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[[他莫昔芬]]也叫[[枸橼酸他莫昔芬]](tamoxifen),英文商品名为Nolvadex®。其为一种选择性[[雌激素受体]]调节剂(SERM)。这种药物能干扰[[雌激素]](estrogen)的某些活动,模拟其它雌激素作用。他莫昔芬用于治疗某些[[乳腺癌]]和[[卵巢癌]]。目前,科研人员正在比较他莫昔芬与[[雷洛昔芬]](raloxifene)(另一种SERM),比较它们在降低[[高危人群]]的乳腺癌[[发病率]]方面的作用。 【药理作用机制】该药为[[雌二醇]]竞争性拮抗剂,能与[[乳腺]][[细胞]]的雌激素受体结合,不刺激[[转录]]或作用微弱。药物-[[受体]][[复合物]]不易[[解离]],组织受体的循环应用,也是作用机制之一。他莫昔芬能上调转[[化生]]长因子β生成,此因子减少与[[恶性肿瘤]]的发展有关。还对[[蛋白激酶]]C有特异性抑制作用。这些作用都对依赖雌激素才能继续生长的[[肿瘤细胞]]有抑制作用。多用于绝经期后呈进行性发展的乳癌的治疗。他莫昔芬对[[血浆]]脂[[代谢]]、[[子宫内膜]]和骨的作用则仍是雌激素性质,不呈[[拮抗作用]]。他莫昔芬的抗骨质疏松作用也可能与上调[[转化生长因子]]β有关,因为此因子能够控制[[成骨细胞]]和[[破骨细胞]]间的平衡。{{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}} [[分类:药理学]][[分类:抗肿瘤药]][[分类:抗肿瘤激素]] {{导航板-世界卫生组织基本药物标准清单入选药品}}
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