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青霉素类药物
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'''青霉素类药物'''的概念很广泛,包括[[天然青霉素]]和[[部分合成青霉素]]。从1928年发现青霉素到现在,已经过去了80多年,[[青霉素]]家族已经很庞大。青霉素类药物可分为以下几类: *[[青霉素G]]类,如[[青霉素G钾]]、[[青霉素G钠]]、[[长效西林]]等; *[[青霉素V]]类,如[[青霉素V钾]]等; *[[耐酶青霉素]],如[[苯唑西林]](新青Ⅱ号)、[[氯唑西林]]等; *[[广谱青霉素]],如[[氨苄西林]]、[[阿莫西林]]等; *抗[[绿脓杆菌]]的广谱青霉素,如[[羧苄西林]]、[[磺苄西林]]、[[呋苄西林]]等; *氮咪青霉素,如[[美西林]]及其酯[[匹美西林]]等,其特点为较耐酶,对某些阴性杆菌如大肠杆菌、克雷伯氏菌和沙门氏菌有效,但对绿脓杆菌效果较差。 以上各种青霉素,除了第一个(青霉素G)以外,都属于部分合成青霉素。 {{小图片|Penicillin-G.png|青霉素G[[分子结构式]]}} ==历史== {{百科小图片|弗莱明.JPG|[[弗莱明,A.]]}} 1928年英国伦敦大学[[圣玛莉医学院]](现属伦敦帝国学院)细菌学教授弗莱明在实验室中发现青霉菌具有杀菌作用,1938年由麻省理工学院的钱恩(Earnest Chain, 1906-1979)、弗洛里(Howard Florey, 1898-1968)及希特利(Norman Heatley, 1911-2004)领导的团队提炼出来。弗莱明因此与钱恩和弗洛里共同获得了1945年[[诺贝尔生理学或医学奖]]。 第二次世界大战促使青霉素大量生产。 青霉素是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。它的研制成功大大增强了人类抵抗细菌性感染的能力,带动了抗生素家族的诞生。 1953年5月,中国第一批国产青霉素诞生,揭开了中国生产抗生素的历史。截至2001年年底,中国的青霉素年产量已占世界青霉素年总产量的60%,居世界首位。 常说的[[青霉素]]有[[广义青霉素]]和[[狭义青霉素]]之分。广义青霉素是指青霉素类药物,包括[[天然青霉素]]和[[部分合成青霉素]];狭义的青霉素是指天然发现的6种青霉素,包括[[青霉素G]]、青霉素F等,但目前只有青霉素G常用,其他的因为疗效、副作用等原因几乎不用。所以一般说的狭义青霉素都是指青霉素G。 ==作用机理== [[青霉素]]之所以具有强大的抗菌作用是由于青霉素与细菌[[细胞壁]]可以发生作用。[[黏肽]]是细菌细胞壁的主要成分,也是细菌细胞壁中最坚硬的一层。它的存在可以维持细菌细胞的外形,保持其细胞壁的通透性。青霉素的结构同黏肽的末端结构丙氨酰丙氨酸相似,其可以取代丙氨酰丙氨酸与酶的活性中心结合,从而使组成黏肽的多肽不能交联形成网状的黏肽,导致细菌细胞壁不能形成,从而使细菌被溶解而死亡。而人类的细胞没有细胞壁,只有细胞膜,所以人类细胞受青霉素的影响很小。 ==作用特点== 青霉素类抗生素是[[β-内酰胺类]]中一大类抗生素的总称,由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁,而人类细胞只有[[细胞膜]]无细胞壁,故对人类的毒性较小,除能引起严重的[[过敏反应]]外,在一般用量下,其毒性不甚明显,但它不能耐受[[耐药菌株]](如耐药金葡)所产生的酶,易被其破坏,且其[[抗菌谱]]较窄,主要对[[革兰氏阳性菌]]有效。青霉素G有钾盐、钠盐之分,钾盐不仅不能直接[[静注]],[[静脉滴注]]时,也要仔细计算钾离子量,以免注入人体形成[[高血钾]]而抑制心脏功能,造成死亡。 