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[[凯西莱]]

【[[通用名]]称】[[硫普罗宁]]

【[[化学]]名称】　N-(2-巯基[[丙酰基]])-[[甘氨酸]]

硫普罗宁首先在日本上市，而后德、意、美、瑞士等国家相继作为改善[[肝功能]]药物应用临床。国外长期使用证实：该药能全面、明显改善[[病毒性肝炎]]、[[酒精]]性肝损伤的肝功能指标及有关[[症状]]，具有疗效确切、安全可靠等特点。

【药理作用】

1 对[[肝脏]]组织、[[细胞]]的保护作用

① 对多类型肝损的修复作用　硫普罗宁能够防止[[四氯化碳]]、乙硫氨酸、[[毒蕈]]粉及[[扑热息痛]]对肝脏的损害，并可预防由于四氯化碳而导致的[[肝坏死]]。硫普罗宁可加快[[乙醇]]和乙醛的降解、[[排泄]]，防止[[甘油三酯]]的堆积，对酒精性肝损伤有显著修复作用。

② 保护肝[[线粒体]]结构，改善肝功能　硫普罗宁可使[[肝细胞]]线粒体中的ATPase活性降低，ATP含量升高，[[电子传递]]功能恢复正常，从而改善肝细胞功能，对抗各类[[肝损伤]]负效应。

③ 促进肝细胞再生作用　实验证明硫普罗宁可促进肝细胞再生，表现为[[乳酸脱氢酶]]活性、[[苹果酸酶]]活性、DNA含量及肝[[总蛋白]]含量均升高。

④ 清除[[自由基]]　硫普罗宁含有[[巯基]]，能与自由基可逆性结合成二硫化物，作为一种自由基清除剂。此外硫普罗宁还可激活铜、锌、-SOD酶以增强其清除自由基的作用。

2 对重金属和药物的[[解毒作用]]　实验证明硫普罗宁可促进重金属Hg、Pb从[[胆汁]]、尿、粪便中排出，降低其肝、肾蓄积量，保护肝功能和多种物质[[代谢酶]]。[[大鼠]]ip 300 mg/kg硫普罗宁，可加快催眠时间，并可预防性的降低氯化汞、[[亚砷酸]]钠、铜盐、[[氯化钾]]的致死率。

3 防治放、[[化疗]]引起的外周血[[白细胞减少]]　硫普罗宁对于因化疗或放疗引起的白细胞减少的保护主要也是通过提供巯基而发挥其解毒和组织细胞保护作用的。

4 防治早老性[[白内障]]　硫普罗宁对于老年性早期白内障及有[[玻璃体混浊]]的患者有较好的疗效，系通过抑制造成白内障的[[生化]]素的[[应激反应]]，抑制[[晶体蛋白]]的凝聚。治疗后，在[[裂隙灯]][[显微镜]]下，可观察到[[晶状体]]浑浊的明显改善。

5 其他　硫普罗宁尚有减少[[组织胺]]的[[渗出]]，降低[[血管]]通透性的作用，故可用于[[荨麻疹]]、[[皮炎]]、[[湿疹]]、[[痤疮]]等[[皮肤病]]，此外尚可溶解[[胱氨酸]]性结石，用于泌尿结石的预防和治疗。

【药代动力学】

硫普罗宁口服后在肠道易吸收，[[生物利用度]]为85%～90%，单剂给药500 mg后，其Tmax为5h，Cmax为3.6 μg/ml，AUC0～24h为29 (μg。h)/ml。本品在体内呈二室分布，t1/2α为2.4h，t1/2β为 18.7h，[[血浆蛋白结合率]]约为49%。本品在肝脏[[代谢]]，大部分代谢为无活性代谢产物并由尿排出，服药后4h约排出48%，72h可排出78%。

【[[适应症]]】

病毒性肝炎，[[酒精性肝炎]]，[[药物性肝炎]]，重金属[[中毒性肝炎]]，[[脂肪肝]]及[[肝硬化]]早期；降低放疗、化疗的[[毒副作用]]，升高[[白细胞]]并加速肝细胞的恢复，降低[[骨髓]][[染色体畸变]]率和[[皮肤溃疡]]的发生，并能预防放疗所致二次[[肿瘤]]的发生；对老年性早期白内障和玻璃体混浊有显著治疗作用；预防和治疗[[泌尿系统]][[胱氨酸结石]]；有抗炎抗过敏作用，对皮炎、湿疹、痤疮及荨麻疹有较好疗效。

【用法与用量】

[[肝病]]患者饭后服，1～2片/次，tid，连服12周，停药3月后继续下个疗程。[[急性病毒性肝炎]]患者2～4片/次，tid，连用1～3周。放疗、化疗后[[白细胞减少症]]，放疗前1周开始服用，2片/次，bid，饭后服，连服3周。重金属[[中毒]]，1～2片/次，bid，老年白内障及玻璃体混浊，1～2片/次，bid。

【[[不良反应]]】

偶见[[皮疹]]、[[皮肤]][[瘙痒]]、[[发热]]等过敏性反应。

【[[禁忌症]]】

对本品有过敏史的患者禁用。

【注意事项】

① [[妊娠期]]、[[哺乳期]]妇女慎用。② 有[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹泻]]和[[食欲减退]]等[[胃肠道]][[反应时]]，应减量或停服。③ 儿童用量酌减。④ 重症[[肝炎]]或伴有高度[[黄疸]]、顽固性[[腹水]]、[[消化道出血]]，合并[[糖尿病]]、[[肾功能不全]]的患者应在医师指导下使用。

【临床评价】

硫普罗宁为一种新型含游离巯基的甘氨酸[[衍生物]]。经上海市[[传染病]]医院等3家医院应用结果表明，硫普罗宁无论对急、[[慢性病毒性肝炎]]的症状及肝功能ALT和SB均有较好的改善作用,共治疗100例，其中[[急性肝炎]]29例，[[慢性肝炎]]66例，肝炎后肝硬化5例，结果显示：对急、慢性肝炎的显效率分别达86.2%和84.3%；对肝炎后肝硬化显效率为60%。随访观察，急性肝炎无1例复发，慢性肝炎在停药后3～6月，16.7%的患者(5/30)肝炎复发，其复发率低于常用的降酶药物如[[垂盆草]][[冲剂]]、[[联苯双脂]]及[[强力宁]]注射液等。在治疗急性或慢性肝炎过程中仅3例出现一过性皮肤瘙痒和荨麻疹，对症处理消失。另一[[临床试验]]证明硫普罗宁治疗病毒性肝炎也具有显著疗效,共120例诊断为病毒性肝炎患者, 67.2%的病例于服药后8周内恢复正常,其治疗特点为降低ALT及SB的作用较快。在治疗病毒性肝炎过程中2例有短暂的恶心感，均不影响治疗。上海市传染病医院临床结果显示，硫普罗宁可减轻肿瘤患者放化疗后的[[消化道]]症状，同时又能升高白细胞的数量，改善和提高患者的生活质量。共治疗120例，其中显效114例，总有效率达95%，对放化疗引起的白细胞减少、肝损伤起到很好的防治作用。硫普罗宁无明显不良反应，对血、[[尿常规]]及心[[肾功能]]均无损害，所以硫普罗宁在临床应用中是一种疗效确实，安全可靠的药物。

【规格包装】

片剂：0.1g/片，12片/盒、[[针剂]]:0.1g/支, 6支/盒。

【贮存条件】

遮光、密封，置阴凉处保存。

【有效期】

1.5年。

【生产厂家】

[[河南省新谊药业股份有限公司]]

http://www.ganbing.org

[[分类:药品]][[分类:化学药品]]