查看“仑伐替尼”的源代码

{| class="wikitable" style="float:right; width:280px; margin-left:15px; font-size:90%;"
! colspan="2" style="background-color:#d3d3d3; text-align:center; font-size:120%;" | 仑伐替尼 (Lenvatinib)
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| colspan="2" style="text-align:center;" | [[File:Lenvatinib_structure.svg|220px|frameless]]<br /><small>仑伐替尼化学结构式</small>
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! style="text-align:left;" | 药物类型
| [[酪氨酸激酶抑制剂]] (TKI)
|-
! style="text-align:left;" | 商品名
| 乐卫玛 (Lenvima)
|-
! style="text-align:left;" | 研发公司
| [[卫材]] (Eisai)
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! style="text-align:left;" | 给药途径
| 口服
|-
! style="text-align:left;" | 分子式
| C<sub>21</sub>H<sub>19</sub>ClN<sub>4</sub>O<sub>4</sub>
|-
! style="text-align:left;" | 靶点
| VEGFR, FGFR, PDGFRα, RET, KIT
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! style="text-align:left;" | 适应症
| [[肝细胞癌]], [[分化型甲状腺癌]], [[肾细胞癌]], [[子宫内膜癌]]
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! style="text-align:left;" | 常见副作用
| [[高血压]]、腹泻、食欲下降、手足综合征、蛋白尿
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! style="text-align:left;" | 半衰期
| 约 28 小时
|}

'''仑伐替尼'''（{{lang-en|Lenvatinib}}，商品名：'''乐卫玛'''/'''Lenvima'''），是一种口服的多受体[[酪氨酸激酶抑制剂]]（Multi-kinase Inhibitor），由日本[[卫材]]公司（Eisai）研发。

该药物是十年来首个在晚期[[肝细胞癌]]一线治疗中被证明效果不劣于[[索拉非尼]]（Sorafenib）的系统治疗药物，目前已被全球多个指南推荐作为晚期肝癌的一线标准治疗方案之一<ref name="REFLECT">Kudo M, Finn RS, Qin S, et al. Lenvatinib versus sorafenib in first-line treatment of patients with unresectable hepatocellular carcinoma: a randomised phase 3 non-inferiority trial. ''The Lancet''. 2018;391(10126):1163-1173.</ref>。

== 作用机制 ==
仑伐替尼具有独特的多靶点抑制作用，它不仅抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR 1-3），还强效抑制成纤维细胞生长因子受体（FGFR 1-4）。这种对FGFR家族的强效抑制被认为是其在肝癌治疗中优于其他TKI的关键机制之一<ref name="Tohyama2014">Tohyama O, Matsui J, Kodama K, et al. Antitumor activity of lenvatinib (e7080): an angiogenesis inhibitor that targets multiple receptor tyrosine kinases in preclinical human thyroid cancer models. ''J Thyroid Res''. 2014;2014:638747.</ref>。

其主要靶点包括：
* '''VEGFR 1-3'''（血管生成）
* '''FGFR 1-4'''（成纤维细胞生长因子受体）
* '''PDGFRα'''（血小板衍生生长因子受体）
* '''RET'''
* '''KIT'''

== 临床应用 ==
=== 肝细胞癌 (HCC) ===
基于全球III期临床试验（REFLECT研究）的结果，仑伐替尼被批准用于不可切除的肝细胞癌患者的一线治疗。研究显示，仑伐替尼在总生存期（OS）上不劣于索拉非尼，但在无进展生存期（PFS）、客观缓解率（ORR）等次要终点上显著优于索拉非尼<ref name="REFLECT" />。

=== 分化型甲状腺癌 (DTC) ===
用于治疗放射性碘难治性分化型甲状腺癌。基于SELECT研究，仑伐替尼显著延长了患者的无进展生存期<ref name="SELECT">Schlumberger M, Tahara M, Wirth LJ, et al. Lenvatinib versus placebo in radioiodine-refractory thyroid cancer. ''N Engl J Med''. 2015;372(7):621-630.</ref>。

=== 肾细胞癌 (RCC) ===
与[[依维莫司]]（Everolimus）或[[帕博利珠单抗]]（Pembrolizumab）联合使用，用于晚期肾细胞癌的治疗。

=== 子宫内膜癌 ===
与[[帕博利珠单抗]]（PD-1抑制剂）联合使用，治疗非微卫星不稳定性高（pMMR）的晚期子宫内膜癌。

== 不良反应 ==
仑伐替尼的副作用管理在临床上非常重要。常见的不良反应包括：
* '''高血压'''（发生率较高，需密切监测血压）
* '''手足皮肤反应'''（手足综合征）
* 腹泻
* 食欲下降和体重减轻
* '''蛋白尿'''
* 疲劳

== 参见 ==
* [[肝细胞癌]]
* [[索拉非尼]]
* [[靶向治疗]]
* [[酪氨酸激酶抑制剂]]

== 参考文献 ==
<references />

[[Category:抗肿瘤药物]]
[[Category:酪氨酸激酶抑制剂]]