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[[珂丹]] Company filmtab [[通用名]]:[[恩他卡朋片]] 制造商:诺华 ===性状=== [[恩他卡朋]]的[[化学]]名称为 :(E)-2-[[氰基]]-3-(3,4-[[二羟基]]-5-硝[[苯基]])-N,N-二乙基-2-[[丙烯酰胺]],分子式 :C14H15N3O5,分子量 :305.28。 本品为橙棕色[[薄膜衣片]],除去包衣后显黄色。 ===药理作用=== 本品属于[[儿茶酚]]-O-[[甲基转移酶]](COMT)[[抑制剂]],它是一种可逆的、特异性的、主要作用于外周的COMT抑制剂,与[[左旋多巴]]制剂同时使用。本品通过抑制COMT酶减少左旋多巴[[代谢]]为3-氧位-[[甲基多巴]](3-OMD),这使左旋多巴的[[生物利用度]]增加,并增加了脑内可利用的左旋多巴总量,这种作用已在[[临床试验]]中得到证实。临床试验显示,左旋多巴加用本品可延长"开"的时间达16%,缩短"关"的时间达24%。本品主要抑制周围组织中的COMT。[[红细胞]]内的COMT抑制作用与本品的[[血浆]]浓度密切相关,而体现了COMT抑制作用的可逆性。 ==注意事项== Entacapone不建议和非选择性MAO抑制剂并用,例如:phenelazine、tranylcypromine。 或是经COMT代谢的药物,例如:isoproterenol、epinephrine、norepinephrine、dopamine、dobutamine、methyldopa、apomorphine等药物,一旦并用易引起心跳加快、心律不整、[[血压]]改变等[[不良反应]]。 [[妊娠]]及授乳妇女不建议使用entacapone。 [[肝功能]]不佳的患者其[[药物代谢]]较慢须小心使用。 ==常见[[副作用]]== Entacapone引起的副作用主要和dopaminergic作用增加有关,当临床使用发现上述副作用时,调降levodopa的剂量约10~15﹪时可有效改善,常见的有: dyskinesia (50~60﹪) [[幻觉]](1~14%) 晕眩(10~25%)等[[神经]]方面障碍[2] 而非改变COMT抑制剂,因这些副作用主要来自于levodopa,COMT抑制剂只是使levodopa的作用时间延长。其余副作用包括: 尿液颜色呈现红棕色 (11~40%,一旦停用后颜色渐会消失) [[腹痛]](6%) [[腹泻]](10%)。
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