青霉素内服易被[[胃酸]]和[[消化酶]]破坏。[[肌注]]或[[皮下注射]]后吸收较快,15—30min达[[血药峰浓度]]。青霉素在体内[[半衰期]]较短,主要以原形从尿中排出。 ==适应证== ===[[青霉素G]]=== 青霉素适用于[[溶血性链球菌]]、[[肺炎链球菌]]、对青霉素敏感(不产青霉素酶)[[金黄色葡萄球菌]]等[[革兰阳性球菌]]所致的[[感染]],包括[[败血症]]、[[肺炎]]、[[脑膜炎]]、[[咽炎]]、[[扁桃体炎]]、[[中耳炎]]、[[猩红热]]、[[丹毒]]等,也可用于治疗[[草绿色链球菌]]和[[肠球菌]][[心内膜炎]],以及[[破伤风]]、[[气性坏疽]]、[[炭疽]]、[[白喉]]、[[流行性脑脊髓膜炎]]、[[李斯特菌病]]、[[鼠咬热]]、[[梅毒]]、[[淋病]]、[[雅司]]、[[回归热]]、[[钩端螺旋体病]]、[[奋森咽峡炎]]、[[放线菌病]]等。青霉素尚可用于[[风湿性心脏病]]或[[先天性心脏病]]患者进行某些操作或手术时,预防心内膜炎发生。 [[普鲁卡因青霉素]]的抗菌谱与青霉素基本相同,供肌注,对敏感细菌的有效浓度可持续24小时。适用于敏感细菌所致的轻症感染。 [[苄星青霉素]]的抗菌谱与青霉素相仿,本药为长效制剂,肌注120万单位后血中低浓度可维持4周。本药可用于治疗溶血性链球菌咽炎及扁桃体炎,预防溶血性链球菌感染引起的[[风湿热]];本药亦可用于治疗[[梅毒]]。 [[青霉素V]]对酸稳定,可口服。抗菌作用较青霉素为差,适用于敏感革兰阳性球菌引起的轻症感染。 ===[[耐青霉素酶青霉素]]类=== 耐青霉素酶青霉素类药物抗菌谱与青霉素相仿,但抗菌作用较差,对青霉素酶稳定;因产酶而对青霉素耐药的葡萄球菌对本类药物敏感,但甲氧西林耐药葡萄球菌对本类药物耐药。主要适用于产青霉素酶的葡萄球菌(甲氧西林耐药者除外)感染,如败血症、[[脑膜炎]]、[[呼吸道]]感染、[[软组织]]感染等;也可用于[[溶血性链球菌]]或[[肺炎链球菌]]与耐青霉素葡萄球菌的混合感染。单纯肺炎链球菌、溶血性链球菌或青霉素敏感葡萄球菌感染则不宜采用。 ===[[广谱青霉素]]类=== [[氨苄西林]]与[[阿莫西林]]的抗菌谱较青霉素为广,对部分革兰阴性杆菌(如[[流感嗜血杆菌]]、[[大肠埃希菌]]、[[奇异变形杆菌]])亦具抗菌活性。对[[革兰阳性球菌]]作用与青霉素相仿。本类药物适用于敏感细菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胃肠道感染、皮肤软组织感染、脑膜炎、败血症、心内膜炎等。氨苄西林为[[肠球菌]]感染的首选用药。 [[哌拉西林]]、[[阿洛西林]]和[[美洛西林]]对革兰阴性杆菌的抗菌谱较氨苄西林为广,抗菌作用也增强。除对部分肠杆菌科细菌外,对[[铜绿假单胞菌]]亦有良好抗菌作用;适用于肠杆菌科细菌及铜绿假单胞菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、腹腔感染、皮肤软组织感染等。 本类药物均可为细菌产生的青霉素酶水解失活。 ==不良反应== 青霉素类抗生素的[[毒性]]很小,是[[化疗]]指数最大的抗生素,但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位,发生率最高可达5%~10%。为皮肤反应,表现[[皮疹]]、血管性[[水肿]],最严重者为[[过敏性休克]],多在注射后数分钟内发生,症状为[[呼吸困难]]、[[发绀]]、[[血压下降]]、[[昏迷]]、肢体强直,最后[[惊厥]],抢救不及时可造成死亡。各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克,但以注射用药的发生率最高。过敏反应的发生与药物剂量大小无关。对本品高度过敏者,虽极微量亦能引起[[休克]]。注入鞘内可致[[癫痫]]样发作。