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【药品名称】 [[通用名]]:[[双氢青蒿素]]曾用名:商品名:英文名:DihydroartemisininTablets汉语拼音:ShuangqingQinghaosu其[[化学]]名称为:(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氢-3,6,9三甲基-3,12-桥氧-12H-[[吡喃]]并[4,3-j]-1,2-[[苯并]]二塞平-10(3H)醇。化学结构式:分子式:C15H24O5分子量:284.35 【性状】本品为白色片。 【药理毒理】 [[药理学]]:本品为[[青蒿素]]的[[衍生物]]对[[疟原虫]]红内期有强大且快速的杀灭作用,能迅速控制临床发作及[[症状]]。青蒿素的作用机制尚不十分清楚,主要是干扰疟原虫的[[表膜]]一线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的[[超微结构]],使其膜系结构发生变化。由于对[[食物泡]]膜的作用,阻断了疟原虫的营养摄取,当疟原虫损失大量胞浆和营养物质,而又得不到补充,因而很快死亡。其作用方式是通过其内[[过氧化物]](双氧)桥,经血红[[蛋白]]分解后产生的游离铁所介导,产生不稳定的有机[[自由基]]及/或其他亲电子的中介物,然后与疟原虫的[[蛋白质]]形成共价[[加合物]],而使疟原虫死亡。[[蒿甲醚]]的抗疟活性较青蒿素大6倍。[[毒理学]]:在动物[[生殖]][[毒性]]方面的研究证明,小鼠[[妊娠]][[感应期]]给药,能增加[[胚胎]]吸收,但未见致畸作用。 【药代动力学】 口服吸收良好,起效迅速。口服双氢青蒿素2mg/kg后,1.33小时[[血药浓度]]达峰值,最大血浓度为0.71mg/L。[[血浆]]T1/2为1.57小时。体内分布广,[[排泄]]和[[代谢]]迅速。 【[[适应症]]】适用于各种类型[[疟疾]]的症状控制,尤其是对抗[[氯喹]]恶性及凶险型疟疾有较好疗效。 【用法和用量】口服1日1次,成人1日片,首剂量加倍;儿童量按年龄递减,连用5~7日。 【[[不良反应]]】推荐剂量未见不良反应,少数病例有轻度[[网织红细胞]]一过性减少。 【禁忌】 【注意事项】 【孕妇及[[哺乳期]]妇女用药】孕妇慎用。 【儿童用药】 【老年患者用药】 【[[药物相互作用]]】尚不明确。 【[[药物过量]]】 【规格】20mg 【贮藏】遮光,密封,在阴凉处保存。 [[分类:药理学]][[分类:抗疟药]][[分类:抗寄生虫药]][[分类:控制疟疾症状的抗疟药]]
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