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【[[噻替哌]]】 【别名】 三亚胺[[硫磷]]、三乙烯硫代[[磷酰胺]]. 【英文名】 Thiotepa,Thiophosphoramide,Thiofosyl,Tespamin,TSPA 【结构式】 【作用特点】 本品为乙撑[[亚胺]]类[[抗肿瘤药物]]中疗效最好者,其乙撑亚胺基能开环与细胞内DNA核[[碱基]]如[[鸟嘌呤]]结合,从而改变DNA结构及功能,影响癌细胞的分裂,为[[细胞周期]]非特异性药物,对[[增殖]][[细胞]]的各个时期均有影响。口服吸收不完全,多用[[注射给药]]。此外,本品尚有[[免疫抑制]]作用。 【功能主治】 对[[卵巢癌]]及[[乳腺癌]]有较好疗效,对[[肺癌]]、[[肝癌]]、[[慢性白血病]]、[[消化道]][[癌]]、[[子宫颈癌]]、[[甲状腺癌]]、[[恶性黑色素瘤]]有一定疗效。经膀胱内灌注可使[[膀胱癌]]得到缓解。滴眼用于抑制[[翼状胬肉]]。 【用法用量】 静注或静滴:每次mg(0.2mg/kg)用[[生理盐水]]溶解或稀释,每日1次,连用5次后改为每周2次,总量0.2~0.3g为一个疗程,如血象良好,间歇1~2个月可重复疗程。[[动脉]]内输注:用于[[晚期]]乳癌,每次lOmg。 胸腹腔或[[心包腔]]内注射:每次~10mg,2~7日1次,总量0.2~0.3g。 瘤内注射:每次~10mg。 [[鞘内注射]]:每次~lOmg,溶于[[脑脊液]]中,5~7日1次。 [[膀胱]]内灌注:每次~0.1g,溶于50~100ml生理盐水中,用[[导尿管]]插入膀胱腔注入,每周1~2次,每10次为一个疗程,与[[尿激酶]]同用,可增加疗效。软膏局部涂抹:每日~2次。 【[[不良反应]]】 [[骨髓抑制]]是最常见的剂量限制性[[毒性]]([[白细胞]]及[[血小板减少]]),多在用药后1~6周发生,停药后大多数恢复,有时骨髓抑制突然发生,要注意。其它可有[[食欲减退]]、[[恶心]]及[[呕吐]]等。另外,本品可增加[[血尿]]酸水平,为了控制[[高尿酸血症]]可给予[[别嘌醇]]。 【注意事项】 1.[[妊娠]]初期的3个月应避免使用此药,因其有致突变或[[致畸胎作用]],可增加[[胎儿]]死亡及先天性[[畸形]]。 2.下列情况应慎用:骨髓抑制、有[[痛风病]]史、[[肝功能]]损害、[[感染]]、肾功能损害、[[肿瘤细胞]][[浸润]][[骨髓]]、有[[泌尿系结石]]史。 3.用药期间须定期检查外周血象白细胞与[[血小板]]及肝、[[肾功能]]。 4.稀释后如发现浑浊,即不得使用。 【相互作用】 与[[琥珀胆碱]]同用,会使[[呼吸]]减慢或暂停。 【制剂规格】 注射液:5mg/1ml,10mg/1ml(以[[聚乙二醇]]-400作溶媒)。[[粉针剂]]:5mg,10mg,15mg。 【贮藏】 干燥、遮光、[[低温]]保存。
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