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[[培氟沙星]],英文名Pefloxacin,中文别名:氟[[哌喹]]酸、[[甲氟哌酸]]、[[甲磺酸培氟沙星]]、培氟根、培[[氟哌酸]]、哌[[氟沙星]],英文别名:PefloxacinMesylate,西医药物。 ==药理作用== 本品属[[氟喹诺酮类]],其体外[[抗菌作用]]及作用机制参见[[诺氟沙星]]。本{{百科小图片|bk36x.jpg|DNA[[旋转酶]]}}品是一种新的氟代[[喹诺酮类]][[抗菌药物]],对G-及G+菌,包括肠[[细菌]]科、[[绿脓杆菌]]、不动[[杆菌属]]、嗜血杆菌属,[[奈瑟氏]][[球菌]]属及[[葡萄球菌]]属(包括耐[[甲氧西林]]的[[菌株]])具有[[广谱]]活性。其抗[[金葡菌]]性能和[[万古霉素]]相仿,但抗绿脓杆菌不及[[环丙氟哌酸]]和[[噻甲羧肟头孢菌素]](Cetazidine),对一些多价[[耐药菌株]]和[[甲氧]][[青霉素]](Methicillin)[[耐药]]菌也有效。 培氟沙星口服或[[静脉注射]]400mg后,[[稳态]][[血浆]]浓度为8~10mg/L,在组织内浓度也较高,细菌对本品的MIC90≤2mg/L被认为是敏感的;>2~4mg/L被认为是中度敏感。对[[青霉素G]]、[[苯唑青霉素]]等耐药的[[金黄色葡萄球菌]],培氟沙星对之一般均敏感,据文献报道的MIC90为0.12~8mg/L;对[[表皮葡萄球菌]]则为中度敏感,MIC90为0.5~6.3mg/L;对[[链球菌]](包括粪链球菌、[[肺炎]]链球菌)的MIC90为3.1~32mg/L;对[[结核杆菌]]为0.3~25mg/L。对[[厌氧菌]]的[[抗菌]]活性较低。本品和其他[[氟喹诺酮类药物]]相似,均为杀菌剂。其杀菌机理为抑制DNA旋转酶的活性,从而抑制细菌DNA的复制。 细菌对培氟沙星的[[耐药性]]是由于细菌的[[染色体突变]]所致。[[突变]]使细菌DNA旋转酶发生改变,或影响[[细胞膜]]的通透性。后者也可影响其他[[抗生素]]的透入,故可和其他抗生素发生交叉耐药。动物实验表明,培氟沙星在治疗小鼠金黄色葡萄球菌[[脓肿]]时,优于其他抗生素(包括[[环丙沙星]]、[[头孢噻吩]]、万古霉素等);在治疗[[粒细胞减少]]的豚鼠脓绿[[杆菌]][[感染]]中,存活率可达100%。 ==动力学== 本品可口服和静注,[[蛋白]]结合率约30%。在体内可[[代谢]][[成活]]性产物脱{{百科小图片|bk36y.jpg|[[肝脏]]的代谢作用}}甲基[[衍生物]]以及无活性的N-氧化物。t1/2都在10~12小时左右。[[胃肠道吸收]]良好,口服后[[药时曲线]]下面积与静注给药相似。在体内分布广泛,[[脑脊液]]、[[扁桃体]]、[[支气管]]、[[骨骼]]与[[肌肉]]、[[前列腺]]及[[腹膜]]液中都达到有效浓度。本品主要通过肾及肝脏消除,约50%;另外从[[胆汁]]中排出。本品特点为既可口服又可注射,吸收良好,血和组织浓度高于氟哌酸,可通过[[血脑屏障]]。健康人口服或静注本品200~800mg,其[[血药浓度]]与剂量成正比。据文献报道,口服本品200~400mg后,60~90分钟达血峰浓度。口服及静脉注射后,血峰浓度分别为3.84~6.6mg/L和5.8~8.2mg/L。多剂量口服或静脉注射后,峰浓度为7.9~10mg/L。 应用本品后48小时达稳态浓度。药时曲线下面积(AUC)在口服和静脉注射后均相同,表示[[生物利用度]]高。本品的分布容积为1.7~1.9L/kg,提示药物易于在组织和体液中达到较高浓度,且分布良好。在心、肝、肺、肾、肌肉及软组织中的浓度为血浓度的3~5倍。此外,由于本品在心[[肌组织]]中的浓度高,其通过血脑屏障能力强,故对[[心内膜炎]]和[[脑膜炎]]也有良好疗效,这与本品[[亲脂性]]较高有关。培氟沙星在体内代谢后,主要产生N-去甲基培氟沙星和培氟沙星N-氧化物,再进一步代谢为其他产物,经[[肾脏]]、胆汁等[[排泄]],以碳-14标记培氟沙星,应用后7天内70%放射活性于尿中排泄,25%于粪中排泄。本品[[消除半衰期]]为7.2~13小时,而[[肝硬化]]病人的消除半衰期则延长。在[[肾功能]]减退时,本品的药代动力学参数变化不大。 ==[[适应症]]== 临床适应证参见诺氟沙星。[[静脉]]给药尚可用于[[肺部感染]]的较重病例,也可用于革兰阴性杆菌[[败血症]],治疗败血症时常需与具有协同作用的抗菌药物联合应用。