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{{百科小图片|bkns2.jpg|}} [[通用名]]称:[[阿法罗定]] 英文名称:Alphaprodine 中文别名:a-普洛丁、[[α-普洛丁]]、[[阿度那]]儿、[[安那度]]、[[安那度尔]]、[[安侬痛]]、[[法罗]]定、甲替定、甲替啶 英文别名:a-Prodine、Alpha-Prodine、Anadol、Nisentil、Prisidene、Prisililidene 【药理】 [[药效学]] [[阿片]]类药的[[镇痛]]作用机制至今尚未充分了解。已知它们通过作用于中枢神经组织内的立体结构特异的、可饱和的阿片[[受体]]而起效。并已观察到阿片类药可选择性地抑制某些[[兴奋性]][[神经]]的冲动传递,发挥[[竞争性抑制]]作用,从而解除对疼痛的感受和伴随着的心理行为反应。实验证明,把阿片类直接注入[[蓝斑核]]部位可减少自发的、以及由[[伤害性刺激]]引起的冲动发放。同样采用离子导入[[吗啡]]于[[脊髓]]胶质区,可抑制伤害性刺激引起的背角[[神经元]]放电,但不影响其他[[感觉神经]]传递。阿片受体按其激动后产生的不同效应可分为4个亚型,即μ、κ、δ和σ受体,其中μ受体又分为μ1和μ2两个亚型。其中μ受体与镇痛关系最密切,并与[[呼吸抑制]]、欣快成瘾有关。μ受体广泛分布于中枢神经,尤其是[[边缘系统]](如大脑皮层的额和颞部、[[杏仁核]]、[[海马]]等)、[[纹状体]]、[[下丘脑]]、[[中脑导水管]]周围[[灰质]]区等。κ受体主要存在于脊髓和大脑皮层。阿片类药的[[止泻]]是通过局部和中枢的作用,改变肠道[[蠕动]]功能。[[镇咳]]是阿片类药直接抑制了[[延脑]]和桥脑的[[咳嗽]][[反射中枢]]。至于阿片类药对不同受体[[兴奋]]后又如何抑制[[痛觉]]冲动的传递则仍不清楚。已有实验证明,给阿片类药后可使[[神经末梢]]释放[[乙酰胆碱]]、[[去甲肾上腺素]]、[[多巴胺]]及P物质等[[神经递质]]的释放减少。此外,阿片类药可抑制[[腺苷酸环化酶]],使[[神经细胞]]内的cAMP浓度减少,提示阿片类药的作用与cAMP有一定的关系。至于是否与离子通路尤其是钠、钙离子通路相关,尚未作出确切的结论。 【[[适应症]]】 为阿片[[受体激动剂]]。其镇痛作用比吗啡迅速,但持续时间短,[[皮下注射]]后5分钟即见效,可维持2小时。镇痛效力不如[[哌替啶]],呼吸抑制作用轻微。本品易透过[[胎盘]],用于需短时止痛的情况,如小手术时及术后止痛,又可与[[阿托品]]合用于[[胃肠道]]、泌尿道等[[平滑肌]][[痉挛]]性疼痛的止痛。 【用法用量】 皮下注射,10-20mg,一日-40mg,静注,一次mg.极量:一次mg,一日mg.也可成瘾,不宜久用. 【禁用慎用】 因可致[[胎儿]][[窒息]],[[分娩]]时慎用. 【给药说明】 也可成瘾,不宜久用. 【[[不良反应]]】 [[眩晕]],[[乏力]],出汗.也可成瘾,不宜久用. 【药物名称】阿法罗定 【英文名】Alphaprodine 【别名】 α-普洛丁;阿法罗定;安那度;安侬痛 ,[[阿那度尔]],安那度尔,甲替啶 【外文名】Alphaprodine ,α-Prodine, Nisentil, Prisilidene 【适应症】 用于需短时止痛(镇痛起效比吗啡迅速,皮下注射5min即见效),如小手术时以及手术后的止痛,又可与阿托品合用于胃肠道、泌尿道等平滑肌痉挛性疼痛的止痛。 【用量用法】 皮下注射:1次~20mg,1日~40mg。 静注:1次mg。 极量:1次mg,1日mg。 【注意事项】 1.亦有[[成瘾性]],不宜久用。 2.有眩晕、[[无力]]、[[多汗]]等不良反应。 3.分娩时慎用,可能会引起胎儿窒息。 【规格】注射液:每支10mg(1ml)、20mg(1ml)、40mg(1ml)。 【类别】镇痛药\阿片受体激动药 [[分类:药理学]][[分类:镇痛药]] ==参看== *[[药理学/安那度|《药理学》- 安那度]]
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