查看“伯瑞替尼”的源代码

<div class="medical-infobox">
{| style="width: 100%; background: none; border-spacing: 0;"
|+ style="font-size: 1.25em; font-weight: bold; margin-bottom: 12px; color: #2c3e50;" | 伯瑞替尼 (Vebreltinib)
|-
| colspan="2" | 
<div class="infobox-image-wrapper">

<div style="font-size: 0.8em; color: #9ca3af; margin-top: 10px; font-weight: normal;">伯瑞替尼分子结构与激酶结合示意图</div>
</div>
|-
! style="text-align: left; padding: 10px 0; border-bottom: 1px solid #f3f4f6; color: #4b5563;" | 研发代码
| style="padding: 10px 0; border-bottom: 1px solid #f3f4f6; font-weight: 600;" | PLB1001 / Bozitinib
|-
! style="text-align: left; padding: 10px 0; border-bottom: 1px solid #f3f4f6; color: #4b5563;" | 核心靶点
| style="padding: 10px 0; border-bottom: 1px solid #f3f4f6;" | MET (c-Met)
|-
! style="text-align: left; padding: 10px 0; border-bottom: 1px solid #f3f4f6; color: #4b5563;" | 获批适应症
| style="padding: 10px 0; border-bottom: 1px solid #f3f4f6;" | MET 14外显子跳跃突变
|-
! style="text-align: left; padding: 10px 0; color: #4b5563;" | 穿透能力
| style="padding: 10px 0;" | 高入脑率 (血脑屏障穿透)
|}
</div>

'''伯瑞替尼'''（Vebreltinib）是一种高选择性、强效的小分子 MET 酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。作为中国自主研发的创新药，它专门针对 MET 基因变异驱动的肿瘤生长，尤其在非小细胞肺癌（NSCLC）领域展现出显著的临床价值。

由于其分子量小且结构经过特殊优化，伯瑞替尼能够高效穿透血脑屏障，对伴有脑转移或原发于中枢神经系统的 MET 变异肿瘤具有良好的控制作用。

== 作用机制 ==
伯瑞替尼通过抑制 MET 蛋白的磷酸化，阻断 HGF/MET 信号通路：



<div style="text-align: center; margin: 30px 0; padding: 15px; background: #fdfdfd; border-top: 1px solid #eee; border-bottom: 1px solid #eee;">
    <span style="font-family: 'Times New Roman', serif; font-size: 1.1em; font-weight: bold; color: #2563eb;">MET ex14 跳跃 / 扩增</span>
    <span style="margin: 0 15px; color: #d93025; font-size: 1.4em;">⊣</span>
    <span style="font-family: 'Times New Roman', serif; font-size: 1.2em; font-weight: bold; color: #059669;">伯瑞替尼</span>
    <span style="margin: 0 15px; color: #3b82f6; font-size: 1.4em;">→</span>
    <span style="font-family: 'Times New Roman', serif; font-size: 1.1em; color: #64748b; font-style: italic;">阻断肿瘤增殖与转移</span>
</div>

== 临床评价：实话实说 ==
临床应用中，伯瑞替尼的表现体现了精准医疗的优势与挑战。

<center>
{| class="wikitable compact-table"
|+ 伯瑞替尼临床客观评价
|-
! style="background: #f8f9fa;" | 评估维度 !! 临床表现分析 (实话实说)
|-
| '''疗效确定性''' || 在 MET ex14 突变人群中有效率稳定。实话实说，需严格排除假阳性。
|-
| '''颅内获益''' || 入脑活性是其核心竞争优势。实话实说，对脑转移患者具有显著临床意义。
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| '''耐药瓶颈''' || 长期使用不可避免产生二次突变（如 D1228）。实话实说，目前后续药物选择不多。
|-
| '''临床地位''' || 已被纳入国内权威指南。实话实说，它打破了该领域长期依赖进口药的局面。
|}
</center>

== 适应症详细说明 ==
伯瑞替尼主要获批用于治疗：
* 经系统治疗后进展，或无法耐受系统治疗的 **MET 14 号外显子跳跃突变** 的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。
* 目前也在积极探索 MET 扩增的脑胶质瘤及其他实体瘤的治疗可能性。

== 参考文献 ==
* [1] Lu S, et al. Vebreltinib (PLB1001) in MET exon 14 skipping-positive NSCLC: A Phase II Study. JTO, 2023.
* [2] Hu H, et al. Mutational Landscape of Secondary Glioblastoma Guides MET-Targeted Trial. Cell, 2018.
* [3] Russo M, et al. Molecular mechanisms of resistance to MET-selective TKIs. Nature Reviews, 2024.
* [4] CSCO 2025 肺癌诊疗指南：MET 14号外显子跳跃突变治疗推荐意见。
* [5] 伯瑞替尼说明书：NMPA 批准文号及临床药代动力学数据摘要。

{{reflist}}

<div style="clear: both; margin-top: 40px; border: 1px solid #a2a9b1; background-color: #f8f9fa; border-radius: 4px; overflow: hidden;">
<div style="background-color: #dee2e6; text-align: center; font-weight: bold; padding: 6px; border-bottom: 1px solid #a2a9b1; color: #374151;">MET 靶向治疗药物导航</div>
{| style="width: 100%; background: transparent; border-spacing: 0; font-size: 0.9em;"
|-
! style="width: 15%; padding: 8px; background-color: #f1f5f9; text-align: right; border-bottom: 1px solid #fff;" | 相关药物
| style="padding: 8px; border-bottom: 1px solid #fff;" | [[赛沃替尼]] • [[谷美替尼]] • [[卡普替尼]] • [[特普替尼]]
|-
! style="width: 15%; padding: 8px; background-color: #f1f5f9; text-align: right; border-bottom: 1px solid #fff;" | 诊断指标
| style="padding: 8px; border-bottom: 1px solid #fff;" | [[MET ex14跳跃]] • [[MET扩增]] • [[HGF过表达]]
|-
! style="width: 15%; padding: 8px; background-color: #f1f5f9; text-align: right;" | 核心技术
| style="padding: 8px;" | [[NGS]] • [[液体活检]] • [[FISH]] • [[SBT]]
|}
</div>

[[Category:抗肿瘤药]]
[[Category:酪氨酸激酶抑制剂]]
[[Category:MET抑制剂]]