大剂量长时间注射对[[中枢神经系统]]有毒性(如引起[[抽搐]]、[[昏迷]]等),停药或降低剂量可以恢复。 使用本品必须先做[[皮内试验]]。青霉素过敏试验包括皮肤试验方法(简称青霉素皮试)及体外试验方法,其中以皮内注射较准确。皮试本身也有一定的危险性,约有25%的过敏性休克死亡的病人死于皮试。所以皮试或注射给药时都应作好充分的抢救准备。在换用不同批号青霉素时,也需重作皮试。注射液、皮试液均不稳定,以新鲜配制为佳。而且由于自肾排泄,肾功能不良者,剂量应适当调整。此外,局部应用致敏机会多,且细菌易产生耐药性,故不提倡。 ==耐药== {{主条目|耐药}} 由于青霉素的药效高、毒副作用小且价格便宜,成为人们杀菌治病的首选药物。然而近年来随着青霉素的使用,青霉素给药量在逐渐增加。导致这种现象的原因是细菌对青霉素出现了耐药性。细菌对青霉素的耐药性主要表现在以下3个方面: *改变菌体外膜的通透性,减少菌体内药物的蓄积; *改变菌体内青霉素结合蛋白与药物的亲合力,使菌体内的青霉素结合蛋白参与细菌的正常分裂繁殖活动受到抑制; *细菌产生β2内酰胺酶,能够水解青霉素使青霉素失活。 由于细菌耐药性的存在,青霉素用量正在增加,而且越来越多的菌种已经开始产生耐药性。如果耐药菌种继续成长和增多,也许有一天青霉素和众多抗生素都将失效,而我们面对细菌将无药可用。因此要坚决杜绝滥用青霉素和其他抗生素的行为。 ==注意事项== *无论采用何种给药途径,用青霉素类药物前必须详细询问患者有无青霉素类过敏史、其他药物过敏史及过敏性疾病史,并须先做[[青霉素皮肤试验]]。 *过敏性休克一旦发生,必须就地抢救,并立即给病人注射[[肾上腺素]],并给予吸氧、应用[[升压药]]、肾上腺皮质激素等抗休克治疗。 *婴儿、肝、肾功能减退者慎用,妊娠末期产妇慎用,哺乳期妇女忌用。 *全身应用大剂量青霉素可引起腱反射增强、[[肌肉痉挛]]、[[抽搐]]、[[昏迷]]等[[中枢神经系统]]反应([[青霉素脑病]]),此反应易出现于老年和肾功能减退患者。 *青霉素不用于[[鞘内注射]]。 *青霉素钾盐不可快速[[静脉注射]]。 *本类药物在碱性溶液中易失活。 *青霉素在干燥状态下较稳定,一旦溶解即不断分解。其溶液放置的时间越长,分解也越多,且致敏物质也不断增加。因此要“现配现用”,不宜溶解后存放,以保证药效,减少致敏物质的产生。 *每日一次静滴给药方法并不可取。因为当停止滴入后,体内药物迅速消除,待第二天给药,因间隔时间过长,细菌又大量繁殖。 ==配伍禁忌== 青霉素类药物是临床最常用的抗生素之一,在严重感染或危重病的抢救中,常与其他药物配合使用,因此应注意配伍禁忌。 *不可与[[大环内脂类抗生素]]如[[红霉素]]、[[麦迪霉素]]、[[螺旋霉素]]等合用。因为红霉素等是快效抑菌剂,当服用红霉素等药物后,细菌生长受到抑制,使青霉素无法发挥杀菌作用,从而降低药效。 *不可与[[碱性药物]]合用。如在含青霉素的溶液中加入[[氨茶碱]]、[[碳酸氢钠]]或[[磺胺嘧啶钠]]等,可使混合液的pH>8,青霉素可因此失去活性。 *青霉素在偏[[酸性]]的[[葡萄糖输液]]中不稳定,长时间静滴过程中会发生分解,不仅疗效下降,而且更易引起过敏反应。因此青霉素应尽量用[[生理盐水]]配制滴注,且滴注时间不可过长。 *在抢救[[感染性休克]]时,不宜与[[阿拉明]]或[[新福林]]混合静滴。因为阿拉明与[[青霉素G]]可起[[化学反应]],生成[[酒石酸钾]](钠),影响两者的效价;新福林与青霉素G钾(钠),可生成[[氯化钾]](钠),使两者效价均降低。 *不可与[[维生素C]]混合静滴。因为维生素C具有较强的[[还原性]],可使青霉素分解破坏,且维生素C注射液中的每一种成分,都能影响氨苯青霉素的稳定性,使其降效或失效。 *不可与含[[醇]]的药物合用,如[[氢化可的松]]、[[氯霉素]]等均以[[乙醇]]为溶媒,乙醇能加速[[β-内醚胺环]]水解,而使青霉素降效。 *青霉素与[[酚妥拉明]]、[[去甲肾上腺素]]、[[阿托品]]、[[扑尔敏]]、[[辅酶A]]、[[细胞色素C]]、[[维生素B6]]、[[催产素]]、[[利血平]]、[[苯妥英钠]]、[[氯丙臻]]、[[异丙臻]]等药混合后,可发生沉淀、混浊或变色,应禁忌混合静滴。 == 青霉素类药物列表 == *[[青霉素G]] *[[青霉素V]] *[[甲氧西林]] *[[苯唑西林]] *[[氯唑西林]] *[[氟氯西林]] *[[双氯西林]] *[[氨苄西林]] *[[阿莫西林]] *[[匹氨西林]] *[[羧苄西林]] *[[磺苄西林]] *[[呋苄西林]] *[[替卡西林]] *[[阿洛西林]] *[[哌拉西林]] *[[美洛西林]] *[[阿莫西林克拉维酸钾分散片]] *[[阿莫西林双氯西林钠片]] *[[阿莫西林/双氯西林钠胶囊]] *[[氨苄青霉素丙磺舒胶囊]] *[[阿莫西林/克拉维酸钾分散片]] *[[阿莫西林双氯西林钠胶囊]] *[[氨苄西林丙磺舒胶囊]] *[[阿莫西林克拉维酸钾分散片]] *[[氨苄西林胶囊]] *[[阿莫西林舒巴坦匹酯片]] *[[阿莫西林片]] *[[阿莫西林克拉维酸钾片]] *[[阿莫西林克拉维酸钾颗粒]] *[[阿莫西林克拉维酸钾咀嚼片]] *[[阿莫西林克拉维酸钾分散片]] *[[阿莫西林克拉维酸钾颗粒]] *[[阿莫西林颗粒]] *[[阿莫西林干混悬剂]] *[[阿莫西林分散片]] *[[阿莫西林胶囊]] *[[氟氯西林钠胶囊]] *[[克拉维酸钾/羟氨苄青霉素颗粒剂]] *[[克拉维酸钾/羟氨苄青霉素干混悬剂]] *[[克拉维酸钾阿莫西林分散片]] *[[克拉维酸钾/羟氨苄青霉素胶囊]] *[[氯唑西林钠颗粒]] *[[氯唑西林钠胶囊]] *[[青霉素皮试剂]] *[[青霉素V钾颗粒剂]] *[[青霉素V钾胶囊]] *[[青霉素V钾片]] *[[青霉素V钾颗粒]] *[[青霉素V钾分散片]] *[[托西酸舒他西林片]] *[[托西酸舒他西林胶囊]] *[[托西酸舒他西林分散片]] *[[盐酸巴氨西林片]] *[[注射用羧苄西林钠]] *[[注射用普鲁卡因青霉素]] *[[注射用哌拉西林钠]] *[[注射用萘夫西林钠]] *[[注射用青霉素钠]] *[[注射用青霉素钾]] *[[注射用磺苄西林钠]] *[[注射用呋脲苄青霉素钾]] *[[注射用苄星青霉素]] *[[注射用苯唑西林钠]] *[[注射用氨苄西林钠氯唑西林钠]] *[[注射用精氨酸阿司匹林]] *[[注射用呋布西林钠]] *[[注射用呋苄西林钠]] *[[注射用氨苄西林钠]] *[[注射用阿莫西林钠]] *[[注射用舒巴坦钠/阿莫西林钠]] *[[注射用替卡西林钠克拉维酸钾]] *[[注射用他唑巴坦钠/哌拉西林钠]] *[[注射用氨苄西林钠舒巴坦钠]] *[[注射用美洛西林钠舒巴坦钠]] *[[注射用阿莫西林钠氟氯西林钠]] *[[注射用阿莫西林钠舒巴坦钠]] *[[注射用美洛西林钠]] *[[注射用哌拉西林钠舒巴坦钠]] *[[注射用阿莫西林钠克拉维酸钾]] *[[注射用氯唑西林钠]] *[[注射用阿洛西林钠]] *[[注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠]] ==参看== *[[青霉素类药物]] *[[医院药学/青霉素类|《医院药学》- 青霉素类]] *[[药理学/青霉素|《药理学》- 青霉素]] *[[药理学/青霉素类|《药理学》- 青霉素类]] *[[青霉素]] *[[青霉素G]] *[[广谱青霉素]] *[[耐青霉素酶青霉素]] [[Category:青霉素]] {{导航板-中国国家基本药物目录2012版入选药品}} {{导航板-世界卫生组织基本药物标准清单入选药品}} {{导航板-抗菌药物}}
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