(R<sub>2</sub>)取代则可得到口服难吸收的,用于肠道[[感染]]的磺胺药如[[柳氮磺胺吡啶]]等等。此外,还有外用磺胺药如[[磺胺嘧啶银]]等。 【[[药理学]]特点】①[[抗菌谱]]广,对[[金葡菌]]、[[溶血性]]链球菌、[[脑膜炎]]球菌,[[志贺菌属]],[[大肠杆菌]]、[[伤寒杆菌]],产气[[杆菌]]及[[变形杆菌]]等有良好抗菌活性,此外对少数[[真菌]],[[衣原体]]、[[原虫]]([[疟原虫]]和[[弓形体]]也有效);②[[细菌]]对各种磺胺药间有交叉[[耐药性]];③磺胺药中有可供局部应用,肠道不易吸收及口服易吸收者,后者吸收完全[[血药浓度]]高,组织分布广;④磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲噁唑(SMZ)[[脑膜]]通透性好,[[脑脊液]]内[[药物浓度]]高;⑤主要经肝[[代谢]][[灭活]],形成[[乙酰]]化物后溶解度低,易引起[[血尿]],[[结晶尿]]及[[肾脏损害]];⑥[[不良反应]]较多,常见有[[恶心]]、[[呕吐]]、[[皮疹]]、[[发热]]、[[溶血性贫血]],[[粒细胞减少]],[[肝脏]]损害、[[肾损害]]等。 【作用机制】磺胺药是[[抑菌]]药,它通过干扰细菌的[[叶酸]]代谢而抑制细菌的生长繁殖。与人和哺乳动物[[细胞]]不同,对磺胺药敏感的细菌不能直接利用周围环境中的叶酸,只能利用[[对氨苯甲酸]](PABA)和二氢[[蝶啶]],在细菌体内经[[二氢叶酸]][[合成酶]]的[[催化]]合成二氢叶酸,再经[[二氢叶酸还原酶]]的作用形成[[四氢叶酸]]。四氢叶酸的[[活化]]型是一碳单位的[[传递体]],在嘌呤和[[嘧啶核苷酸]]形成过程中起着重要的传递作用。磺胺药的结构和PABA相似,因而可与PABA竞争二氢叶酸合成酶,障碍二氢叶酸的合成,从而影响[[核酸]]的生成,抑制细菌生长繁殖。 【各种磺胺药特点】 1.用于全身性感染的磺胺药 口服易吸收的磺胺药,可用于治疗[[全身感染]],根据[[血浆]]t<sub>1/2</sub>长短将药物分为三类:短效类(<10小时)、中效类(10~24小时)和长效类(>24小时)。短效和中效磺胺药抗菌力强,血中或其他体液中浓度高,临床最为常用;[[长效磺胺]]药抗菌力弱,血药浓度低,且过敏反应多见,许多国家已淘汰不用。 磺胺异噁唑(sulfafurazole,sulfisoxazole,SIZ)又名[[菌得清]],是短效磺胺药,血浆t<sub>1/2</sub>为5~7小时,乙酰化率较低。尿中浓度最高,可达1000~2000mg/L,适于治疗[[尿路感染]]。在尿中不易析出结晶。每日需服药4次,[[消化道]]反应多见。 磺胺嘧啶(sulfadiazine,SD)中效磺胺药,口服易吸收,给药后3~4小时,血药浓度达峰值,血浆t<sub>1/2</sub>为10~13小时。抗菌力强,[[血浆蛋白结合率]]最低约25%,易透过[[血脑屏障]],脑脊液浓度可达血浆浓度的40%~80%。是治疗[[流行性脑脊髓膜炎]]的首选药物,也适用于治疗尿路感染。但在尿中易析出结晶,需注意对肾的损害。 磺胺甲噁唑(sulfamethoxazole,sinomin,SMZ)又名[[新诺明]],是中效磺胺药,血浆t<sub>1/2</sub>为10~12小时。[[抗菌作用]]与SIZ相似。[[蛋白]]结合率较高(60%~80%),脑脊液浓度不及SD,尿中浓度虽低于SIZ但与SD接近,故也适用于治疗尿路感染。在酸性尿液中可析出结晶而损害肾,需注意[[碱化]]尿液。 [[磺胺甲氧嘧啶]](sulfamethoxydiazine,SMD)是长效磺胺药,血浆t<sub>1/2</sub>为30~40小时。抗菌力较弱。在体内维持时间较长,可每日服药一次。乙酰化率低,尿中溶解度高,不易析出结晶。 [[磺胺多辛]](sulfadoxine,SDM′)又名[[周效磺胺]];是长效磺胺药,血浆t<sub>1/2</sub>为150~200小时。在体内维持时间最长,可每3~7日服药一次。抗菌力较弱,适于轻症[[感染]]及预防[[链球菌感染]],对[[疟疾]]等也有效。 2.用于肠道感染的磺胺药 [[柳氮磺吡啶]](sulfasalazine,salicylazosulfapyridine)口服吸收较少,对[[结缔组织]]有特殊的亲和力并从肠壁结缔组织中释放出[[磺胺吡啶]]而起抗菌、抗炎和[[免疫抑制]]作用。适于治疗非特异性[[结肠炎]],长期服用可防止发作。由于疗程长,易发生恶心,呕吐皮疹及药热等反应。 3.外用磺胺药 磺胺嘧啶银(sulfadiazinesilver)能发挥SD及[[硝酸银]]两者的抗菌作用,抗菌谱广,对[[绿脓杆菌]]抑制作用强大,尚有收敛作用,能促进[[创面]]的愈合,适用于二度或[[三度烧伤]]。 [[磺胺米隆]](sulfamylon,SML)又名[[甲磺灭脓]],是对位氨甲基磺胺药物,因此其抗菌作用不受脓液和[[坏死]]组织的影响。对绿脓杆菌、金葡菌及[[破伤风杆菌]]有效。能迅速渗入创面及[[焦痂]]中,并能促进创面[[上皮]]生长愈合及提高植皮成活率。适用于[[烧伤]]和大面积[[创伤]]后感染。 [[磺胺醋酰]](sulfacetamide,SA)其钠盐水溶液(15%~30%)接近中性,局部应用几乎无刺激性,穿透力强。用于治疗[[沙眼]],[[结膜炎]]和[[角膜炎]]等。 ==参看== *[[磺胺类药物]] {{Hierarchy footer}} {{药理学图书专题}} {{导航板-抗菌药物}}
返回至
药理学/磺胺类药
。
导航
导航
最近更改
随机页面
Wiki工具
Wiki工具
特殊页面
页面工具
页面工具
用户页面工具
更多
链入页面
相关更改
页面信息
页面日志