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{{Infobox drug | drug_name = Daraxonrasib | image = | caption = Daraxonrasib 化学结构 | ALIASES = JNJ-42756493 | CAS_number = 1396766-34-5 | ATC_prefix = None | ATC_suffix = | PubChem = 71465228 | DrugBank = DB15252 | ChemSpider = 34980646 | UNII = | chemical_formula = {{Chembox formula|C=25|H=29|N=7|O=2}} | molecular_weight = 459.55 g/mol | bioavailability = | protein_bound = | metabolism = | elimination_half-life = | excretion = | pregnancy_category = | legal_status = Investigational (研究性药物) | routes_of_administration = 口服 | class = [[酪氨酸激酶抑制剂]] (TKI) }} '''Daraxonrasib'''(研发代号:'''JNJ-42756493''')是一种口服的、强效的泛[[成纤维细胞生长因子受体]](Pan-FGFR)抑制剂,由[[强生公司|强生]]旗下的杨森制药(Janssen Pharmaceutica)开发<ref name="AACR2013">{{cite journal | author=Perera T, et al. | title=Discovery and pharmacological characterization of JNJ-42756493 (erdafitinib), a potent and selective pan-FGFR inhibitor | journal=Cancer Res | year=2013 | volume=73 | issue=8_Supplement | pages=LB-169}}</ref>。它主要用于治疗携带FGFR基因异常(如突变或易位)的实体瘤,包括[[尿路上皮癌]]和[[胆管癌]]。 == 作用机制 == Daraxonrasib 是一种[[酪氨酸激酶抑制剂]](TKI)。它通过结合FGFR家族受体(FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4)的激酶结构域,阻断ATP的结合,从而抑制下游信号通路的磷酸化和激活。FGFR通路的异常激活与多种恶性肿瘤的细胞增殖、血管生成及存活密切相关。 == 临床研究 == Daraxonrasib 曾在多项早期临床试验中进行评估,主要针对晚期或转移性实体瘤患者。 * **安全性与耐受性**:在一项针对晚期实体瘤患者的I期临床试验中,评估了其安全性、药代动力学和初步疗效。常见的不良反应与FGFR抑制剂的典型毒性一致,包括高磷血症、指甲毒性和皮肤干燥等<ref>{{cite journal | author=Tabernero J, et al. | title=First-in-humans, phase I study of the pan-FGFR inhibitor JNJ-42756493 in patients with advanced solid tumors | journal=J Clin Oncol | year=2015 | volume=33 | issue=30 | pages=3401-3408}}</ref>。 * **适应症探索**:该药物曾被探索用于治疗具有FGFR3突变或融合的尿路上皮癌,以及具有FGFR2融合的肝内胆管癌。 == 参见 == * [[厄达替尼]] (Erdafitinib) - 同为杨森开发的FGFR抑制剂,已获批上市。 * [[培米替尼]] (Pemigatinib) * [[靶向治疗]] == 参考资料 == {{reflist}} [[Category:激酶抑制剂]] [[Category:抗肿瘤药]] [[Category:强生公司]]
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