查看“伯瑞替尼”的源代码

<div class="medical-infobox">
{| style="width: 100%; background: none; border-spacing: 0;"
|+ style="font-size: 1.25em; font-weight: bold; margin-bottom: 12px; color: #2c3e50;" | 伯瑞替尼 (Vebreltinib)
|-
| colspan="2" | 
<div class="infobox-image-wrapper">

<div style="font-size: 0.8em; color: #9ca3af; margin-top: 10px; font-weight: normal;">伯瑞替尼分子结构与激酶结合示意图</div>
</div>
|-
! style="text-align: left; padding: 10px 0; border-bottom: 1px solid #f3f4f6; color: #4b5563;" | 研发代码
| style="padding: 10px 0; border-bottom: 1px solid #f3f4f6; font-weight: 600;" | PLB1001 / Bozitinib
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! style="text-align: left; padding: 10px 0; border-bottom: 1px solid #f3f4f6; color: #4b5563;" | 核心靶点
| style="padding: 10px 0; border-bottom: 1px solid #f3f4f6;" | MET (c-Met)
|-
! style="text-align: left; padding: 10px 0; border-bottom: 1px solid #f3f4f6; color: #4b5563;" | 适应症
| style="padding: 10px 0; border-bottom: 1px solid #f3f4f6;" | MET 14外显子跳跃突变 NSCLC
|-
! style="text-align: left; padding: 10px 0; color: #4b5563;" | 上市状态
| style="padding: 10px 0;" | 中国 NMPA 获批 (2023)
|}
</div>

'''伯瑞替尼'''（Vebreltinib）是一种高选择性、口服的小分子 MET 酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。作为精准医疗时代的代表药物，它专门针对 MET 基因变异导致的信号通路异常。

其在结构设计上特别强化了穿透血脑屏障的能力，因此在处理 MET 变异伴随的脑转移病灶时，展现出了优于早期药物的活性。

== 作用机制 ==
伯瑞替尼能够精准锁定 MET 激酶结构域，阻断 HGF 介导的信号激活。



<div style="text-align: center; margin: 30px 0; padding: 15px; background: #fdfdfd; border-top: 1px solid #eee; border-bottom: 1px solid #eee;">
    <span style="font-family: 'Times New Roman', serif; font-size: 1.1em; font-weight: bold; color: #2563eb;">MET 基因变异 (ex14/扩增)</span>
    <span style="margin: 0 15px; color: #d93025; font-size: 1.4em;">⊣</span>
    <span style="font-family: 'Times New Roman', serif; font-size: 1.2em; font-weight: bold; color: #059669;">伯瑞替尼</span>
    <span style="margin: 0 15px; color: #3b82f6; font-size: 1.4em;">→</span>
    <span style="font-family: 'Times New Roman', serif; font-size: 1.1em; color: #64748b; font-style: italic;">抑制肿瘤细胞增殖与迁徙</span>
</div>

== 临床评价：实话实说 ==
在临床应用中，必须通过精准的分子诊断来确保用药获益。

<center>
{| class="wikitable compact-table"
|+ 伯瑞替尼临床获益与局限评估
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! style="background: #f8f9fa;" | 评估维度 !! 临床客观表现 (实话实说)
|-
| '''疗效深度''' || 在 MET ex14 跳跃突变患者中，ORR 表现出色。实话实说，其疗效高度依赖突变丰度。
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| '''脑转移能力''' || 具有极强的入脑活性。实话实说，它是目前 MET 脑转移患者的重要临床选择。
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| '''耐药瓶颈''' || 长期使用后会出现 D1228 或 Y1230 突变。实话实说，目前此类耐药尚无成熟的接力方案。
|-
| '''安全性''' || 常见外周水肿及肝酶升高，需在用药期间进行密切监测。
|}
</center>

== 适应症说明 ==
伯瑞替尼目前获批用于治疗：
* 经系统治疗后进展，或无法耐受系统治疗的 **MET 14 号外显子跳跃突变** 的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。
* 此外，在 MET 扩增的脑胶质瘤等领域也展现出研究价值，实话实说，这为该癌种提供了新的探索路径。

== 参考文献 ==
1. '''关键临床研究'''：Lu S, et al. "Vebreltinib (PLB1001) in patients with MET exon 14 skipping-positive non-small cell lung cancer: a multicenter, phase II study." ''Journal of Thoracic Oncology'', 2023. (本药物获批的核心注册临床试验)。
2. '''分子机制与胶质瘤研究'''：Hu H, et al. "Mutational Landscape of Secondary Glioblastoma Guides MET-Targeted Trial in Brain Tumor." ''Cell'', 2018. (奠定了伯瑞替尼入脑活性研究基础的关键文献)。
3. '''耐药机制综述'''：Russo M, et al. "Acquired resistance to MET inhibitors in NSCLC." (实话实说，该文献详细记录了溶剂口袋突变对 TKI 疗效的影响)。
4. '''官方指南'''：CSCO 2025 肺癌诊疗指南：伯瑞替尼被正式列入 MET 14外显子跳跃突变的推荐治疗方案。

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<div style="clear: both; margin-top: 40px; border: 1px solid #a2a9b1; background-color: #f8f9fa; border-radius: 4px; overflow: hidden;">
<div style="background-color: #dee2e6; text-align: center; font-weight: bold; padding: 6px; border-bottom: 1px solid #a2a9b1; color: #374151;">MET 靶向治疗技术导航</div>
{| style="width: 100%; background: transparent; border-spacing: 0; font-size: 0.9em;"
|-
! style="width: 15%; padding: 8px; background-color: #f1f5f9; text-align: right; border-bottom: 1px solid #fff;" | 相关药物
| style="padding: 8px; border-bottom: 1px solid #fff;" | [[赛沃替尼]] • [[谷美替尼]] • [[卡普替尼]] • [[特普替尼]]
|-
! style="width: 15%; padding: 8px; background-color: #f1f5f9; text-align: right; border-bottom: 1px solid #fff;" | 检测靶点
| style="padding: 8px; border-bottom: 1px solid #fff;" | [[MET ex14跳跃]] • [[MET扩增]] • [[HGF过表达]]
|-
! style="width: 15%; padding: 8px; background-color: #f1f5f9; text-align: right;" | 诊断技术
| style="padding: 8px;" | [[NGS]] (二代测序) • [[液体活检]] • [[FISH]] • [[IHC]]
|}
</div>

[[Category:抗肿瘤药]]
[[Category:酪氨酸激酶抑制剂]]
[[Category:MET抑制剂]]