用于成人G-菌和葡萄球菌严重感染如败血症,心内膜炎,菌性脑膜炎,[[呼吸道]]、[[尿道]]、肾、[[耳鼻喉科]]感染,[[妇科]][[疾病]],[[腹部]]、肝胆、[[骨关节炎]]及[[皮肤感染]]等。 ==用法用量== {{百科小图片|bk36z.jpg|不可用[[生理盐水]]稀释}}口服,一次g,一日2次首剂可加倍.静滴一次g,一日2次溶于等渗[[葡萄糖注射液]]中.滴注不可太快,一小时滴完.本品口服及静脉给药剂量成人均为每次mg,每12h1次,[[尿路感染]]及其他较轻感染剂量酌减。每次[[静脉滴注]]本品400mg时,需以5%[[葡萄糖]]液250ml稀释后缓慢避光静滴,滴注时间至少1h,不可用生理盐水或其他含氯溶液稀释,以防沉淀。[[腹水]]和[[黄疸]]患者,每二日用药一次。 ==[[不良反应]]== 可引起[[胃肠道]]刺激或不适,烧心,[[恶心]],[[呕吐]],[[食欲不振]]。有轻度[[神经系统]]反应。[[眩晕]],思睡,[[头痛]],震颤,不安。停药后[[症状]]消失(恢复正常)。{{百科小图片|bk370.jpg|[[培氟沙星注射液]]}}[[过敏反应]]:[[皮疹]],搔痒,[[心悸]],[[胸闷]],颜面或[[皮肤潮红]],[[结膜充血]]。可引起[[肝损害]],停药后症状消失(恢复正常)。可引起[[肾损害]],[[尿素氮]]升高,也可有[[白细胞]]及[[血小板减少]],[[嗜酸性粒细胞]]增多。有引[[关节]]和[[肌肉痛]]的报道。参见诺氟沙星。 由本品所致的[[消化道]]反应较诺氟沙星、[[氧氟沙星]]和[[依诺沙星]]为多见,光感性[[皮炎]]亦较多见,约占皮疹发生者的半数。诺氟沙星的不良反应主要有: 1、恶心、呕吐、[[上腹]]不适、[[腹泻]]、纳减等消化道反应。 2、[[头晕]]、头痛、情绪不安、[[失眠]]等神经系统反应,此类反应的发生率低于消化道反应。 3、皮疹、[[皮肤]][[瘙痒]]、[[血管神经性水肿]]、光感皮炎等过敏反应,偶可发生[[过敏性休克]]。 4、少数患者可发生肌肉疼痛、[[无力]]、关节[[肿痛]]、心悸等。 5、[[实验室检查]]可发生一过性[[白细胞减少]],[[血清]][[转氨酶]]、[[血尿素氮]]和[[肌酐]]等的轻度增高,亦为可逆性。 上述不良反应多轻微,大多患者可耐受。然而诺氟沙星等氟喹诺酮类偶可致严重不良反应,包括: 1、神志改变、袖搐、[[癫痫]]样发作。 2、短暂性[[幻觉]]、[[幻视]]、[[复视]]等。 3、[[结晶尿]],发生于大剂量用药时。 ==禁忌== {{百科小图片|bk371.jpg|药物抑制DNA合成}}[[肾功能不全]]者慎用.本品在轻度肾功能减退者应用时不需减量,但[[肝功能]]损害者宜慎用并减量应用。诺氟沙星等氟喹诺酮类药物的作用机制为抑制DNA的合成,在幼鼠中发现该类药物对[[软骨]]的损害,故此类药物不宜用于小儿、孕妇,乳妇应用时需暂停哺乳,因药物可分泌至乳汁中。原有癫痫等中枢[[神经]]疾患者,应避免应用本品等氟喹诺酮类,因易发生严重[[中枢神经系统]]反应。严重肾功能减退者亦宜避免应用,因可发生[[抽搐]]等不良反应。 ==相互作用== 参见诺氟沙星。其与[[茶碱]]类等的相互作用明显,宜避免同用,或测定茶碱类血药浓度后调整剂量应用。本品与[[双香豆素]]合用,可延长[[凝血酶原时间]],故应加强监测。诺氟沙星等喹诺酮类可抑制茶碱类、[[咖啡因]]和口服抗凝剂([[华法林]])在肝脏的代谢,使上述药物因代谢减少而血药浓度升高,致不良反应易于发生,应避免同用。必须合用时,应监测茶碱类血药浓度或[[凝血酶]]元时间,并据以调整剂量。[[制酸剂]]可减少本品等喹诺酮类口服制剂的肠道吸收,不宜同用。 ==[[胶囊]]制剂== ===药理作用=== 本品具广谱抗菌作用,对下列细菌具良好抗菌作用:[[肠杆菌]]科的大{{百科小图片|bk372.jpg|培氟沙星胶囊}}部分细菌,包括[[大肠埃希菌]]、克雷伯菌属、[[变形杆菌属]]、[[志贺菌属]]、[[伤寒]]及沙门菌属等以及[[流感嗜血杆菌]]、[[奈瑟菌]]属等。对[[铜绿]][[假单胞菌]]和金黄色葡萄球菌也有一定的抗菌作用。对肺炎球菌、各组链球菌和肠球菌仅具轻度作用。此外对[[麻风杆菌]]也有抗菌活性。甲磺酸培氟沙星为杀菌剂,通过作用于细菌DNA螺旋酶的A[[亚单位]],抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。本品为[[胶囊剂]],内容物为白色或微黄色结晶性粉末或颗粒。 ===动力学=== 口服吸收迅速而完全,[[单剂量]]口服0.4g后,血[[药峰浓度]](Cmax)约为5~6mg/L。有效血浓度可维持8小时。血消除半衰期(t1/2β)较长,约为10~13小时。本品吸收后广泛分布至各组织、体液,组织中的浓度都能达到有效浓度。本品主要在肝内代谢,约20%~40%自[[肾排泄]],尿液中的有效浓度可维持24小时以上。 ===适应症=== 由培氟沙星[[敏感菌]]所致的各种感染:尿路感染;[[呼吸道感染]];耳、鼻、喉感染;妇科、[[生殖系统]]感染;腹部和肝、胆系统感染;骨和关节感染;皮肤感染;败血症和心内膜炎;脑膜炎。 ===用法用量=== 口服。成人一日~0.4g,一日2次。 ===不良反应=== 1.胃肠道反应较为常见,可表现为[[腹部不适]]{{百科小图片|bk373.jpg|过敏-[[红斑]]}}或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。 2.中枢神经系统反应可有头昏、头痛、[[嗜睡]]或失眠。 3.过敏反应:皮疹、皮肤瘙痒,偶可发生[[渗出性多形性红斑]]及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。 4.偶可发生:(1)癫痫发作、精神异常、[[烦躁不安]]、意识混乱、幻觉、震颤。(2)[[血尿]]、[[发热]]、皮疹等[[间质性肾炎]]表现。(3)结晶尿,多见于高剂量应用时。(4)关节疼痛。 5.少数患者可发生血清[[氨基转移酶]]升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低,多属轻度,并呈一过性。 禁忌 对本品及氟喹诺酮类药过敏患者禁用。 ===注意事项=== 1.由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见,应在给药前留取尿培养[[标本]],参考细菌药敏结果调整用药。 2.本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜多饮水,保持24小时[[排尿]]量在1200ml以上。 3.肾功能减退者,需根据肾功能调整给药剂量。 4.应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光,如发生光敏反应需停药。{{百科小图片|bk374.jpg|肾功能监测}}5.肝功能减退时,如属重度(肝硬化腹水)可减少药物消除,[[血药浓度增高]],肝、肾功能均减退者尤为明显,均需权衡利弊后应用,并调整剂量。 6.原有中枢神经系统疾患者,例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用,有指征时需仔细权衡利弊后应用。本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时,可致[[关节病]]变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用,但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变,故孕妇禁用,[[哺乳期]]妇女应用本品时应暂停哺乳。老年患者常有肾功能减退,因本品部分经肾排出,需减量应用。 ===相互作用=== . {{百科小图片|bk375.jpg|与华法林合用慎用}}1.尿[[碱化]]剂可减低本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾[[毒性]]。 2.本品与茶碱类合用时可能由于与[[细胞色素]]P450结合部位的[[竞争性抑制]],导致茶碱类的肝消除明显减少,血消除半衰期(t1/2β)延长,血药浓度升高,出现茶碱[[中毒]]症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等,应避免合用,不能避免时应测定茶碱类血药浓度并调整剂量。 3.[[环孢素]]与本品合用时,其血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。 4.本品与[[抗凝药]]华法林同用时可增强后者的[[抗凝作用]],合用时应严密监测患者凝血酶原时间,并调整剂量。 5.[[丙磺舒]]可减少本品自[[肾小管]]分泌约50%,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。 6.