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产品名称： [[复方双嗪利血平片]] 

英文名称：Compound Reserpine Tablets 

<b>复方双嗪利血平片；</b>[[复方利血平片]] 

【药品名称】

[[通用名]]：[[利血平片]]

英文名：ReserpineTablets

汉语拼音：LixuepingPian

本品主要成分及其[[化学]]名称为：11,17-[[二甲氧基]]-18-［（3，4，5-三甲氧基苯[[甲酰]]）氧］育亨烷-16-[[甲酸甲酯]]其结构式为：分子式：C33H40N2O9分子量：608.69 

【性状】本品为加有[[着色剂]]的淡黄色片或糖衣片，除去糖衣后显白色或淡黄褐色。 

【规格】 (1)0.1mg(2)0.25mg 

【药理毒理】药理作用

1.[[利血平]]是[[肾上腺素能神经元]]阻断性[[抗高血压药]]。

2.本品通过耗竭周围[[交感神经]]末梢的[[肾上腺素]]，心、脑及其他组织中的[[儿茶酚胺]]和5-[[羟色胺]]达到抗高血压、减慢心率和抑制[[中枢神经系统]]的作用。降压作用主要通过减少[[心输出量]]和降低[[外周阻力]]、部分抑制[[心血管]][[反射]]实现。减慢心率的作用对正常心率者不明显，但对于[[窦性心动过速]]者则明显。

3.利血平作用于[[下丘脑]]部位产生[[镇静]]作用，但无致[[嗜睡]]和[[麻醉]]作用，不改变睡眠时[[脑电图]]，可缓解[[高血压病]]人[[焦虑]]、紧张和[[头痛]]。

4.实验动物给予低于临床剂量的利血平后，即出现[[瞳孔缩小]]、[[眼睑]]松弛和下垂、[[体温过低]]、[[胃肠道]]活动加快等[[症状]]。人的治疗应用剂量范围内，仅有胃肠道活动增加的表现。致突变实验体外微生物[[回复突变]]试验显示，利血平1-5000mcg对S.typhimurium的四个[[菌株]]没有[[致突变作用]]，0.3-10mg不引起小鼠成纤维细胞的转化。利血平使培养的小鼠[[乳腺癌]][[细胞]]出现了一些[[染色体畸变]]，但实验结果仍属于阴性；利血平对培养的人类外周[[白细胞]]无染色体畸变作用，但[[有丝分裂]]象增加。一项研究报道某种利血平制剂在10mg/kg以内引起小鼠染色体畸变和[[显性]]致死[[突变]]；但另一项研究显示小鼠腹腔给药0.92-4.6mg/kg，未出现显性致死突变。[[致畸试验]]利血平可通过豚鼠的[[胎盘屏障]]并消耗胎鼠儿茶酚胺贮存。两项小型实验显示，[[大鼠]]口服利血平0.25mg/kg（相当于临床最大剂量的35倍）不影响生育；[[生殖]]研究显示，大鼠[[怀孕]]早期[[肌肉注射]]或腹腔给予利血平1-2mg/kg（相当于临床最大剂量的125-250倍）有致畸作用，产生各种[[胎儿]]异常如无[[眼畸形]]、无[[中轴骨骼]]、[[肾盂积水]]等。在兔子[[妊娠]]早期或晚期给予利血平0.04mg/kg（10倍于临床最大剂量）即可中止妊娠。[[致癌实验]]对啮齿动物的实验显示利血平是一种动物致癌物质。将利血平以5-10ppm的浓度（100-300倍于临床常用剂量）放在食物中喂养动物，为期两年，导致雌性小鼠[[乳房纤维腺瘤]]、雄性小鼠[[精囊恶性肿瘤]]、雄性大鼠[[肾上腺髓质恶性肿瘤]]的发生率增加。[[乳腺]][[肿瘤]]可能与利血平引起泌乳刺激素水平升高有关，因为其它数种有促泌乳刺激素作用的药物均涉及啮齿动物乳腺[[肿瘤发生]]率增加。 