本品干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因消除减少,血消除半衰期(t1/2β)延长,并可能产生中枢神经系统毒性,合用时应严密监测患者咖啡因的血药浓度并调整剂量。 7.含铝、镁的[[制酸药]]可减少本品的口服吸收,不宜合用。 ==[[针剂]]制品== ===适应症=== 由培氟沙星敏感菌所致的各种感染:尿路感染;呼吸道{{百科小图片|bk376.jpg|培氟沙星针剂}}感染;耳、鼻、喉感染;妇科、生殖系统感染;腹部和肝、胆系统感染;骨和关节感染;皮肤感染;败血症和心内膜炎;脑膜炎。 性状 无色或微黄色、微黄绿色的澄明液体。 ===药理毒理=== 甲磺酸培氟沙星为喹诺酮类抗菌药,作用机理为抑制细菌DNA螺旋酶,具有广谱抗菌作用,对肠杆菌属细菌如[[大肠杆菌]]、克雷伯菌属、变形杆菌属、志贺菌属、伤寒沙门菌属等以及[[流感]]杆菌、奈瑟菌属等具有强大抗菌活性,对金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌亦具有一定抗菌作用。对肺炎球菌、各组链球菌和肠球菌仅具轻度作用。 ===药代动力学=== 据资料介绍,本品0.4g静脉滴注后,原药血浓度为5.8mg/L,与人体[[血浆蛋白结合率]]为20%~30%,半衰期(t1/2)较长,约10~13小时,体内分布广泛,在支气管、肺、肝、肾、肌肉、前列腺等组织和胆汁、胸、腹腔液中均能达有效浓度。此外尚可通过[[炎症]][[脑膜]]进入脑脊液中,脑脊液中浓度约为血药浓度的60%左右。主要在肝内进行代谢,主要代谢产物为N-去甲基物和N-氧化[[代谢物]],其中N-去甲基物同培氟沙星具有同样的体外抗菌作用。本品及其代谢物主要经肾排泄,约占给药剂量的58.9%。 ===用法用量=== 静脉滴注:成人常用量,一次g,加入5%葡萄糖溶液250ml中缓慢[[静脉滴入]],每12小时一次。患有黄疸的病人,每天用药一次;患有腹水的病人每36小时用药一次;患有黄疸和腹水的病人,每48小时用药一次。或遵医嘱。 ===不良反应=== 少数病人可出现: 1.胃肠道反应,如恶心、呕吐、[[食欲减退]]、腹泻等。 2.光敏反应、神经系统反应,如头昏、眩晕、头痛、震颤、失眠等。 3.皮疹、血清[[天门冬氨酸]]氨基转移酶、[[丙氨酸氨基转移酶]]上升、白细胞减低等。 4.偶见注射局部刺激症状。上述反应均属轻中度反应,停药后即可消失。 (1)中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。 (2)过敏反应:皮疹、皮肤瘙痒,偶可发生[[渗出]]性、[[多形性红斑]]及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。 (3)偶可发生: ①癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤; ②血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现; ③结晶尿,多见于高剂量应用时; ④关节疼痛。 (4)少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血像白细胞降低,多属轻度,并呈一过性。 [[禁忌症]] 对本品或其它喹诺酮类[[药物过敏]]者、6-[[磷酸葡萄糖脱氢酶]]不足者禁用。 ===注意事项=== 1.有中枢神经系统疾患者慎用。 2.有严重肝脏、肾脏功能损害者剂量宜酌减或慎用。 3.用药期间避免紫外光照射及日光曝晒。 4.静滴时间不少于60分钟。 孕妇及哺乳期妇女用药 孕妇及哺乳期妇女禁用。 儿童用药 18岁以下患者禁用。 [[药物相互作用]] 1.避免同时服用茶碱、含镁或[[氢氧化铝]]抗酸剂。 2.[[稀释液]]不能用[[氯化钠溶液]]或其它含氯离子的溶液。 ===规格=== [1]、2ml:0.2g [2]、5ml:0.4g [3]、55ml:0.4g(按培氟沙星计) [[分类:喹诺酮类]][[分类:药理学]][[分类:抗微生物药]] ==参看== *[[甲磺酸培氟沙星葡萄糖注射液]] *[[甲磺酸培氟沙星软膏]] *[[甲磺酸培氟沙星胶囊]] *[[甲磺酸培氟沙星片]] *[[甲磺酸培氟沙星注射液]] *[[甲磺酸培氟沙星]] *[[注射用甲磺酸培氟沙星]] {{导航板-抗菌药物}}
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