【药代动力学】利血平口服后迅速从[[胃肠道吸收]]，分布到主要脏器，包括脑组织，[[生物利用度]]约为30%-50%；药后2-4小时达[[血药浓度]]峰值，[[血浆蛋白结合率]]高达96%。起效慢，需数天至三周，3-6周达降压高峰。[[代谢]]迟缓，停药后作用可持续1-6周，分布相半衰期（t1/2?）和消除相半衰期（t1/2?）分别为4.5小时和45-168小时，严重[[肾功能衰竭]]（[[无尿]]）者可达87-323小时。利血平在[[肝脏]]通过水解反应代谢，并缓慢地经粪便和尿液排出体外。单剂服药4天后，约8%的药物以[[代谢物]]的形式从尿中排出，60%则主要以原型从粪便中排出。 

【[[适应症]]】[[高血压]]（不推荐为一线用药）。 

【用法和用量】口服，初始剂量0.1-0.25mg/次，每日1次，经过7-14天的剂量调整期，以最小有效剂量确定维持量；极量不超过一次mg/次。利血平常与[[噻嗪类利尿药]]合用以降低剂量，减少[[不良反应]]。儿童每日按体重0.005-0.02mg/kg或体表面积0.15-0.6mg/m2给药，分-2次口服。 

【不良反应】 1.大量口服容易出现的不良反应有不良反应有过度镇静、注意力不集中、[[抑郁]]可致[[自杀]]，且可出现于停药之后数月反应迟钝；嗜睡、[[晕厥]]、偏执[[性焦虑]]、[[失眠]]、[[多梦]]、梦呓、头痛、[[神经]]紧张、帕金森氏症（停药后可逆转）、倦怠、[[乏力]]、[[阳痿]]、[[性欲减退]]、[[排尿困难]]、[[乳房充血]]、非[[产褥期]]泌乳；2.较少见的有柏油样黑色大便、[[呕血]]、[[腹部]][[痉挛]]；[[心绞痛]]、[[心律失常]]、室性[[期前收缩]]、心动过缓、[[支气管痉挛]]、[[手指]]强硬颤动；3.偶见[[体液潴留]]、[[水肿]]和[[充血性心力衰竭]]；[[血栓]]性[[血细胞]]减少型[[紫癜]]、[[前列腺]]术后[[出血]]过多；[[鼻衄]]、鼻[[充血]]、对寒冷敏感；[[骚痒]]、[[皮疹]]、[[皮肤潮红]]；[[体重增加]]、[[肌肉]]疼痛；瞳孔缩小、[[视神经萎缩]]、色素层炎、[[耳聋]]、[[青光眼]]、[[视物模糊]]，肌肉疼痛，鼻衄、对寒冷敏感。4.不良反应持久出现时需加注意，以[[腹泻]]、[[眩晕]]（[[体位性低血压]]）、[[口干]]、[[食欲减退]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[唾液分泌]]增加，高剂量时胃酸分泌增加，[[鼻塞]]较多见；[[下肢水肿]]较少见。5.停药后仍可以出现的中枢或心血管反应有眩晕、倦怠、晕倒、阳痿、性欲减退、心动过缓、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神经紧张、焦虑、多梦、梦呓或清晨失眠。精神抑郁的发生较隐袭，可致自杀，且可出现于停药后数月。6.绝经期妇女长期使用有增加乳癌发生之说，但无定论。 

【禁忌】 1.活动性[[胃溃疡]]2.[[溃疡性结肠炎]]3.[[抑郁症]]，尤其是有自杀倾向的抑郁症 

【注意事项】 

1.对[[萝芙木]]制剂过敏者对本品也过敏。

2.利血平引起胃肠道动力加强和分泌增多，可促使[[胆石症]]患者[[胆绞痛]]发作。

3.利血平慎用于体弱和老年患者、[[肾功能不全]]、帕金森氏症、[[癫痫]]、心律失常和[[心肌梗塞]]。

4.利血平可能导致[[低血压]]，包括体位性低血压。

5.治疗期间，可能发生焦虑、抑郁以及[[精神病]]。在服药剂量不大于0.25mg/日时，少见抑郁症发生；若之前就有抑郁症，用药可加重病症。一旦有抑郁症状立即停药；有抑郁症史的病人用药需非常慎重，并警惕自杀的可能性。

6.当两种或两种以上抗高血压药合用时，需减少每种药物的用量以防[[止血]]压过度下降，这对有[[冠心病]]的高血压病人尤为重要。

7.正在服用利血平的患者不能同时进行[[电休克治疗]]，小的[[惊厥]]性[[电休克]]剂量即可引起严重的甚至是致命的反应。停用利血平至少14天后方可开始电休克治疗。

8.需[[周期性检查]]血电解质以防电解质失衡。

9.麻醉期间用利血平可能加重中枢镇静，导致严重低血压和心动过缓。虽然不需停药，但必须告诉麻醉师，事先给予[[阿托品]]防止心动过缓，用肾上腺素纠正低血压。

10.利血平对化验的影响：以改良的Glenn-Nelson法或HoltroffKoch改良的Zimmerman反应作尿[[类固醇]]测定，可致结果假性低值；使[[血清]][[催乳素]]浓度升高；短期大量注射使尿中儿茶酚胺排出增多，长期使用则减少；肌肉注射后尿中[[香草]][[杏仁]]酸最初排出增加40%，第二天减少，长期给药排出锐减。 

【孕妇及[[哺乳期]]妇女用药】除非非常必要，利血平不可用于孕妇。本品虽不能通过[[血脑屏障]]，但可通过胎盘屏障，导致[[新生儿]]呼吸系统抑制、鼻充血、[[紫绀]]、[[厌食]]、嗜睡、心动过缓、新生儿紧抱反射受到抑制等。利血平可通过乳汁分泌。 

【儿童用药】每日按体重0.005-0.02mg/kg或体表面积0.15-0.6mg/m2给药，分-2次口服。 

【老年患者用药】根据情况减量慎用。 

【[[药物相互作用]]】与[[乙醇]]或中枢神经[[抑制剂]]合用可加重中枢抑制作用；1.与其它降压药或[[利尿药]]合用可加强降压作用，需进行剂量调整；与β[[阻滞剂]]合用可使后者作用增强；2.与[[洋地黄]]或[[奎尼丁]]合用，大剂量时可引起心律失常；3.与[[左旋多巴]]合用可使[[多巴胺]]耗竭，导致帕金森氏症；4.与间接性拟肾上腺素药如麻黄碱、[[苯丙胺]]等合用，可使儿茶酚胺贮存耗竭，抑制拟肾上腺素药的作用；5.与直接性拟肾上腺素药如肾上腺素、[[异丙肾上腺素]]、[[去甲肾上腺素]]、[[间羟胺]]、[[去氧肾上腺素]]等合用，可使之作用延长；6.与三环类[[抗抑郁药]]合用，利血平和抗抑郁药作用均减弱；7.[[巴比妥]]类可加强利血平的中枢镇静作用。 

【[[药物过量]]】利血平无特效解毒剂，也不能通过[[透析]]排除，治疗措施是对症和[[支持疗法]]。药物过量导致[[呼吸抑制]]、[[昏迷]]、低血压、[[抽搐]]和体温过低。此时必须采取[[洗胃]]催吐，即使已服药数小时。严重低血压者置于卧位，双脚上抬，并审慎给予直接性拟肾上腺素药升压；呼吸抑制者予以吸氧和[[人工呼吸]]；抗[[胆碱]]药治疗胃肠道症状；并纠正[[脱水]]、电解质失衡、[[肝昏迷]]和低血压。由于利血平作用持续较长，病人需至少观察72小时。